Amitriptyline là thuốc chống trầm cảm ba vòng có tác dụng an thần.
Dược động học của Amitriptyline
- Hấp thu: Amitriptyline hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi tiêm bắp 5 - 10 phút và sau khi uống 30 - 60 phút. - Phân bố: Amitriptyline được phân bố rộng khắp cơ thể và liên kết nhiều với protein huyết tương và mô. - Chuyển hoá: Amitriptyline được chuyển hoá bằng cách khử N - Nethyl và hydroxyl hoá ở gan. - Thải trừ: 30 - 50% thuốc đào thải trong vòng 24 giờ. Trên thực tế toàn bộ liều thuốc đào thải dưới dạng các chất chuyển hoá liên hợp glucuronid hoặc sulfat. Một lượng rất nhỏ Amitriptyline không chuyển hoá được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng từ 9 đến 36 giờ.
Tác dụng của Amitriptyline
Amitriptyline là thuốc chống trầm cảm 3 vòng, làm giảm lo âu và có tác dụng an thần. Cơ chế tác dụng của amitriptyline là ức chế tái nhập các monoamin, serotonin và noradrenalin ở các nơron monoaminergic. Tác dụng tái nhập noradrenalin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc. Amitriptyline cũng có tác dụng kháng cholinergic ở cả thần kinh trung ương và ngoại vi.
Chỉ định khi dùng Amitriptyline
Điều trị trầm cảm, đặc biệt trầm cảm nội sinh( loạn tân thần hưng trầm cảm ). Thuốc có ít tác dụng với trầm cảm phản ứng. Điều trị chon lọc một số trường hợp đái dầm ban đêm ở trẻ em lớn.
Cách dùng Amitriptyline
Người lớn 75mg, chia làm 2-3 lần/ngày, tăng dần từng bậc 25mg đến 150mg/ngày, duy trì: điều chỉnh tùy theo đáp ứng. Người già: giảm liều.
Thận trọng khi dùng Amitriptyline
Bệnh tim mạch. Người già. Cường giáp; đang dùng thuốc tuyến giáp. Tiền sử co giật, bí tiểu, glaucom góc hẹp hoặc tăng nhãn áp, suy thận, suy gan hay loạn tạo máu. Lái xe hoặc vận hành máy.
Chống chỉ định với Amitriptyline
Quá mẫn với thuốc. Không dùng đồng thời hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngưng dùng IMAO. Giai đoạn hồi phục cấp sau cơn nhồi máu cơ tim, suy tim sung huyết cấp. Có thai & cho con bú. Trẻ > 12 tuổi.
Tương tác thuốc của Amitriptyline
- Tương tác giữa Amitriptyline với các chất ức chế monoamin oxidase là tương tác có tiềm năng có nguy cơ gây tử vong. - Phối hợp với phenothiazin gây nguy cơ lên cơn động kinh. - Amitriptyline phối hợp với các thuốc chống đông, có nguy cơ tăng tác dụng chống đông lên hơn 300%. - Các hormon sinh dục, thuốc chống thụ thai uống làm tăng sinh khả dụng của Amitriptyline. - Khi dùng physostigmin để đảo ngược tác dụng của Amitriptyline trên hẹ thần kinh trung ương ( điều trị lú lẫn, hoang tưởng, hôn mê ) có thể gây block tim, rối loạn dẫn truyền xung động, gây loạn nhịp. - Với levodopa, tác dụng kháng cholinergic của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể làm dạ dày tống thức ăn chậm, do đó làm giảm sinh khả dụng của levodopa. - Cimetidin ức chế chuyển hoá của Amitriptyline, làm tăng nông độ của thuốc trong máu dẫn đến ngộ độc. - Clonidin, guanethidin hoặc guanadrel bị giảm tác dụng hạ huyết áp khi sử dụng đồng thời Amitriptyline. - Sử dụng đồng thời Amitriptyline và các thuốc cường giao cảm làm tăng tác dụng trên tim mạch, có thể dẫn đến lạon nhịp, nhịp nhanh, tăng huyết áp nặng, hoặc sốt cao.
Tác dụng phụ của Amitriptyline
Hoa mắt, suy nhược, nhức đầu, ù tai, xuất hiện triệu chứng ngoài tháp. Ngầy ngật, mệt, kích động, hưng cảm nhẹ. Hạ huyết áp hay tăng huyết áp, nhanh nhịp tim, đánh trống ngực, ngất. Rối loạn tiêu hoá.
Quá liều khi dùng Amitriptyline
Biểu hiện quá liều: ngủ gà, lú lẫn, co giật ( đông kinh ), mất tập trung, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, chậm hoặc bất thường, ảo giác, kích động, thở nông, khó thở, yếu, mệt, nôn. Xử trí: chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Bảo quản Amitriptyline
Thuốc độc bảng B. Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
