Adefovir

Nhóm thuốc

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Thành phần

Adefovir dipivoxil

Dạng bào chế

Viên nén bao phim;Viên nén

• Dược lực của Adefovir
• Dược động học của Adefovir
• Tác dụng của Adefovir
• Chỉ định về Adefovir
• Cách dùng Adefovir
• Thận trọng khi sử dụng Adefovir
• Chống chỉ định khi dùng Adefovir
• Tương tác thuốc với Adefovir
• Tác dụng phụ của Adefovir
• Quá liều khi dùng Adefovir

Dược lực của Adefovir

Adefovir là một thuốc kháng virus có khả năng ức chế các enzym cần thiết để virus viêm gan siêu vi B (HBV) và HIV sinh sản. Các virus như HIV và HBV sử dụng vật liệu di truyền của tế bào cơ thể để tạo thêm virus lan nhiễm cho các tế bào khác.
Adefovir can thiệp vào vòng đời của HBV để ngăn chặn sự tạo thêm virus. Adefovir gắn kết đặc hiệu với các enzym DNA polymerase, vì thế HBV không thể xây dựng vật liệu di truyền cần thiết để tạo thêm virus và nhiễm thêm cho các tế bào khác.

Dược động học của Adefovir

Hấp thu:
Adefovir dipivoxil là tiền chất ester dipivaloyloxymethyl của adefovir. Sinh khả dụng của adefovir khi uống 10 mg adeforvir dipivoxil là 59%. Ở liều dùng 10 mg adefovir dipivoxil cho bệnh nhân viêm gan siêu vi B mạn tính, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được (Cmax) sau 1,75 giờ. Giá trị Cmax và AUC là 16,7 ng/ ml và 204,40 ng.giờ/ ml. Tác dụng của adefovir không bị ảnh hưởng khi uống 10 mg adefovir dipivoxil trong bữa ăn. Thời gian tmax kéo dài khoảng 2 giờ.
Phân bố:
Sau khi uống, adefovir được phân bố hầu hết các mô, nồng độ cao nhất là ở thận, gan và ruột. In vitro, adefovir gắn vào huyết tương hay protein huyết tương người ≤ 4%, với nồng độ adefovir khoảng 0,1 đến 25 µg/ ml. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định sau khi tiêm liều 1 mg/ kg/ ngày là 392 ± 75 ml/ kg, liều 3 mg/ kg/ ngày là 352 ± 9 ml/ kg.
Chuyển hóa:
Sau khi uống, adefovir dipivoxil chuyển hóa nhanh thành adefovir. Ở nồng độ cao hơn gấp 4.000 lần nồng độ đã quan sát in vivo, adefovir không ức chế các enzym CYP450 sau: CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 ở người. Dựa trên các kết quả thử nghiệm in vitro và đường thải trừ adefovir qua thận, khả năng tương tác qua trung gian CYP450 giữa adefovir với các thuốc khác thấp.
Thải trừ:
Adefovir được bài tiết ra nước tiểu thông qua sự phối hợp của sự lọc ở cầu thận và sự bài tiết chủ động ở ống thận. Độ thanh thải qua thận trung bình ở người có chức năng thận bình thường (Clcr > 80 ml/ phút) là 221 ml/ phút (172 - 316 ml/ phút) gấp 2 lần độ thanh thải creatinin. Sau khi uống liều lặp lại 10 mg adefovir dipivoxil, 45% thuốc được tìm thấy ở dạng adefovir trong nước tiểu hơn 24 giờ.

Tác dụng của Adefovir

Thuốc này được dùng để điều trị nhiễm virus mãn tính ở gan (viêm gan B) ở những người từ 12 tuổi trở lên. Thuốc hoạt động bằng cách làm chậm sự phát triển của virus. Thuốc không phải là phương pháp chữa khỏi hoàn toàn bệnh viêm gan B và không ngăn chặn sự lây lan của viêm gan B cho người khác.

Thuốc này là một dẫn xuất của nucleotide.

Uống thuốc này mỗi ngày một lần hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ. Có thể uống với thức ăn hoặc không.

Loại thuốc này đi kèm với một hướng dẫn sử dụng. Đọc hướng dẫn thật cẩn thận. Hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ nếu bạn có thắc mắc về thuốc này.

Dùng thuốc đúng theo quy định. Không tăng hoặc giảm liều hoặc ngưng dùng thuốc này, trừ khi được chỉ định bởi bác sĩ hoặc dược sĩ.

Điều trị với adefovir đơn độc không thích hợp nếu bạn nhiễm cả viêm gan B và HIV. Xét nghiệm HIV được khuyến cáo trước và trong quá trình điều trị để đảm bảo bạn được điều trị thích hợp. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm thông tin chi tiết.

Tình trạng bệnh xấu đi, giảm phản ứng với điều trị, hoặc sự xuất hiện các dạng kháng thuốc của virus có thể xảy ra trong hoặc sau khi điều trị. Báo cáo bất kỳ triệu chứng mới xảy ra trong hoặc sau khi điều trị với bác sĩ.

Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Bạn không nên vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Thay vì vậy, hãy vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Bạn có thể tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Chỉ định khi dùng Adefovir

Điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn với:
Bệnh gan còn bù có bằng chứng về sự sao chép của virus đang hoạt động, có sự gia tăng lâu dài nồng độ alanin aminotransferase trong huyết thanh (ALT) và có bằng chứng mô học của tình trạng viêm và xơ gan tiến triển. 
Bệnh gan mất bù khi kết hợp với một thuốc thứ hai không đề kháng chéo với adefovir.

Cách dùng Adefovir

Người lớn có chức năng thận tốt: 10 mg x 1 lần/ngày.   Bệnh nhân suy thận: Giảm liều. Khoảng cách giữa các liều thay đổi tùy theo độ thanh thải creatinin (CC) của bệnh nhân:
Độ thanh thải creatinin ≥ 50 ml/phút: 10 mg x 1 lần/ngày.Độ thanh thải creatinin từ 30-49 ml/phút: 10 mg mỗi 48 giờ
Độ thanh thải creatinin từ 10-29 ml/phút: 10 mg mỗi 72 giờ. Bệnh nhân được thẩm phân máu: 10 mg mỗi 7 ngày sau khi thẩm phân.Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều.

Thận trọng khi dùng Adefovir

Ngưng dùng thuốc nếu có sự tăng nhanh nồng độ aminotransferase, bị gan to tiến triển hoặc gan nhiễm mỡ hoặc nhiễm acid chuyển hóa hoặc nhiễm acid lactic không rõ nguyên nhân.
Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị gan to hoặc có các yếu tố nguy cơ khác về bệnh gan. Cần phân biệt giữa bệnh nhân có nồng độ enzym gan tăng do đáp ứng với điều trị và do biểu hiện của nhiễm độc.
Để giảm tối thiểu nguy cơ kháng thuốc ở những bệnh nhân viêm gan B kháng lamivudin, nên dùng thuốc phối hợp với lamivudin và không dùng đơn trị.
Bệnh nhân dùng thuốc có chức năng thận bình thường cần được theo dõi các dấu hiệu suy giảm chức năng thận mỗi 3 tháng; bệnh nhân có nguy cơ bị suy thận cần được theo dõi thường xuyên hơn và cần chăm sóc đặc biệt những bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút (có thể cần phải điều chỉnh liều), và những bệnh nhân đang dùng các thuốc khác có thể ảnh hưởng đến chức năng thận.
Nên kiểm tra kháng thể HIV cho tất cả bệnh nhân trước khi bắt đầu dùng thuốc.
Tính an toàn và hiệu quả của adefovir ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không nên dùng adefovir cho trẻ em và thanh thiếu niên.
Chưa có thông tin về liều khuyên dùng cho bệnh nhân trên 65 tuổi.
Phụ nữ có thai: Chỉ nên dùng adefovir trong thai kỳ khi thật sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc cẩn thận giữa nguy cơ và lợi ích. Chưa có những nghiên cứu ở phụ nữ có thai và các dữ liệu về tác động của adefovir trên sự truyền HBV từ mẹ sang con. Vì thế, cần chủng ngừa thích hợp cho trẻ nhằm ngăn ngừa sự nhiễm virus viêm gan B lúc mới sinh.
Phụ nữ cho con bú: Chưa biết adefovir có được tiết vào sữa mẹ hay không. Không được cho con bú khi đang dùng adefovir.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thuốc có thể gây đau đầu (thường gặp), vì vậy cần thận trọng cho bệnh nhân có ý định lái xe.

Chống chỉ định với Adefovir

Quá mẫn với adefovir hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc của Adefovir

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc mà bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) để đưa cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Bạn không nên tự ý dùng, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc khi không có sự cho phép của bác sĩ.

• Chất tương tự nucleoside (ví dụ didanosine, lamivudine) vì nguy cơ nhiễm acid lactic hoặc có thể làm trầm trọng bệnh gan
• Thuốc có thể gây suy thận (ví dụ, aminoglycosides [ví dụ, gentamicin], amphotericin B, cyclosporine, thuốc kháng viêm không steroid [NSAIDs] [như ibuprofen], tacrolimus, tenofovir, vancomycin) vì nguy cơ của bệnh thận được tăng lên. Hãy hỏi bác sĩ nếu bạn không chắc chắn loại thuốc nào có thể gây hại cho thận.

Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:

• HIV;
• Bệnh thận;
• Bệnh gan (bao gồm cả xơ gan): sử dụng một cách thận trọng. Có thể làm cho tình trạng bệnh tồi tệ hơn.

Tác dụng phụ của Adefovir

Rất thường gặp:
Tăng creatinin, suy nhược.
Thường gặp:
Đau đầu.
Tiêu chảy, nôn, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, đầy hơi.
Phát ban, ngứa.
Suy thận, chức năng thận bất thường, hạ phosphat huyết.
Chưa rõ:
Viêm tụy.

Quá liều khi dùng Adefovir

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm:

• Đau dạ dày;
• Dạ dày khó chịu;
• Nôn;
• Tiêu chảy;
• Mất cảm giác ngon miệng.

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.