Lactobacillus casei variety rhamnosus Doderleini đông khô, Estriol, Progesterone
Dạng bào chế
Viên nang đặt phụ khoa
Dạng đóng gói
Hộp 1 lọ 14 viên
Sản xuất
Laboratoires Lyocentre - PHÁP
Đăng ký
Công ty TNHH Dược và PTCN Ngân Hà
Số đăng ký
VN-1227-06
Dùng Florgynal theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Estriol
Nhóm thuốc
Hocmon, Nội tiết tố
Thành phần
Estriol
Dược lực của Estriol
Estriol là một hormon nữ tự nhiên. Nó thay thế cho sự sản xuất estrogen đã mất ở phụ nữ mãn kinh và làm giảm nhẹ các triệu chứng mãn kinh.
Dược động học của Estriol
- Hấp thu: Sau khi uống, estriol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của estriol không liên hợp trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống. - Phân bố: Hầu hết (90%) estriol được gắn với albumin trong huyết tương và khác với các estrogen khác, hầu như không có estriol gắn với globulin chuyên chở hormon sinh dục (SHBG). - Chuyển hóa: Chuyển hóa của estriol chủ yếu là sự liên hợp và khử liên hợp trong tuần hoàn ruột-gan. - Thải trừ: Estriol, với tính chất là một thành phẩm chuyển hóa, chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp. Chỉ một phần nhỏ (2%) được bài tiết qua phân, chủ yếu dưới dạng estriol không liên hợp.
Tác dụng của Estriol
Estriol đặc biệt có hiệu quả trong điều trị các triệu chứng niệu-sinh dục. Trong trường hợp teo đường niệu-sinh dục dưới, estriol đem lại sự bình thường hóa biểu mô niệu-sinh dục và giúp hồi phục hệ vi sinh bình thường và pH sinh lý ở âm đạo. Do vậy, thuốc làm tăng sự đề kháng của tế bào biểu mô niệu-sinh dục đối với viêm nhiễm và giảm các triệu chứng âm đạo như giao hợp đau, khô, ngứa, nhiễm khuẩn âm đạo và đường tiểu, các triệu chứng khi đi tiểu và tiểu tiện mất tự chủ nhẹ. Khác với các estrogen khác, estriol có tác dụng ngắn vì nó có thời gian lưu ngắn trong nhân tế bào nội mạc tử cung. Do đó, dự kiến sẽ không làm tăng sinh nội mạc tử cung khi tổng liều hàng ngày được khuyến nghị uống cùng một lúc. Vì thế không cần thiết phải dùng progestogen theo chu kỳ, và không xảy ra ra máu âm đạo khi tạm nghỉ thuốc trên phụ nữ sau mãn kinh. Ngoài ra, estriol được chứng minh là không làm tăng mật độ nhũ ảnh. Thông tin từ nghiên cứu lâm sàng: - Tác dụng làm giảm các triệu chứng mãn kinh ngay trong những tuần đầu điều trị. - Ra máu âm đạo sau khi điều trị với Estriol chỉ được báo cáo hiếm hoi.
Chỉ định khi dùng Estriol
- Liệu pháp hormon thay thế (HRT) dùng cho các triệu chứng suy giảm estrogen trên phụ nữ sau mãn kinh. - Hiếm muộn do môi trường cổ tử cung không thích hợp. - Ðiều trị trước và sau mổ trên phụ nữ sau mãn kinh được phẫu thuật âm đạo. - Trợ giúp chẩn đoán trong trường hợp nghi ngờ teo niêm mạc trên phết cổ tử cung.
