Dexamethasone là fluomethylprednisolon, glucocorticod tổng hợp, hầu như không tan trong nước.
Dược động học của Dexamethasone
- Hấp thu: Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, cũng hấp thu tốt ở ngay vị trí dùng thuốc. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận. - Phân bố: Thuốc được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể, thuốc qua được nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa mẹ. Thuốc cũng liên kết với protein huyết tương tới 77% và chủ yếu là albumin. - Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan chậm. - Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu, hầu hết ở dạng steroid không liên hợp. Thời gian bán thải khoảng 36-54 giờ.
Tác dụng của Dexamethasone
Dexamethason tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến một số gen được dịch mã. Dexamethason có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn có tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần. Dexamethason được dùng uống,tiêm bắp, tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi tại chỗ, để điều trị các bệnh mà corticosteroid được chỉ định( trừ suy tuyến thượng thận ) như shock do chảy máu, do chấn thương, do phẫu thuật hoặc do nhiễm khuẩn, phù não do u não, các bệnh viêm khớp... Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ưc chế tuyến yên gây giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh( gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát).
Chỉ định khi dùng Dexamethasone
Kháng viêm, dùng trong viêm gan mãn tính, viêm cầu thận, viêm mũi dị ứng, viêm xoang, viêm khớp, viêm đa khớp, hen suyễn
Cách dùng Dexamethasone
Người lớn: Cấp tính: 3 mg/ngày, nếu bệnh nặng uống 4-6 mg/ngày, khi đạt kết quả hạ dần liều dùng; Duy trì: 1/2-1 mg/ngày. Trẻ em: 1/4-2 mg/ngày, tùy theo tuổi. Liều dùng 1 ngày chia 2-3 lần, uống trong hoặc sau bữa ăn.
Thận trọng khi dùng Dexamethasone
Ở người bệnh nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn, phải đặc biệt chú ý và điều trị bằng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu là cần thiết trước tiên, do tác dụng ức chế miễn dịch nên dexamethason có thể gây nên những cơn kịch phát và lan rộng nhiễm khuẩn. Tuy nhiên người viêm màng não nhiễm khuẩn cần phải dùng dexamethason trước khi dùng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu để đề phòng viêm não do phản ứng với các mảnh xác vi khuẩn đã bị thuốc kháng khuẩn huỷ diệt. Ở người loãng xương, hoặc mới phẫu thuật ruột, loạn tâm thần, loét dạ dày tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim, suy thận, lao, thì cần phải theo dõi chặt chẽ và điều trị tích cực các bệnh đó nếu cần phải dùng dexamethason.
Chống chỉ định với Dexamethasone
Loét dạ dày tá tràng. Bệnh đái tháo đường. Bệnh do virus. Tăng huyết áp. Nhiễm nấm toàn thân, nhiễm khuẩn lao, lậu.
Tương tác thuốc của Dexamethasone
Các barbiturat, phenytoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, ephedrin, aminoglutethimid có thể làm tăng thanh thải dexamethason nên làm giảm tác dụng điều trị. Dexamethason đối kháng tác dụng của các tác nhân gây hạ đường huyết kể cả insulin, thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu. Dexamethason làm tăng tác dụng hạ kali huyết của acetazolamid, các thiazid lợi niệu quai, carbenoxolon. Hiệu lực của các dẫn chất coumarin chống đông máu có thể tăng khi dùng đồng thời với dexamethason. Các thuốc lợi niệu làm giảm kali huyết và amphotericin B có thể làm tăng tácdụng giảm kali huyết của glucocorticoid.
Tác dụng phụ của Dexamethasone
Khi dùng kéo dài: loét dạ dày tá tràng, ứ nước và muối, hội chứng Cushing, teo vỏ thượng thận, loãng xương, teo cơ.
Quá liều khi dùng Dexamethasone
Quá liều dexamethason gây ngộ độc cấp hoặc gây chết rất hiếm. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không có chỉ định cho việc điều trị ngộ độc mạn, trừ trường hợp người bệnh quá nhạy cảm với corticosteroid, gây bệnh lý; lúc đó cần điều trị các triệu chứng. Choáng phản vệ hoặc phản ứng quá mẫn có thể được điều trị bằng epinephrin, hô hấp nhân tạo và aminophylin. Người bệnh nên được giữ ấm và yên tĩnh.
Đề phòng khi dùng Dexamethasone
- Không được tiêm vào vùng da bị nhiễm khuẩn. - Không nên dùng ở phụ nữ có thai và cho con bú. - Không nên dùng kéo dài trên 6 tháng vì có thể gây thiểu năng tuyến thượng thận.
Bảo quản Dexamethasone
Thuốc độc bảng B. Bảo quản dưới 25 độ C, tránh ánh sánh, không để đông lạnh.
Dùng Dexamethasone theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Ofloxacin
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Ofloxacin 200 mg/100 ml
Dược lực của Ofloxacin
Ofloxacine là kháng sinh nhóm quinolon.
Dược động học của Ofloxacin
Ofloxacin được hấp thu tốt sau khi uống với độ khả dụng sinh học hầu như 100%. Trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 liều duy nhất 200mg ofloxacin là 220 mcg/ml và đạt được trong vòng 6 giờ sau khi uống. Thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu thuốc nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu thuốc.Khoảng 25% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Ofloxacin được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch của cơ thể như là phổi, da, mụn nước, cổ tử cung , buồng trứng, mô và dịch tiết tiền liệt tuyến, đàm. Ofloxacin đào thải chủ yếu qua đường thận. Khoảng 75-80% liều uống được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, dưới 5% được bài xuất dưới dạng chất chuyển hóa khử methyl hay N-oxid. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương thay đổi từ 5-8 giờ. Thời gian bán hủy có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nặng.
