Clotrimazole là một dẫn chất tổng hợp của imidazole và có cấu trúc hóa học gần giống với miconazole.
Dược động học của Clotrimazole
Thuốc được phân bố ở da dưới dạng không chuyển hóa nồng độ giảm dần từ ngoài vào trong. Nồng độ tối đa ở tại lớp sừng hóa và thuốc hiện diện kéo dài tại các nang lông. Sau khi bôi tại chỗ da lành hay da bị tổn thương, 0,1-0,5% thuốc được hấp thu nhưng không tìm thấy trong huyết thanh (nghĩa là nồng độ thuốc dưới 1ng/ml). Nghiên cứu dùng thuốc bằng đường uống (là đường ít dùng trong thực tế điều trị) và đường bôi âm đạo cho thấy thuốc được chuyển hóa nhanh tại gan trước khi có ảnh hưởng toàn thân. 50% lượng clotrimazole và chuyển hóa chất của thuốc trong huyết thanh gắn với albumine huyết tương. Hàm lượng cả hai đạt đỉnh cao nhất trong vòng 2-6 giờ sau một liều uống. Nồng độ này giảm dần trong khi tiếp tục dùng thuốc. Clotrimazole ở liều uống thấp 7mg/kg/ngày kích thích khả năng oxy hóa của gan làm gia tăng sự chuyển hóa của chính nó. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường mật và đường tiểu với chỉ 1% ở dạng hoạt động. Chưa rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay có chuyển vận qua nhau thai hay không. Sau một liều uống, 10% được thải qua nước tiểu sau 24 giờ, 25% trong 6 ngày.
Tác dụng của Clotrimazole
Thuốc có tính kháng nấm phổ rộng được bào chế dưới dạng bôi ngoài da, có khả năng ức chế sự phát triển của hầu hết các loại vi nấm gây bệnh ở người loại dermatophytes, nấm men và Malassezia furfur. Clotrimazole cho hoạt tính kìm vi nấm và diệt vi nấm in vitro chống lại các chủng phân lập của Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Mycrosporum canis và Candida species, kể cả Candida albicans. Không có tình trạng đề kháng bước đơn hay đa với clotrimazole phát triển khi đang điều trị C. albicans và T. mentagrophytes. Calcrem cũng có tác dụng chống lại một số vi khuẩn Gram dương đặc biệt là Staphylococcus và chống lại Trichomonas. Giống như các imidazole khác, thuốc tác động lên tính thẩm thấu của vách tế bào vi nấm bằng cách can thiệp lên các lipide của màng. Ở liều điều trị, thuốc ức chế sự tổng hợp ergostérol của vách tế bào, nhưng ở nồng độ cao hơn, thuốc còn có thêm một cơ chế khác nữa gây hủy hoại màng mà không có liên quan gì đến sự tổng hợp stérol, đến nay chưa rõ cơ chế đó. Có tác giả nêu clotrimazole có tác dụng ức chế tổng hợp acide nhân, làm rối loạn chuyển hóa lipide, polysaccharide gây tổn thương màng tế bào và làm tăng tính thấm các màng phospholipide của lysosome của tế bào vi nấm. Clotrimazole không gây quái thai cho chuột cống, chuột nhắt hay thỏ. Liều cao đường uống có dấu hiệu độc cho thai ở chuột cống. Không có báo cáo nào về khả năng gây ung thư của thuốc.
Chỉ định khi dùng Clotrimazole
Ðiều trị tại chỗ tinea pedis (nấm da chân, nấm kẽ), tinea cruris (nấm bẹn), tinea corporis (nấm da thân, lác đồng tiền) do T. rubrum, T. mentagrophytes, E. floccosum và M. canis; bệnh Candida do C. albicans và tinea versicolor (lang ben) do M. furfur. Thuốc cũng có tác dụng trong một số trường hợp nhiễm trùng da không do vi nấm như erythrasma do Corynebacterium minutissimum.