Cách dùng Estriol
- Ðiều trị triệu chứng suy giảm estrogen: 4-8mg mỗi ngày trong những tuần đầu, sau đó giảm liều dần. Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả. - Hiếm muộn do môi trường cổ tử cung không thích hợp: Thông thường là 1-2mg mỗi ngày vào các ngày 6-15 của vòng kinh. Tuy nhiên, đối với một số bệnh nhân, liều thấp 1mg/ngày là đủ, trong khi một số khác có thể cần đến 8mg/ngày. Do đó, nên tăng liều hàng tháng cho đến khi đạt được tác dụng tối ưu trên chất nhầy cổ tử cung. - Ðiều trị trước và sau mổ trên phụ nữ sau mãn kinh được phẫu thuật âm đạo: 4-8mg/ngày trong 2 tuần trước mổ; 1-2mg/ngày trong 2 tuần sau mổ. - Trợ giúp chẩn đoán trong trường hợp nghi ngờ teo niêm mạc trên phết cổ tử cung: 2-4mg/ngày trong 7 ngày trước khi xét nghiệm phết cổ tử cung lần kế tiếp. Khi quên uống một liều, hãy uống liều ấy ngay khi nhớ ra, trừ khi đã trễ quá 12 tiếng. Trong trường hợp đã trễ quá 12 giờ, nên bỏ qua liều quên uống và uống liều kế tiếp vào giờ thường lệ. Nên uống thuốc với một ít nước hoặc thức uống khác, tốt nhất là uống hàng ngày vào một giờ nhất định. Lưu ý là tổng liều thuốc dùng mỗi ngày nên uống vào một lần duy nhất trong ngày. Ðể khởi trị và tiếp tục điều trị các triệu chứng sau mãn kinh, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong khoảng thời gian ngắn nhất. Trên phụ nữ không dùng HRT hoặc phụ nữ chuyển từ một sản phẩm HRT phối hợp liên tục sang dùng Estriol, có thể khởi trị Estriol vào bất kỳ ngày nào. Trên phụ nữ chuyển từ phác đồ HRT theo chu kỳ sang dùng Estriol, nên bắt đầu điều trị Estriol sau khi đã kết thúc phác đồ HRT trước được một tuần.
Thận trọng khi dùng Estriol
Ðể điều trị các triệu chứng sau mãn kinh, chỉ nên bắt đầu dùng HRT khi các triệu chứng ảnh hưởng bất lợi đến chất lượng cuộc sống. Trong tất cả các trường hợp, cần đánh giá cẩn thận các nguy cơ và lợi ích ít nhất mỗi năm một lần và chỉ nên tiếp tục dùng HRT chừng nào lợi ích còn tỏ ra vượt trội hơn nguy cơ. Khám tổng quát/tái khám: Trước khi khởi trị hoặc dùng lại HRT, cần hỏi kỹ bệnh sử cá nhân và gia đình. Khám thực thể (bao gồm khám vùng chậu và khám vú) cần được định hướng bởi bệnh sử và bởi các chống chỉ định và những cảnh báo về dùng thuốc. Những tình trạng cần theo dõi: - U cơ trơn (u xơ tử cung) hoặc lạc nội mạc tử cung. - Có bệnh sử, hoặc yếu tố nguy cơ về thuyên tắc huyết khối. - Có yếu tố nguy cơ mắc khối u lệ thuộc estrogen, ví dụ có thân nhân di truyền bậc một bị ung thư vú. - Cao huyết áp. - Bệnh gan (ví dụ u tuyến gan). - Tiểu đường có kèm hoặc không kèm tổn thương mạch máu. - Sỏi mật. - Nhức đầu migrain hoặc nhức đầu nặng. - Lupus ban đỏ hệ thống. - Tiền sử tăng sản nội mạc tử cung. - Ðộng kinh. - Hen suyễn. - Xốp xơ tai. Lý do để ngưng điều trị ngay tức thời: Nên ngưng điều trị trong trường hợp phát hiện thấy một chống chỉ định và trong các tình huống sau đây: - Vàng da hoặc chức năng gan diễn biến xấu. - Tăng huyết áp một cách có ý nghĩa. - Mới khởi phát nhức đầu kiểu migrain. - Có thai. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Estriol không được chỉ định trong khi có thai. Nếu có thai trong thời gian dùng thuốc Estriol, phải ngưng điều trị ngay. Cho đến nay, kết quả của phần lớn các nghiên cứu dịch tễ học liên quan đến sự vô tình tiếp xúc với estrogen trên thai nhi cho thấy không có ảnh hưởng sinh quái thai hoặc độc cho thai. Estriol không được chỉ định trong thời gian nuôi con bằng sữa mẹ. Estriol được bài tiết trong sữa mẹ và có thể làm giảm sự tạo sữa.
