Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp. Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.
Chỉ định khi dùng Amlaxopin 5mg
Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển. Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.
Cách dùng Amlaxopin 5mg
Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh. Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Thận trọng khi dùng Amlaxopin 5mg
Chỉ được dùng amlodipin trong khi mang thai và thời kỳ nuôi con bú, khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ vì độ an toàn của amlodipin trong khi mang thai và thời kỳ nuôi con bú chưa được xác định. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương giống nhau ở người cao tuổi và người trẻ. Ở những người bệnh cao tuổi độ thanh thải của amlodipin có khuynh hướng giảm kéo theo tăng AUC và thời gian bán thải. Trong trường hợp suy tim, sự tăng AUC và thời gian bán hủy huyết tương tương ứng với nhóm tuổi đã nghiên cứu. Amlodipin, được dùng cùng liều cho người bệnh cao tuổi và người bệnh trẻ tuổi, dung nạp như nhau. Vì thế, có thể dùng dãy liều bình thường cho người bệnh cao tuổi và người bệnh suy tim. Ở những bệnh nhân suy chức năng gan, thời gian bán hủy của amlodipin bị kéo dài. Liều khuyến cáo chưa được xác định, nhưng phải thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này. Nên dùng liều bình thường cho những bệnh nhân suy thận vì amlodipin được chuyển hóa mạnh thành những chất chuyển hóa bất hoạt trong gan, chỉ có 10% dạng chưa chuyển hóa được thải trừ theo nước tiểu. Những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không tương quan với độ suy thận. Amlodipin không thẩm phân được. Những nghiên cứu huyết động học và những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng ở những người bệnh suy tim mạn độ NYHA II và IV đã chứng minh rằng amlodipin không đưa tới sự trầm trọng lâm sàng theo phép đo bằng test gắng sức, tỷ lệ bơm máu thất trái và triệu chứng học lâm sàng. Trong một nghiên cứu kiểm chứng placebo (PRAISE) được tiến tiến hành với 1153 bệnh nhân có độ suy tim theo NYHA III và IV với những liều digoxin ổn định, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, amlodipin không làm tăng tử suất khi được thêm vào liệu pháp tiêu chuẩn. Trong nghiên cứu này những bệnh nhân không có triệu chứng lâm sàng của bệnh thiếu máu cơ tim, điều trị bằng amlodipin cho thấy sự giảm tử suất có ý nghĩa thống kê và lâm sàng.
Chống chỉ định với Amlaxopin 5mg
Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).
Tương tác thuốc của Amlaxopin 5mg
Có thể phối hợp thuốc an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta, những thuốc ức chế men chuyển, những nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin đặt dưới lưỡi, những thuốc kháng viêm không steroid, thuốc kháng sinh và thuốc chống tiểu đường dạng uống. Các nghiên cứu được tiến hành với những người tình nguyện khỏe mạnh chỉ ra rằng sự phối hợp amlodipin với digoxin không làm thay đổi hàm lượng digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải thận của digoxin; dùng đồng thời với cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin. Những dữ kiện in vitro từ những nghiên cứu huyết tương người chỉ ra rằng amlodipin không ảnh hưởng lên liên kết với protein của digoxin, phenytoin, coumarin hoặc indomethacin. Ở những người nam tình nguyện khỏe mạnh, phối hợp amlodipin với warfarin không làm thay đổi đáng kể thời gian đáp ứng prothrombin của warfarin. Những nghiên cứu dược động học với cyclosporin đã chứng minh rằng amlodipin không làm thay đổi đáng kể dược động học của cyclosporin.
Tác dụng phụ của Amlaxopin 5mg
Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc. Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng. Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật - hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn. Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.
Quá liều khi dùng Amlaxopin 5mg
Kinh nghiệm với sự quá liều còn hạn chế. Vì sự hấp thu chậm, nên sục rửa dạ dày có lợi trong vài trường hợp. Liều cao có thể làm giãn mạch ngoại biên quá thừa dẫn tới hạ huyết áp toàn thân kéo dài và nặng. Trong trường hợp hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do quá liều amlodipin, bệnh nhân cần phải được hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm giám sát thường xuyên chức năng tim mạch và hô hấp, đặt cao tứ chi, lưu ý đến thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu bài tiết. Nếu không chống chỉ định với thuốc co mạch, thì có thể dùng thuốc này để phục hồi trương lực mạch và huyết áp. Tiêm tĩnh mạch calci gluconat có thể có lợi trong việc phục hồi tác dụng phong bế kênh calci. Vì amlodipin liên kết mạnh với protein, nên thẩm phân không có kết quả.
Bảo quản Amlaxopin 5mg
Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.
Dùng Amlaxopin 5mg theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Amlodipine
Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Amlodipine
Dược lực của Amlodipine
Amlodipin có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.