Cách dùng Clotrimazole
Sau khi rửa sạch vùng da bệnh, bôi một lớp mỏng thuốc, chà xát nhẹ nhàng tại vùng da bệnh và rộng ra vùng xung quanh. Hai lần mỗi ngày, sáng và tối, liên tục cho đến một tháng hoặc tối thiểu hai tuần sau khi sạch các triệu chứng để ngừa tái phát. Tránh làm trầy xướt da trước khi bôi thuốc. Cần giữ vùng da bệnh sạch và khô, kết hợp với vệ sinh cá nhân và môi trường. Triệu chứng lâm sàng thường được cải thiện, giảm ngứa trong vòng tuần đầu tiên. Dù triệu chứng có thể chỉ mới bớt cũng tránh ngưng giữa chừng mà nên tiếp tục dùng thuốc cho đến hết liệu trình. Nếu không thấy cải thiện triệu chứng sau 4 tuần cần xem lại chẩn đoán hay đổi thuốc khác. Ngưng sử dụng nếu bệnh trở nên tệ hơn, hay nếu có kích ứng. Với tổn thương có nhiều vảy, chất tiết, mủ, dịch bẩn nên làm sạch trước khi bôi thuốc và tránh băng hay đắp kín.
Thận trọng khi dùng Clotrimazole
Chỉ dùng bôi ngoài da. Tránh để thuốc chạm mắt. Nếu có kích ứng hay nhạy cảm, ngưng điều trị và thay bằng liệu pháp khác. Phụ nữ có thai: Trong nghiên cứu lâm sàng, dùng clotrimazole dạng dùng để bôi âm đạo cho phụ nữ có thai ở ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ không thấy có tác dụng phụ. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu đầy đủ và hoàn chỉnh trên phụ nữ có thai ba tháng đầu do đó chỉ dùng nếu có chỉ định rõ ràng và tránh bôi diện rộng. Phụ nữ cho con bú: Người ta không rõ thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Cần thận trọng khi dùng đối với mẹ đang cho con bú.
Chống chỉ định với Clotrimazole
Tăng cảm đối với clotrimazole hay imidazole bôi tại chỗ.
Tương tác thuốc của Clotrimazole
Tác dụng đối kháng giữa các imidazole (kể cả clotrimazole) và các kháng sinh polyène in vitro đã được báo cáo. Có lẽ do imidazole ức chế sự tổng hợp ergosterol trong khi các kháng sinh polyène lại có tác dụng chống nấm bằng cách gắn với các stérol của màng tế bào. Sự tác động của clotrimazole lên các enzyme ti thể gan không là vấn đề đối với dạng thuốc bôi.
Tác dụng phụ của Clotrimazole
Thỉnh thoảng xảy ra nổi mẩn đỏ; cảm giác châm chích; nổi mụn nước; tróc da; phù; ngứa; mề đay; cảm giác rát phỏng; kích ứng da tổng quát, nhất là khi da có tổn thương hở. Nếu các triệu chứng trên nhẹ, không rõ ràng thì không cần phải ngưng thuốc.
Bảo quản Clotrimazole
Các loại kem bảo quản dưới 25 độ C.
Dùng Clotrimazole theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Dexamethasone
Nhóm thuốc
Hocmon, Nội tiết tố
Thành phần
Dexamethasone acetate
Dược lực của Dexamethasone
Dexamethasone là fluomethylprednisolon, glucocorticod tổng hợp, hầu như không tan trong nước.
Dược động học của Dexamethasone
- Hấp thu: Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, cũng hấp thu tốt ở ngay vị trí dùng thuốc. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận. - Phân bố: Thuốc được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể, thuốc qua được nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa mẹ. Thuốc cũng liên kết với protein huyết tương tới 77% và chủ yếu là albumin. - Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan chậm. - Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu, hầu hết ở dạng steroid không liên hợp. Thời gian bán thải khoảng 36-54 giờ.
Tác dụng của Dexamethasone
Dexamethason tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến một số gen được dịch mã. Dexamethason có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn có tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần. Dexamethason được dùng uống,tiêm bắp, tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi tại chỗ, để điều trị các bệnh mà corticosteroid được chỉ định( trừ suy tuyến thượng thận ) như shock do chảy máu, do chấn thương, do phẫu thuật hoặc do nhiễm khuẩn, phù não do u não, các bệnh viêm khớp... Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ưc chế tuyến yên gây giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh( gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát).