Chống chỉ định với Estriol
- Có tiền sử ung thư vú hoặc nghi ung thư vú. - Ðã biết hoặc nghi có khối u ác tính lệ thuộc estrogen (ví dụ ung thư nội mạc tử cung). - Ra máu âm đạo không rõ nguyên nhân. - Tăng sản nội mạc tử cung không được điều trị. - Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch vô căn trước đây hoặc hiện nay (huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi). - Bệnh thuyên tắc huyết khối động mạch đang hoạt động hoặc gần đây (ví dụ đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim). - Bệnh gan cấp tính, hoặc tiền sử bệnh gan mà xét nghiệm chức năng gan chưa trở lại bình thường. - Tiền sử dị ứng với các hoạt chất hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc. - Rối loạn chuyển hóa porphyrin
Tương tác thuốc của Estriol
Không có các ví dụ về tương tác giữa Estriol và các dược phẩm khác được báo cáo trong thực tiễn lâm sàng. Chuyển hóa của estrogen có thể tăng khi đồng thời dùng các chất cảm ứng các enzyme chuyển hóa, đặc biệt là các enzyme cytochrome P450, như thuốc chống co giật (ví dụ phenobarbital, phenytoin, carbamazepin) và thuốc chống nhiễm khuẩn (ví dụ rifampicin, rifabutin, nevirapine, efavirenz). Ritonavir và nelfinavir, tuy là những chất ức chế mạnh, nhưng lại có tính chất gây cảm ứng khi được dùng đồng thời với các hormon steroid. Các chế phẩm thảo dược chứa cỏ ban (Hypericum perforatum) có thể cảm ứng chuyển hóa estrogen. Về mặt lâm sàng, tăng chuyển hóa estrogen có thể dẫn đến giảm tác dụng và thay đổi đặc tính xuất huyết tử cung.
Tác dụng phụ của Estriol
Căng hoặc đau vú, buồn nôn, rỉ huyết, giữ nước và tăng tiết dịch cổ tử cung đôi khi có thể xảy ra. Những phản ứng bất lợi này thường chỉ thoáng qua, nhưng cũng chứng tỏ là liều dùng quá cao. Các phản ứng bất lợi khác đã được báo cáo đi kèm với điều trị estrogen-progestogen. Vì không có số liệu, không rõ liệu Estriol có khác biệt về phương diện này hay không. - Các khối u lành tính và ác tính lệ thuộc estrogen, ví dụ ung thư nội mạc tử cung và ung thư vú. - Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, ví dụ huyết khối tĩnh mạch sâu ở cẳng chân hoặc vùng chậu và thuyên tắc phổi, hay gặp trên người dùng HRT hơn là trên người không dùng. Vì không có số liệu, không rõ liệu Estriol có khác biệt về phương diện này hay không. - Nhồi máu cơ tim và đột quỵ. - Bệnh túi mật. - Các rối loạn ở da và dưới da: nám mặt, ban đỏ đa dạng, ban đỏ dạng nốt, ban xuất huyết. - Có thể sa sút trí tuệ.
Quá liều khi dùng Estriol
Ðộc tính cấp của estriol trên súc vật rất thấp. Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khi uống cùng một lúc một vài viên thuốc. Trong trường hợp quá liều cấp tính, buồn nôn, nôn và ra máu âm đạo ở phụ nữ có thể xảy ra ở phụ nữ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu cần, chỉ nên điều trị triệu chứng.
Bảo quản Estriol
Bảo quản từ 2-30 độ C, tránh ánh sáng và độ ẩm.