Tác dụng của Ofloxacin
Ofloxacine là thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacine khi uống có sinh khả dụng cao hơn 95%. Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn gram dương khác. Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae và cả Mycobacterium spp. khác. Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Chỉ định khi dùng Ofloxacin
Nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm: nhiễm trùng hô hấp thấp, tai mũi họng, da & mô mềm, sinh dục, tiết niệu, lậu, viêm niệu đạo & cổ tử cung, nhiễm trùng xương khớp, tiêu hóa & đường mật, nhiễm trùng huyết.
Cách dùng Ofloxacin
Không dùng quá 10 ngày. - Liều: 200 - 400 mg x 2/ngày. - Suy thận ClCr 10 - 50 mL/phút: 200 - 400 mg x 1 lần/ngày, ClCr > 10 mL/phút: 100 - 200 mg x 1 lần/ngày. - Xơ gan: tối đa 400 mg/ngày.
Thận trọng khi dùng Ofloxacin
Tổng quát: Nên xem xét cẩn thận giữa lợi ích và yếu tố nguy cơ tiềm tàng khi sử dụng ofloxacin trong những trường hợp có bệnh lý ở hệ thống thần kinh trung ương kể cả động kinh và xơ cứng động mạch não. Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được nhìn thấy ở một số bệnh nhân đang dùng fluoroquinolone. Nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Nếu xảy ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng thì phải ngưng dùng thuốc. Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm cần phải thay đổi chế độ điều trị. Khuyến cáo: Tính an toàn và hiệu quả của ofloxacin ở trẻ em, trẻ đang lớn (trẻ dưới 18 tuổi), phụ nữ có thai và cho con bú thì chưa được biết rõ. Cũng như những quinolone khác, ofloxacin có thể kích thích thần kinh trung ương gây ra triệu chứng run rẩy, bồn chồn, cảm giác nhẹ lâng lâng, lú lẫn và ảo giác. Nếu những triệu chứng này xuất hiện, nên ngưng thuốc và tiến hành những biện pháp điều trị thích hợp. Khi có dấu hiệu đau gân, cần ngưng dùng ngay tức khắc những kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone. Tính nhạy cảm chéo: Những bệnh nhân có tình trạng mẫn cảm với một fluoroquinolone hay với những dẫn xuất của quinolone có cấu trúc hóa học tương tự cũng có thể mẫn cảm với ofloxacin. Sử dụng thuốc cho trẻ em: Fluoroquinolone không được khuyên dùng ở trẻ em và trẻ sơ sinh. Người già: Những công trình nghiên cứu đã được thực hiện cho thấy không có những biến chứng đặc hiệu riêng ở người già khiến cho phải hạn chế sự sử dụng fluoroquinolone ở nhóm người này. Tuy nhiên ở người già thường có tình trạng suy giảm chức năng thận theo tuổi tác nên cần phải điều chỉnh liều khi sử dụng fluoroquinolone. Tính sinh đột biến-Tính sinh ung thư: Hiện nay những công trình nghiên cứu lâu dài về tính sinh ung thư của ofloxacin ở chuột thì chưa được thực hiện. Người ta không thấy ofloxacin sinh đột biến trong các test vi khuẩn Ames, trong các thử nghiệm sinh tế bào in vitro và in vivo, thử nghiệm trao đổi nhiễm sắc thể từ chị em, thử nghiệm phục hồi ADN hay thử nghiệm gây chết tính trội. Thận trọng khi sử dụng dạng thuốc nhỏ mắt: Không được dùng thuốc để điều trị dự phòng (do nguy cơ chọn lọc chủng đề kháng). Trường hợp bệnh không được cải thiện nhanh, hoặc trong trị liệu lâu dài cần theo dõi kiểm tra vi trùng học về tính nhạy cảm của các chủng vi khuẩn, phát hiện chủng nào kháng thuốc để có biện pháp điều trị thích hợp. Trường hợp trị liệu cùng với một thuốc nhỏ mắt chứa hoạt chất khác, phải dùng cách khoảng 15 phút. Không được tiêm thuốc nhỏ mắt vào xung quanh hoặc trong mắt. LÚC CÓ THAI Ofloxacin qua được màng nhau. Cho đến nay chưa có một công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người. Tuy nhiên người ta nhận thấy ofloxacin gây ra bệnh khớp trong các công trình nghiên cứu ở thú vật. Thuốc không được khuyên dùng ở phụ nữ có thai. LÚC NUÔI CON BÚ Ofloxacin hiện diện trong sữa mẹ. Vì ở thú vật fluoroquinolone có biểu hiện gây tổn thương vĩnh viễn sụn khớp ở những khớp chịu đựng sức nặng, nên nếu cần phải dùng fluoroquinolone không thể dùng kháng sinh khác thay thế người ta khuyên không nên cho con bú.
Chống chỉ định với Ofloxacin
Mẫn cảm với quinolone, trẻ > 18 tuổi, phụ nữ có thai, cho con bú, tiền sử dễ bị co giật: xơ cứng động mạch não nặng, động kinh, rối loạn chức năng thận.
Bởi vì không có antidote đặc hiệu cho ofloxacin nên trong trường hợp dùng thuốc quá liều chỉ điều trị nâng đỡ và điều trị triệu chứng, bao gồm những bước sau: 1. Rửa dạ dày hoặc gây ói. 2. Bù nước đầy đủ. 3. Ðiều trị nâng đỡ.
Đề phòng khi dùng Ofloxacin
- Ngưng thuốc khi có dấu hiệu mẫn cảm hoặc triệu chứng viêm gân. - Phải truyền IV chậm 1 lọ trong 60 phút.
Bảo quản Ofloxacin
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 độ C, tránh ẩm ướt. Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.
