Abacavir là chất ức chế men sao chép ngược trong điều trị virus HIV.
Dược động học của Abacavir
Hấp thu: Abacavir hấp thu nhanh qua đường uống. Sinh khả dụng theo đường uống của abacavirlà 83 %. Phân phối: thể tích phân phối của abacavir là 0.86± 0.15 L/ Kg. Thuốc phân phối nhiều vào máu. Abacavir liên kết với protein huyết tương khoảng 50%. Thuốc được phân bố cả trong hồng cầu. Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa qua gan bởi hệ thống enzym cytocrom P450.Abacavir chuyển hóa bởi enzym dehydrogenase để thành 5- a-xít carboxylic và enzym glucuronyl để thành 5- glucuronide. Thải trừ: Thuốc được chuyển hóa qua đường nước tiểu. Thuốc được bài tiết trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng đã chuyển hóa 99%, chỉ có 1% abacavir thải trừ dưới dạng không đổi, trong đó có 30% chất chuyển hóa 5 carboxylic a-xít, 36% 5- chất chuyển hóa glucuronide, và 15%là những chất chuyển hóa phụ xác định trong nước tiểu.
Tác dụng của Abacavir
Abacavir là chất ức chế men phiên mã ngược tương tự nucleosid (NRTI): đây là nhóm thuốc chống retrovirus đầu tiên được triển khai. Nó có tác dụng ức chế sự sao chép của một enzym HIV là men phiên mã ngược.
Chỉ định khi dùng Abacavir
Abacavir được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng virus khác hoặc dùng một mình trong điều trị HIV-1.
Cách dùng Abacavir
Người lớn: 300 mg/lần x 2 lần/ ngày. Trẻ em từ 2 tháng tuổi đến 16 tuổi: 8 mg/ lần x 2 lần/ngày, liều tối đa 300 mg/ ngày. Trẻ em dưới 3 tháng tuổi: FDA khuyến cáo chống chỉ định Abacavir với trường hợp trên.
Thận trọng khi dùng Abacavir
Chung: Viêm mạch, suy nhược - Toàn cơ thể: phân bổ/ tích lũy chất béo cở thể - Tim mạch: bệnh cơ tim - Tiêu hóa: viêm miệng, biếng ăn và/ hoặc giảm ngon miệng, đau bụng, khó tiêu, sắc tố niêm mạc miệng. - Nội tiết và chuyển hóa: tăng tuyến vú ở nam giới, tăng đường huyết. - Hệ máu và bạch huyết: thiếu máu bất sản, thiếu máu, bệnh bạch huyết, chứng to lách, thiếu tiểu cầu. - Gan và tụy: nhiễm acid lactic và nhiễm mỡ trong máu, tăng bilirubin, tăng transaminase, viêm tụy, bùng phát viêm gan siêu vi B sau khi điều trị. - Quá mẫn: phản ứng quá mẫn, nổi mề đay. - Cơ xương sống:đau khớp, đau cơ, nhược cơ, tăng CPK, ly giải cơ vân. - Tâm- thần kinh: buồn ngủ, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại vi, co giật toàn thân, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ. - Hô hấp: tiếng thở bất thường, thở khò khè. - Da: hói, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens- Johnson
Chống chỉ định với Abacavir
Ở bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. - Ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc vừa.
Quá liều khi dùng Abacavir
Quá liều abacavir không có thuốc đặc hiệu. Có thể giải độc bằng thẩm tách máu hoặc thẩm tách màng bùng.
