Apixaban là thuốc chống đông máu để điều trị các biến cố huyết khối tĩnh mạch và phòng ngừa đột quỵ ở những người bị rung tâm nhĩ.
Chỉ định khi dùng Apixaban
- Để giảm nguy cơ đột quỵ và tắc mạch ở những người bị rung tâm nhĩ không do rung tim .- Phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT). DVT có thể dẫn đến thuyên tắc phổi (PE) ở bệnh nhân phẫu thuật thay khớp gối hoặc khớp háng.- Điều trị cả DVT và PE.- Để giảm nguy cơ tái phát DVT và PE sau khi điều trị ban đầu.
Cách dùng Apixaban
PO: Đường uống; BID: Ngày 2 lầnDự phòng đột quỵ với rung nhĩĐược chỉ định để giảm nguy cơ đột quỵ và thuyên tắc hệ thống liên quan đến rung tâm nhĩ không do rung tim : 5 mg x ngày 2 lần; Dự phòng sau phẫu thuật DVT / PEChỉ định sau phẫu thuật thay khớp háng hoặc khớp gốiBan đầu: Cho 2,5 mg uống 12-24 giờ sau phẫu thuậtThời gian điều trị (thay khớp háng): 2,5 mg uống ngày 2 lần trong 35 ngàyThời gian điều trị (thay khớp gối): 2,5 mg uống ngày 2 lần trong 12 ngày Suy thận, bao gồm ESRD khi lọc máuHuyết khối tĩnh mạch sâu: Không nên điều chỉnh liều; Các nghiên cứu về hiệu quả và an toàn lâm sàng không ghi nhận bệnh nhân mắc ESRD khi lọc máu hoặc bệnh nhân có CrCl >15 mL / phút; khuyến nghị về liều dùng dựa trên dữ liệu dược động học và dược lực học (hoạt động chống FXa) trong các đối tượng nghiên cứu với ESRD được duy trì khi lọc máu Điều trị DVT hoặc PEChỉ định điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và tắc mạch phổi (PE)BID 10 mg PO x 7 ngày, sau đó 5 mg ngày 2 lầnGiảm nguy cơ tái phát DVT hoặc PEĐược chỉ định để giảm nguy cơ DVT và PE tái phát sau 6 tháng điều trị ban đầu đối với DVT và / hoặc PEBID 2,5 mgSuy thận, bao gồm ESRDKhông nên điều chỉnh liều; Các nghiên cứu về hiệu quả và an toàn lâm sàng không ghi nhận bệnh nhân mắc ESRD khi lọc máu hoặc bệnh nhân có CrCl >15 mL / phút; khuyến nghị về liều dùng dựa trên dữ liệu dược động học và dược lực học (hoạt động chống FXa) trong các đối tượng nghiên cứu với ESRD được duy trì khi lọc máuĐiều chỉnh liều dùngDùng đồng thời với các thuốc ức chế kép CYP3A4 và P-gpNếu dùng> 2,5 PO BID, giảm liều 50%Nếu dùng BID 2,5 mg, tránh dùng đồng thời với các thuốc ức chế kép mạnhRung nhĩ không do rung nhĩGiảm liều xuống 2,5 mg PO BID ở bệnh nhân có bất kỳ 2 đặc điểm nào sau đây:Tuổi ≥80 tuổiCân nặng ≤60 kgCreatinine huyết thanh ≥1,5 mg / dLSuy thận (rung tâm nhĩ không do rung)Nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liềuCreatinine huyết thanh ≥1,5 mg / dL: Giảm liều xuống 2,5 mg BID nếu bệnh nhân có thêm 1 đặc điểm tuổi ≥80 hoặc cân nặng ≤60 kgESRD duy trì khi chạy thận nhân tạo: 5 mg BID; giảm liều xuống 2,5 mg BID nếu có thêm 1 đặc điểm tuổi ≥80 hoặc cân nặng ≤60 kgSuy ganNhẹ: Không cần điều chỉnh liềuTrung bình: Bệnh nhân có thể có bất thường đông máu nội tại; dữ liệu bị hạn chế và không có khuyến nghị nàoNặng: Không nênCân nhắc liều dùngChuyển đổi giữa apixaban và thuốc chống đông máu khác với warfarin: Ngừng thuốc này và bắt đầu dùng thuốc khác với liều kế hoạch tiếp theoChuyển từ warfarin sang apixaban: Ngừng warfarin và bắt đầu apixaban khi INR >2.0Chuyển từ apixaban sang warfarinApixaban ảnh hưởng đến INR, do đó các phép đo trong khi dùng chung với warfarin có thể không xác định được liều warfarin thích hợpNếu cần phải chống đông liên tục, ngừng sử dụng apixaban và bắt đầu dùng cả thuốc chống đông máu và warfarin tại thời điểm dùng liều apixaban tiếp theoNgừng thuốc chống đông máu đường tiêm khi chỉ số INR đạt đến mức chấp nhận đượcPhẫu thuậtNgừng ít nhất 48 giờ trước khi phẫu thuật tự chọn hoặc các thủ thuật xâm lấn với nguy cơ chảy máu trung bình hoặc cao không thể chấp nhận hoặc lâm sàng.Ngừng ít nhất 24 giờ trước khi phẫu thuật tự chọn hoặc các thủ thuật xâm lấn với nguy cơ thấp không thể chấp nhận được hoặc nơi chảy máu sẽ không nghiêm trọng tại chỗ và dễ dàng kiểm soát.