Dùng Estriol theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Progesterone
Nhóm thuốc
Hocmon, Nội tiết tố
Thành phần
Progesterone tự nhiên dạng mịn
Dược lực của Progesterone
Progesterone. Thuốc bao gồm các đặc tính dược lực của progesterone tự nhiên, gồm: trợ thai, kháng estrogene, kháng nhẹ androgene, kháng aldosterone.
Dược động học của Progesterone
Ðường uống: - Hấp thu: Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sau khi uống thuốc, nồng độ progesterone huyết tương bắt đầu tăng ngay trong giờ đầu tiên và nồng độ cao nhất được ghi nhận sau khi uống thuốc từ 1 đến 3 giờ. Các nghiên cứu dược động được thực hiện ở người tình nguyện cho thấy rằng sau khi uống đồng thời 2 viên 100mg hoặc 1 viên 200mg, nồng độ progesterone huyết tương tăng trung bình từ 0,13 ng/ml đến 4,25ng/ml sau 1 giờ, 11,75ng/ml sau 2 giờ, 8,37ng/ml sau 4 giờ, 2ng/ml sau 6 giờ và 1,64ng/ml sau 8 giờ. Do thuốc có thời gian lưu lại trong mô nên cần phải chia liều hàng ngày làm 2 lần cách nhau 12 giờ để đạt tình trạng bão hòa trong suốt 24 giờ. Sự nhạy cảm đối với thuốc có khác nhau giữa người này và người khác, tuy nhiên ở cùng một người thì các đặc tính dược động thường rất ổn định, do đó khi kê toa cần chỉnh liều thích hợp cho từng người và một khi đã xác định được liều thích hợp thì liều dùng được duy trì ổn định. - Chuyển hóa: Trong huyết tương, các chất chuyển hóa chính gồm 20-alfa-hydroxyd-4-alfa-pregnanolone và 5-alfa-dihydroprogesterone. 95% được đào thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic trong đó chủ yếu là 3-alfa,5-beta-pregnanediol (pregnandiol). Các chất chuyển hóa trong huyết tương và nước tiểu tương tự với các chất được tìm thấy trong quá trình chế tiết sinh lý của hoàng thể buồng trứng. Ðường âm đạo: - Hấp thu: Sau khi đặt vào âm đạo, progesterone được hấp thu nhanh qua niêm mạc âm đạo, được chứng minh qua việc nồng độ của progesterone trong huyết tương tăng cao ngay trong giờ đầu tiên sau khi đặt thuốc. Nồng độ tối đa trong huyết tương của progesterone đạt được sau khi đặt thuốc từ 2 đến 6 giờ và duy trì trong 24 giờ ở nồng độ trung bình là 9,7ng/ml sau khi dùng liều 100mg vào buổi sáng và buổi tối. Với liều trung bình này, progesterone đạt nồng độ sinh lý ổn định trong huyết tương, tương đương với nồng độ quan sát được trong pha hoàng thể của chu kỳ kinh nguyệt rụng trứng bình thường. Nồng độ progesterone ít khác biệt giữa các đối tượng cho phép dự kiến hiệu lực của thuốc khi dùng liều chuẩn. Với liều cao hơn 200mg/ngày, nồng độ progesterone thu được tương đương với nồng độ được mô tả trong 3 tháng đầu của thai kỳ. - Chuyển hóa: Trong huyết tương, nồng độ của 5-beta-pregnanolone không tăng. Thuốc được đào thải qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng 3-alfa,5-beta-pregnanediol (pregnandiol), được chứng minh qua nồng độ chất này trong nước tiểu tăng dần (cho đến nồng độ tối đa là 142ng/ml ở giờ thứ 6).