Dược động học của Amlodipine
Sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% thuốc chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục. Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khi uống nên sự phân phối thuốc rất rộng trong cơ thể. Tuy nhiên, sự thải trừ thuốc chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều dùng một lần/ngày. Ở những người bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới mức độ có ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở tư thế nằm lẫn thế đứng. Tác dụng này xuất hiện chậm vì thế không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh. Trong chứng đau thắt ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của bệnh nhân, làm giảm tần suất những cơn đau thắt ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin. Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc dùng được cho những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.
Tác dụng của Amlodipine
Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp. Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.
Chỉ định khi dùng Amlodipine
Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển. Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.
Cách dùng Amlodipine
Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh. Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Thận trọng khi dùng Amlodipine
Chỉ được dùng amlodipin trong khi mang thai và thời kỳ nuôi con bú, khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ vì độ an toàn của amlodipin trong khi mang thai và thời kỳ nuôi con bú chưa được xác định. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương giống nhau ở người cao tuổi và người trẻ. Ở những người bệnh cao tuổi độ thanh thải của amlodipin có khuynh hướng giảm kéo theo tăng AUC và thời gian bán thải. Trong trường hợp suy tim, sự tăng AUC và thời gian bán hủy huyết tương tương ứng với nhóm tuổi đã nghiên cứu. Amlodipin, được dùng cùng liều cho người bệnh cao tuổi và người bệnh trẻ tuổi, dung nạp như nhau. Vì thế, có thể dùng dãy liều bình thường cho người bệnh cao tuổi và người bệnh suy tim. Ở những bệnh nhân suy chức năng gan, thời gian bán hủy của amlodipin bị kéo dài. Liều khuyến cáo chưa được xác định, nhưng phải thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này. Nên dùng liều bình thường cho những bệnh nhân suy thận vì amlodipin được chuyển hóa mạnh thành những chất chuyển hóa bất hoạt trong gan, chỉ có 10% dạng chưa chuyển hóa được thải trừ theo nước tiểu. Những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không tương quan với độ suy thận. Amlodipin không thẩm phân được. Những nghiên cứu huyết động học và những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng ở những người bệnh suy tim mạn độ NYHA II và IV đã chứng minh rằng amlodipin không đưa tới sự trầm trọng lâm sàng theo phép đo bằng test gắng sức, tỷ lệ bơm máu thất trái và triệu chứng học lâm sàng. Trong một nghiên cứu kiểm chứng placebo (PRAISE) được tiến tiến hành với 1153 bệnh nhân có độ suy tim theo NYHA III và IV với những liều digoxin ổn định, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, amlodipin không làm tăng tử suất khi được thêm vào liệu pháp tiêu chuẩn. Trong nghiên cứu này những bệnh nhân không có triệu chứng lâm sàng của bệnh thiếu máu cơ tim, điều trị bằng amlodipin cho thấy sự giảm tử suất có ý nghĩa thống kê và lâm sàng.
Chống chỉ định với Amlodipine
Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).
Tương tác thuốc của Amlodipine
Có thể phối hợp thuốc an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta, những thuốc ức chế men chuyển, những nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin đặt dưới lưỡi, những thuốc kháng viêm không steroid, thuốc kháng sinh và thuốc chống tiểu đường dạng uống. Các nghiên cứu được tiến hành với những người tình nguyện khỏe mạnh chỉ ra rằng sự phối hợp amlodipin với digoxin không làm thay đổi hàm lượng digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải thận của digoxin; dùng đồng thời với cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin. Những dữ kiện in vitro từ những nghiên cứu huyết tương người chỉ ra rằng amlodipin không ảnh hưởng lên liên kết với protein của digoxin, phenytoin, coumarin hoặc indomethacin. Ở những người nam tình nguyện khỏe mạnh, phối hợp amlodipin với warfarin không làm thay đổi đáng kể thời gian đáp ứng prothrombin của warfarin. Những nghiên cứu dược động học với cyclosporin đã chứng minh rằng amlodipin không làm thay đổi đáng kể dược động học của cyclosporin.
Tác dụng phụ của Amlodipine
Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc. Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng. Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật - hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn. Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.
Quá liều khi dùng Amlodipine
Kinh nghiệm với sự quá liều còn hạn chế. Vì sự hấp thu chậm, nên sục rửa dạ dày có lợi trong vài trường hợp. Liều cao có thể làm giãn mạch ngoại biên quá thừa dẫn tới hạ huyết áp toàn thân kéo dài và nặng. Trong trường hợp hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do quá liều amlodipin, bệnh nhân cần phải được hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm giám sát thường xuyên chức năng tim mạch và hô hấp, đặt cao tứ chi, lưu ý đến thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu bài tiết. Nếu không chống chỉ định với thuốc co mạch, thì có thể dùng thuốc này để phục hồi trương lực mạch và huyết áp. Tiêm tĩnh mạch calci gluconat có thể có lợi trong việc phục hồi tác dụng phong bế kênh calci. Vì amlodipin liên kết mạnh với protein, nên thẩm phân không có kết quả.
Đề phòng khi dùng Amlodipine
Phụ nữ có thai & cho con bú, người Xơ gan, Trẻ em không dùng.
Bảo quản Amlodipine
Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.