Chỉ định khi dùng Dexamethasone
Kháng viêm, dùng trong viêm gan mãn tính, viêm cầu thận, viêm mũi dị ứng, viêm xoang, viêm khớp, viêm đa khớp, hen suyễn
Cách dùng Dexamethasone
Người lớn: Cấp tính: 3 mg/ngày, nếu bệnh nặng uống 4-6 mg/ngày, khi đạt kết quả hạ dần liều dùng; Duy trì: 1/2-1 mg/ngày. Trẻ em: 1/4-2 mg/ngày, tùy theo tuổi. Liều dùng 1 ngày chia 2-3 lần, uống trong hoặc sau bữa ăn.
Thận trọng khi dùng Dexamethasone
Ở người bệnh nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn, phải đặc biệt chú ý và điều trị bằng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu là cần thiết trước tiên, do tác dụng ức chế miễn dịch nên dexamethason có thể gây nên những cơn kịch phát và lan rộng nhiễm khuẩn. Tuy nhiên người viêm màng não nhiễm khuẩn cần phải dùng dexamethason trước khi dùng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu để đề phòng viêm não do phản ứng với các mảnh xác vi khuẩn đã bị thuốc kháng khuẩn huỷ diệt. Ở người loãng xương, hoặc mới phẫu thuật ruột, loạn tâm thần, loét dạ dày tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim, suy thận, lao, thì cần phải theo dõi chặt chẽ và điều trị tích cực các bệnh đó nếu cần phải dùng dexamethason.
Chống chỉ định với Dexamethasone
Loét dạ dày tá tràng. Bệnh đái tháo đường. Bệnh do virus. Tăng huyết áp. Nhiễm nấm toàn thân, nhiễm khuẩn lao, lậu.
Tương tác thuốc của Dexamethasone
Các barbiturat, phenytoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, ephedrin, aminoglutethimid có thể làm tăng thanh thải dexamethason nên làm giảm tác dụng điều trị. Dexamethason đối kháng tác dụng của các tác nhân gây hạ đường huyết kể cả insulin, thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu. Dexamethason làm tăng tác dụng hạ kali huyết của acetazolamid, các thiazid lợi niệu quai, carbenoxolon. Hiệu lực của các dẫn chất coumarin chống đông máu có thể tăng khi dùng đồng thời với dexamethason. Các thuốc lợi niệu làm giảm kali huyết và amphotericin B có thể làm tăng tácdụng giảm kali huyết của glucocorticoid.
Tác dụng phụ của Dexamethasone
Khi dùng kéo dài: loét dạ dày tá tràng, ứ nước và muối, hội chứng Cushing, teo vỏ thượng thận, loãng xương, teo cơ.
Quá liều khi dùng Dexamethasone
Quá liều dexamethason gây ngộ độc cấp hoặc gây chết rất hiếm. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không có chỉ định cho việc điều trị ngộ độc mạn, trừ trường hợp người bệnh quá nhạy cảm với corticosteroid, gây bệnh lý; lúc đó cần điều trị các triệu chứng. Choáng phản vệ hoặc phản ứng quá mẫn có thể được điều trị bằng epinephrin, hô hấp nhân tạo và aminophylin. Người bệnh nên được giữ ấm và yên tĩnh.
Đề phòng khi dùng Dexamethasone
- Không được tiêm vào vùng da bị nhiễm khuẩn. - Không nên dùng ở phụ nữ có thai và cho con bú. - Không nên dùng kéo dài trên 6 tháng vì có thể gây thiểu năng tuyến thượng thận.
Bảo quản Dexamethasone
Thuốc độc bảng B. Bảo quản dưới 25 độ C, tránh ánh sánh, không để đông lạnh.
Dùng Dexamethasone theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Gentamicin
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Gentamicin sulfate
Dược lực của Gentamicin
Gentamicin là hỗn hợp kháng sinh có cấu trúc gần nhau, được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Micromonospora purpura, Micromonospora echonospora. Gentamicin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có hoạt phổ kháng khuẩn rộng.
Dược động học của Gentamicin
- Hấp thu: Gentamicin ít hấp thu qua đường tiêu hoá nhưng hấp thu tốt qua đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm bắp 30-60 phút thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. - Phân bố: thuốc ít liên kết với protein huyết tương, duy trì tác dụng 8-12 giờ. Khuếch tán chủ yếu vào dịch ngoại bào, vào được nhau thai và sữa mẹ với lượng nhỏ nhưng ít vào dịch não tuỷ kể cả khi màng não bị viêm. - Chuyển hoá: Gentamicin ít chuyển hoá trong cơ thể. - Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, khoảng 70% thuốc thải trừ trong vòng 24 giờ đầu. Thời gian bán thải 2-4 giờ và kéo dài hơn ở người bệnh nhân suy thận, người cao tuổi hoặc trẻ sơ sinh.