Tác dụng của Progesterone
Progesterone là một hormon steroid được tiết ra chủ yếu từ hoàng thể ở nửa sau chu kỳ kinh nguyệt. Progesterone được hình thành từ các tiền chất steroid trong buồng trứng, tinh hoàn, vỏ thượng thận và nhau thai. Cùng với lượng estrogen nội sinh được tiết ra đầy đủ ở người phụ nữ bình thường, progesteron sẽ làm nội mạc tử cung tăng sinh chuyển sang giai đoạn chế tiết( giai đoạn hoàng thể). Progesteron gimả tiết đột ngột vào cuối vòng kinh là nguyên nhân chủ yếu khởi đầu kinh nguyệt. Progesteron kích thích nang vú phát triển và làm thư giãn cơ trơn tử cung.
Chỉ định khi dùng Progesterone
Ðường uống: Các rối loạn có liên quan đến sự thiếu progesterone, nhất là trong các trường hợp: - Hội chứng tiền kinh nguyệt, - Kinh nguyệt không đều do rối loạn rụng trứng hoặc không rụng trứng, - Bệnh vú lành tính, đau vú, - Tiền mãn kinh, - Liệu pháp thay thế hormone trong giai đoạn mãn kinh (bổ sung cho liệu pháp estrogene). Ðường âm đạo: - Thay thế progesterone trong các trường hợp thiếu progesterone hoàn toàn ở phụ nữ bị lấy buồng trứng (chương trình hiến noãn bào), - Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ thụ tinh trong ống nghiệm (FIV), - Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ tự phát hoặc được tạo ra, trong trường hợp khả năng sinh sản kém hoặc vô sinh nguyên phát hay thứ phát nhất là do rối loạn rụng trứng, - Trong trường hợp bị đe dọa sẩy thai hoặc phòng ngừa trong trường hợp bị sẩy thai liên tiếp do suy hoàng thể, cho đến tuần thứ 12 sau khi tắt kinh, - Trong tất cả các chỉ định khác của progesterone, đường âm đạo được dùng để thay thế cho đường uống trong các trường hợp: - Có tác dụng ngoại ý của progesterone (bị buồn ngủ sau khi uống thuốc), - Chống chỉ định đường uống (bị bệnh gan).
Cách dùng Progesterone
Cần chấp hành đúng liều khuyến cáo. Ðường uống: Trung bình trong các trường hợp thiếu progesterone, liều dùng là 200 đến 300mg progesterone mỗi ngày, chia làm 2 lần, vào buổi sáng và vào buổi tối. Nên uống thuốc xa bữa ăn, nên uống vào buổi tối trước lúc đi ngủ. - Trong suy hoàng thể (hội chứng tiền kinh nguyệt, bệnh vú lành tính, kinh nguyệt không đều, tiền mãn kinh): 200-300mg mỗi ngày, 10 ngày cho mỗi chu kỳ, thường bắt đầu từ ngày thứ 17 đến ngày thứ 26. - Trong liệu pháp thay thế hormone trong giai đoạn mãn kinh: liệu pháp estrogene một mình không được khuyến cáo (do nguy cơ gây tăng sản nội mạc): bổ sung progesterone, hoặc 200mg mỗi ngày vào buổi tối lúc đi ngủ, 12 đến 14 ngày mỗi tháng, hoặc 2 tuần lễ cuối của mỗi chu kỳ điều trị, sau đó ngưng toàn bộ các trị liệu thay thế trong khoảng 1 tuần, trong thời gian này có thể có xuất huyết do thiếu hụt hormone. Ðối với các chỉ định trên, có thể dùng đường âm đạo với liều tương tự với đường uống, trong trường hợp bệnh nhân bị bệnh gan và/hoặc có các tác dụng ngoại ý do progesterone (buồn ngủ sau khi uống thuốc). Ðường âm đạo: Ðặt viên nang sâu trong âm đạo. - Thay thế progesterone trong các trường hợp thiếu progesterone hoàn toàn ở phụ nữ bị lấy buồng trứng (hiến noãn bào): Bổ sung cho liệu pháp estrogene: đặt 100mg vào ngày thứ 13 và ngày thứ 14 của chu kỳ chuyển tiếp, sau đó đặt mỗi lần 100mg vào buổi sáng và buổi tối từ ngày thứ 15 đến ngày thứ 25 của chu kỳ. Từ ngày thứ 26 và trong trường hợp bắt đầu có thai, liều được tăng thêm 100mg/ngày mỗi tuần để cuối cùng đạt đến liều tối đa 600mg mỗi ngày chia làm 3 lần. Duy trì liều này cho đến ngày thứ 60, và trễ nhất là cho đến tuần thứ 12 của thai kỳ. - Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ thụ tinh trong ống nghiệm (FIV): liều được khuyến cáo là 400-600mg mỗi ngày bắt đầu từ ngày tiêm hCG cho đến tuần thứ 12 của thai kỳ. - Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ tự phát hoặc được tạo ra, trong trường hợp khả năng sinh sản kém hoặc vô sinh nguyên phát hay thứ phát nhất là do rối loạn rụng trứng: liều được khuyến cáo là 200-300mg mỗi ngày, bắt đầu từ ngày thứ 17 của chu kỳ, trong vòng 10 ngày và dùng lại càng nhanh càng tốt trong trường hợp tắt kinh và được chẩn đoán là có thai. - Dọa sẩy thai hoặc phòng ngừa trong trường hợp bị sẩy thai liên tiếp do suy hoàng thể: liều được khuyến cáo là 200-400mg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Thận trọng khi dùng Progesterone
- Trên phân nửa số trường hợp bị sẩy thai sớm tự phát là do tai biến di truyền. Ngoài ra, các trường hợp nhiễm trùng và các rối loạn cơ học có thể là nguyên nhân gây sẩy thai sớm. Vì vậy, dùng progesterone có thể làm chậm việc tống phôi chết (hoặc gián đoạn thai kỳ không tiến triển). - Chỉ nên dùng progesterone cho những trường hợp mà sự chế tiết của hoàng thể bị suy giảm. - Dùng progesterone không phải là một liệu pháp tránh thai. - Chỉ nên dùng Progesterone trong quý đầu của thai kỳ và bằng đường âm đạo. Có thể bị một số tác dụng phụ trên gan nếu sử dụng thuốc trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ. Lái xe và vận hành máy móc: Khi lái xe hay vận hành máy móc cần phải lưu ý rằng uống thuốc này có thể gây buồn ngủ và/hay cảm giác chóng mặt. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Dùng progesterone trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ có thể dễ gây vàng da ứ mật hoặc bệnh tế bào gan.
Chống chỉ định với Progesterone
Ðường uống: rối loạn chức năng gan nặng.
Tương tác thuốc của Progesterone
Progesterone ngăn cản tác dụng của bromocriptin. Làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương. Các test thử chức năng gan và nội tiết có thể bị sai lệch.
Tác dụng phụ của Progesterone
Ðường uống: - Buồn ngủ hoặc cảm giác chóng mặt đôi khi xảy ra ở một vài bệnh nhân sau khi uống thuốc từ 1 đến 3 giờ. Trong trường hợp này, có thể giảm liều hoặc thay đổi cách dùng thuốc: uống 2 viên 100mg hoặc 1 viên 200mg vào buổi tối lúc đi ngủ, 12 đến 14 ngày cho mỗi chu kỳ điều trị, hoặc chuyển sang đường âm đạo. - Thu ngắn chu kỳ kinh nguyệt hoặc gây xuất huyết giữa chu kỳ. Trong trường hợp này phải bắt đầu đợt điều trị chậm hơn trong chu kỳ (ví dụ như bắt đầu vào ngày thứ 19 thay vì ngày thứ 17). Các tác dụng ngoại ý này thường xảy ra khi quá liều. Ðường âm đạo: - Không có trường hợp bất dung nạp thuốc tại chỗ (nóng, ngứa hoặc chảy chất nhờn) nào được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng. - Không có tác dụng phụ toàn thân đặc biệt là buồn ngủ hay cảm giác chóng mặt được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng ở liều khuyến cáo.
