Mifepristone được dùng cho những trường hợp tránh thai khẩn cấp sau giao hợp không được bảo vệ. Dược lực học- Là một antiprogestin.- Ngừa thai do tác động trước khi có sự làm tổ của trứng thụ tinh. Tác dụng đôi do ngăn chặn sự rụng trứng và ngăn chặn sự phát triển nội mạc. Tác dụng quan trọng nhất là làm chậm sự rụng trứng do phá vỡ sự trưởng thành của nang trứng và chức năng nội tiết của tế bào hạt, ngăn đỉnh LH vào giữa chu kỳ. Cũng có tác dụng trên nội mạc nếu dùng sau khi rụng trứng và ảnh hưởng đến sự làm tổ. Ngoài ra, 50% phụ nữ bị thoái hoá hoàng thể khiến nội mạc dễ bong hơn.- Mifepriston tác động như là một chất kháng progesteron bằng cách cạnh tranh với progesteron nội sinh trên sự gắn kết receptor. Nó có ái lực gắn kết rất cao với những receptor này (gấp 2-10 lần so với progesteron).- Mifepriston ngăn chặn những tác động của progesteron lên màng trong dạ con và màng bụng. Điều này dẫn đến tình trạng thoái hoá và sự bong ra của niêm mạc màng trong dạ con, do đó ngăn ngừa hoặc phá vỡ sự gắn chặt của bào thai.Dược động học- Sinh khả dụng của mifepriston khoảng 70% sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 1 đến 2 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Thời gian bán huỷ khoảng 20 tới 30 giờ. Phần mifepriston không gắn kết thì được chuyển hoá nhanh chóng do demethyl hoá và hydroxyl hoá ở gan và sự chuyển hoá này có thể phát hiện được trong huyết tương khoảng 1 giờ sau khi uống.- Mifepriston và các chất chuyển hóa của nó đào thải chủ yếu qua phân thông qua hệ thống mật và một ít qua thận.
Cách dùng Amariston
- Dùng đường uống.- Dùng 1 viên trong vòng 120 giờ sau khi giao hợp. Tuy nhiên, dùng càng sớm hiệu quả càng cao.- Không sử dụng quá 2 lần trong 1 chu kỳ kinh.
Chống chỉ định với Amariston
- Bệnh của tuyến thượng thận hoặc bệnh nhân hen suyễn nặng khó kiểm soát. - Đang điều trị corticosteoid. - Dị ứng với mifepriston. - Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Tương tác thuốc của Amariston
- Ketoconazol, itraconazol, erythromycin và nước trái cây (nho): có thể chặn lại sự dị hoá của mifepriston (tăng nổng độ trong huyết thanh). - Rifampion, dexamethason và một số thuốc chống động kinh (phenytoin, phenobarbital, carbamazepin): tăng chuyển hoá mifepriston (giảm nồng độ trong huyết thanh). - Các thuốc kháng viêm khôngsteroid (NSAID) là thuốc kháng prostaglandin nên chúng làm giảm hiệu quả điều trị của mifepriston.
Đề phòng khi dùng Amariston
- Mifepriston không thể thay thế biện pháp ngừa thai thường xuyên. - Giao hợp không an toàn sau điều trị sẽ làm tăng nguy cơ có thai ngoài ý muốn. - Mifepristone sử dụng thận trọng với bệnh nhân hen suyễn, tắc nghẽn đường hô hấр mãn tính, xuất huyết hoặc bệnh tim mạch hoặc các yếu tố liên quan đến thiếu máu hoặc thiếu máu. - Mifepristone cũng được cảnh báo là không an toàn với bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.
