Famotidine làm giảm tiết dịch vị do bị kích thích và dịch vị cơ bản bằng cách đối kháng với histamin tại thụ thể H2 ở các tế bào vách trong niêm mạc dạ dày.
Dược động học của Famotidine
- Hấp thu: Dùng thức ăn hay các thuốc kháng acid đồng thời không có ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Khi uống, tác dụng phát triển sau 1 giờ và kéo dài 10-12 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch tác dụng tối đa phát triển trong vòng 30 phút. Sinh khả dụng của famotidin là 40-50%. - Phân bố: Thuốc gắn với protein huyết tương ở mức trung bình 50%, thuốc qua được dịch não tuỷ, nhau thai và sữa mẹ. - Chuyển hoá: Famotidine chuyển hoá qua gan khoảng 30%. - Thải trừ: thuốc thải trừ qua thận trên 60% dưới dạng không đổi, thời gian bán thải là 2,3-3,5 giờ; nhưng nếu độ thanh thải creatinin là 10ml/phút, thì thời gian bán thải có thể kéo dài tới 20 giờ; 30-35% liều uống và 65-70% liều tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua thận dưới dạng không chuyển hóa.
Tác dụng của Famotidine
Famotidine có công thức tương tự histamin nên các thuốc kháng H2-histamin tranh chấp với histamin tại receptor H2 ở tế bào thành dạ dày, làm ngăn cản tiết dịch vị bởi các nguyên nhân gây tăng tiết histamin ở dạ dày. Thuốc làm giảm tiết cả số lượng và nồng độ HCl của dịch vị. Famotidin làm giảm bài tiết acid dịch vị mà acid này được kích thích tăng tiết bởi histamin, gastrin, thuốc cường phó giao cảm và kích thích dây thần kinh X. Khả năng làm giảm tiết acid dịch vị của famotidin khoảng 94%. Sự bài tiết các dịch tiêu hoá khác và chức năng của dạ dày ít bị ảnh hưởng.
Chỉ định khi dùng Famotidine
Loét dạ dày và loét tá tràng, trào ngược dạ dày-thực quản và các tình trạng tăng tiết khác (ví dụ hội chứng Zollinger-Ellison). Dự phòng tái phát loét, dự phòng hít acid trong gây mê (hội chứng Mendelson).
Cách dùng Famotidine
*Viên nén: Loét dạ dày và tá tràng: 40mg một lần/ngày lúc đi ngủ, hoặc 20mg mỗi lần, uống 2 lần/ngày (vào buổi sáng và buổi tối). Thời gian điều trị là 4-8 tuần. Dự phòng tái phát: Uống 20mg một lần/ngày, lúc đi ngủ tối. Trào ngược dạ dày-thực quản: Mỗi lần uống 20mg, 2lần/ngày (vào buổi sáng và buổi tối) trong 6 tuần, nếu có thêm viêm thực quản uống 20-40mg mỗi lần, dùng 2lần/ngày và kéo dài trong 12 tuần. Hội chứng Zollinger- Ellison: Liều lượng tùy theo từng cá thể, thông thường liều khởi đầu là cứ mỗi 6 giờ thì uống một lần 20mg. Dùng liên tục theo đòi hỏi lâm sàng. Trong gây mê để dự phòng chứng hít acid: Uống 40mg vào buổi tối trước ngày phẫu thuật hay vào buổi sáng của ngày phẫu thuật. *Thuốc tiêm: Chỉ dùng trong các trường hợp trầm trọng, hoặc khi người bệnh không thể uống. Liều thông thường là mỗi lần 20mg, tiêm tĩnh mạch 2lần/ngày (mỗi 12 giờ tiêm một lần). Hội chứng Zollinger- Ellison: Liều khởi đầu là 20mg tiêm tĩnh mạch, mỗi 6 giờ tiêm một lần, sau đó liều lượng tùy thuộc vào lượng acid tiết ra và tình trạng lâm sàng của người bệnh. Trong gây mê dự phòng chứng hít acid: Tiêm tĩnh mạch 20mg vào buổi sáng trong ngày phẫu thuật hay tối thiểu là 2 giờ trước khi phẫu thuật. Liều tiêm tĩnh mạch đơn không thể cao hơn 20mg. Trong trường hợp tiêm tĩnh mạch, nên pha thuốc trong 5-10ml dung dịch nước muối sinh lý (ống dung môi), sau đó tiêm chậm (tối thiểu là trong 2 phút). Nếu truyền dịch, nên pha thuốc trong 100ml dung dịch glucose 5% và truyền trong 15-30 phút. Chỉ pha dung dịch ngay trước khi dùng. Chỉ dùng dung dịch không màu và trong. Dung dịch đã pha sẽ bền trong ít nhất 24 giờ ở nhiệt độ 25 độ C. Trong suy thận: Nếu độ thanh thải creatinine 3mg/100ml), thì liều hàng ngày nên giảm xuống 20mg hoặc kéo dài khoảng thời gian giữa các liều lên 36-48 giờ với cả viên nén và thuốc tiêm.
Thận trọng khi dùng Famotidine
Trước khi khởi đầu dùng famotidine, phải loại trừ u ác tính. Ở người bệnh tổn thương gan, nên giảm liều.
Chống chỉ định với Famotidine
Quá mẫn cảm với hoạt chất, mang thai, thời kỳ cho con bú. Chống chỉ định với trẻ em vì thiếu các kinh nghiệm cho lứa tuổi này.
Tương tác thuốc của Famotidine
Famotidine không ảnh hưởng đến hệ enzyme cytochrome P-450, do đó thuốc không ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các thuốc bị chuyển hóa bởi hệ này. Do famotidine làm tăng pH dạ dày, nên sự hấp thu ketoconazole có thể giảm nếu dùng đồng thời.
Tác dụng phụ của Famotidine
Hiếm gặp thân nhiệt cao, nhức đầu, mệt mỏi, tiêu chảy hoặc táo bón, dị ứng, loạn nhịp tim, vàng da ứ mật, tăng transaminase huyết tương, biếng ăn, nôn, buồn nôn, khô miệng. Rất hiếm khi mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, đau cơ, đau khớp, rối loạn tâm thần nhất thời, co thắt phế quản, rụng tóc, trứng cá, ngứa, da khô, ù tai, thay đổi vị giác. Có thể kích ứng thoáng qua tại chỗ tiêm.
Quá liều khi dùng Famotidine
Rửa dạ dày, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Đề phòng khi dùng Famotidine
Hiếm gặp thân nhiệt cao, nhức đầu, mệt mỏi, tiêu chảy hoặc táo bón, dị ứng, loạn nhịp tim, vàng da ứ mật, tăng transaminase huyết tương, biếng ăn, nôn, buồn nôn, khô miệng. Rất hiếm khi mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, đau cơ, đau khớp, rối loạn tâm thần nhất thời, co thắt phế quản, rụng tóc, trứng cá, ngứa, da khô, ù tai, thay đổi vị giác. Có thể kích ứng thoáng qua tại chỗ tiêm.
Bảo quản Famotidine
Viên nén bao phim: Bảo quản ở nhiệt độ 15-30 độ C, tránh ánh sáng. Thuốc tiêm: Bảo quản ở nhiệt độ 15-25 độ C, tránh ánh sáng.
