Acrivastin hấp thu tốt qua ruột. Thời gian bán huỷ trong huyết tương vào khoảng 1,5 giờ. Chuyển hoá: 87% liều acrivastine được đánh dấu phóng xạ dùng ở người tình nguyện được tìm thấy trong nước tiểu sau khoảng thời gianlà 3 ngày, 80% được tìm thấy trong 12 giờ đầu, chủ yếu dưới dạng không đổi, 13% còn lại của liều được tìm thấy trong phân. Một chất chuyển hoá trong đó nhánh bên acid acrylique của acrivastin đã bị khử, được tìm thấy trong huyết tương và nước tiểu. Trong nước tiểu, chất chuyển hoá này chiếm khoảng 1/7 liều dùng. Acrivastin và chất chuyển hoá chính được đào thải chủ yếu ở thận.
Tác dụng của Acrivastine
Acrivastine có tác dụng làm giảm triệu chứng trong những bệnh lý phụ thuộc toàn bộ hay một phần sự phóng thích ồ ạt histamin. Acrivastine là chất đối kháng mạnh với histamin, tương tranh lên thụ thể H1, nhưng không gây tác động kháng cholinergic và khả năng xuyên thấm vào hệ thần kinh trung ương rất thấp.
Chỉ định khi dùng Acrivastine
Làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng kể cả dị ứng phấn hoa, bệnh da qua trung gian histamin ví dụ như nổi mề đay tự phát mãn tính, triệu chứng đường vẽ nổi trên da, nổi mề đay tiết acetylcholin, nổi mề đay tự phát do lạnh và ngứa do eczema dị ứng.
Cách dùng Acrivastine
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên 8 mg x 3 lần /ngày.
Thận trọng khi dùng Acrivastine
Thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương và rượu.
Chống chỉ định với Acrivastine
Bệnh nhân có mẫn cảm với acrivastine hay triprolidine. Thuốc được đào thải chủ yếu qua hệ thống thận, do đó nếu chưa làm các xét nghiệm đặc hiệu, không nên dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.
Tác dụng phụ của Acrivastine
Rất hiếm có trường hợp buồn ngủ.
Quá liều khi dùng Acrivastine
Triệu chứng: Mặc dù chưa có trường hợp quá liều cấp nào với Acrivastin, 25 bệnh nhân dùng acrivastin với liều cao đến 1200 mg mỗi ngày không thấy có hoặc chỉ xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng nhẹ (rối loạn tiêu hoá, nhức đầu và buồn ngủ). Điều trị: nếu cần, chủ yếu điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Có thể gây nôn ở bệnh nhân còn tỉnh táo. Nếu có chỉ định, có thể rửa dạ dày. Nên có biện pháp theo dõi về hô hấp, đặc biệt ở trẻ em. Không có thông tin về sự hữu hiệu của thẩm phân.
Bảo quản Acrivastine
Bảo quản thuốc dưới 25 độ C, ở nơi khô và tránh ánh sáng.