Thận trọng khi dùng Apixaban
Cảnh báo Ngừng apixaban trong trường hợp không có thuốc chống đông thay thế đầy đủ làm tăng nguy cơ biến cố huyết khối. Nguy cơ tụ máu ngoài màng cứng hoặc cột sống khi sử dụng với gây tê thần kinh. An toàn và hiệu quả chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân có van tim giả; do đó, việc sử dụng không được khuyến cáo ở những bệnh nhân này Không được đề xuất như là một thay thế cho heparin không phân đoạn trong điều trị PE ban đầu ở những bệnh nhân bị mất ổn định huyết động hoặc những người có thể được điều trị tiêu huyết khối hoặc cắt bỏ phổi Dùng đồng thời với các thuốc ức chế kép mạnh CYP3A4 và P-gp (xem Sửa đổi liều dùng) Tránh dùng đồng thời với các chất gây cảm ứng kép mạnh mẽ của CYP3A4 và P-gp; thuốc như vậy làm giảm tiếp xúc hệ thống của apixaban Tăng nguy cơ chảy máu và có thể gây chảy máu nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong Dùng đồng thời với các thuốc khác ảnh hưởng đến cầm máu làm tăng nguy cơ chảy máu (ví dụ: aspirin và các thuốc chống tiểu cầu khác, thuốc chống đông máu khác, heparin, thuốc tan huyết khối, SSRI, SNRI, NSAID) Kéo dài PT và aPTT; tuy nhiên, những thay đổi là nhỏ và rất khác nhau và không hữu ích để theo dõi tác dụng chống đông máu của apixaban Mang thai & cho con bú Mang thai Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai Điều trị có khả năng làm tăng nguy cơ xuất huyết khi mang thai và sinh nở Apixaban chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng vượt xa nguy cơ tiềm ẩn cho mẹ và thai nhi Nghiên cứu động vật Điều trị chuột mang thai, thỏ và chuột sau khi cấy cho đến khi kết thúc thời kỳ mang thai dẫn đến thai nhi tiếp xúc với apixaban, nhưng không liên quan đến tăng nguy cơ dị tật hoặc độc tính của thai nhi Thời gian cho con bú Không biết liệu apixaban hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa mẹ Chuột bài tiết apixaban trong sữa (12% liều mẹ) Hướng dẫn phụ nữ ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị apixaban, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ
Chảy máu (nghiên cứu Aristotle) Chính (2,13%, warfarin 3,09%; P GI (0,83%, warfarin 0,93%) Nội sọ (0,33%, warfarin 0,82%) Nội nhãn (0,06%, warfarin 0,14%) Gây tử vong (0,06%, warfarin 0,24%) Chảy máu không liên quan đến lâm sàng (2,08%, warfarin 3.0%; P Chảy máu (Nghiên cứu Averroes) Chính (1,41%, aspirin 0,92%; P = 0,07) Gây tử vong (0,16%, aspirin 0,16%) Nội sọ (0,34%, aspirin 0,35%) Phản ứng quá mẫn (bao gồm phát ban da và phản ứng phản vệ như phù dị ứng)
