Astemizole là thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 thuộc nhóm piperidin.
Dược động học của Astemizole
- Hấp thu: thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. - Phân bố: Astemizole phân bố khắp các tổ chức của cơ thể trừ thần kinh trung ương do liên kết với protein huyết tương cao nên khó qua hàng rào máu não. - Chuyển hoá: Thuốc được chuyển hoá nhanh ở người lớn, chuyển hoá chủ yếu ở gan thành các chất không hoạt tính. - Thải trừ: thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận.
Tác dụng của Astemizole
Astemizole làm mất tác dụng giãn mạch và tăng tính thấm thành mạch của histamin trên mao mạch nên làm giảm hoặc mất các phản ứng viêm và dị ứng, giảm phù, giảm ngứa. Astemizole cũng làm giảm co thắt cơ trơn đường tiêu hoá nên giảm đau bụng do dị ứng. Astemizole còn tác dụng đối kháng xuất hiện chậm không dùng để cắt cơn hen. Thuốc còn tác dụng trên cơ trơn mạch máu, ức chế tác dụng co mạch của histamin. Astemizole còn ức chế sự bài tiết nước bọt, nước mắt liên quan đến histamin.
Chỉ định khi dùng Astemizole
Viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), viêm kết mạc dị ứng, dị ứng da mãn tính & các phản ứng dị ứng khác qua trung gian thụ thể histamine H1.
Cách dùng Astemizole
Người lớn liều 1 viên/ngày, uống trước bữa ăn. Trẻ > 12 tuổi: 1/2 viên/ngày, trẻ 2-6 tuổi: 1mg/5kg.