Tác dụng của Gentamicin
Gentamicin có tác dụng chủ yếu trên các vi khuẩn ưa khí gram âm và một số ít vi khuẩn gram dương như liên cầu, tụ cầu, phế cầu(kể cả tụ cầu kháng methicillin và tụ cầu sinh penicillinase). Gentamicin còn có tác dụng với một số Actinomyces và Mycoplasma. Vi khuẩn kháng gentamicin: Mycobacterium, vi khuẩn kị khí và nấm. Cơ chế tác dụng của gentamicin: Thuốc sau khi thấm được qua lớp vỏ tế bào vi khuẩn nhờ hệ thống vận chuyển phụ thuộc oxy, gentamicin và các aminosid gắn vào tiểu đơn vị 30S nên trìnhtự sắp xếp các acid amin không đúng tạo ra các protein của tế bào vi khuẩn không có hoạt tính làm vi khuẩn bị tiêu diệt.
Chỉ định khi dùng Gentamicin
Nhiễm khuẩn giác mạc, củng mạc, chắp lẹo, viêm bờ mi, túi lệ, loét giác mạc, loét giác mạc có mủ, tổn thương mắt do dị vật, trước & sau các phẫu thuật có can thiệp nội nhãn. Điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn gram âm mắc phải ở bệnh viện, như nhiễm khuẩn đường mật, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, viêm phổi, nhiễm khuẩn xương khớp, nhiễm khuẩn trong ổ bụng, nhiễm khuẩn tiết niệu và dự phòng phẫu thuật. Gentamicin thường phối hợp với penicillin, quinolon, clindamycin và metronidazol để nâng cao hiệu lực kháng khuẩn.
Cách dùng Gentamicin
Tra vào mắt bệnh 1,5cm thuốc, 2-3lần/ngày.
Thận trọng khi dùng Gentamicin
Không đeo kính tiếp xúc trong quá trình điều trị. Phụ nữ có thai & cho con bú. Khi lái xe & vận hành máy.
Chống chỉ định với Gentamicin
Quá mẫn với thành phần thuốc hoặc nhóm aminoglycosid. Người có tổn thương thận hoặc thính giác.
Tương tác thuốc của Gentamicin
Dùng đồng thời với các thuốc gây độc với thận như: các aminosid khác, vancomycin, cephalosporin, thuốc lợi tiểu furosemid hoặc các acid ethacrynic sẽ tăng độc tính với thận. Với các thuốc ức chế dẫn truyền thần kinh cơ gây tăng nguy cơ giãn cơ. Gentamicin tương kị với penicillin, cephalosporin, furosemid, heparin và có phản ứng với các chất có pH kiềm hoặc vớicác thuốc không bền ở pH acid. Vì vậy không được trộn lẫn các thuốc này với gentamicin trong cùng 1 dung dịch tiêm truyền.
Tác dụng phụ của Gentamicin
Thoáng qua: xót nhẹ ở mắt, ngứa, kích thích. Ngưng thuốc khi có biểu hiện dị ứng. Với thính giác: gây rối loạn tiền đình, ốc tai do đó làm rối loạn chức năng thính giác như ù tại, chóng mặt, giảm thính lực, điếc không hồi phục. Với thận: tổn thương, hoại tử ống thận hoặc viêm thận kẽ có hồi phục. Dị ứng: mày đay, ban da, viêm da tróc vẩy, viêm miệng, shock phản vệ. Các tác dụng không mong muốn khác: ức chế dẫn truyền thần kinh-cơ giống các chất cura, trường hợp nặng gây suy hô hấp, liệt hô hấp, liệt cơ.
Quá liều khi dùng Gentamicin
Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, điệu trị quá liều hoặc các phản ứng độc của gentamicin là chữa triệu chứng và hỗ trợ.
Bảo quản Gentamicin
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 2 - 30 độ C. Tránh để đông lạnh. Không dùng nếu dung dịch tiêm biến màu hoặc có tủa.
