Betaxolol HCl chất phong tỏa thụ thể (bêta-1-adrenergic) chọn lọc ở tim, không có hoạt tính ổn định màng đáng kể (vô cảm tại chỗ) và bản thân không có tác dụng hướng giao cảm. Nhãn áp cao là một yếu tố nguy cơ chính trong việc mất thị trường do glaucome. Nhãn áp tăng càng cao, khả năng tổn thương thị thần kinh và mất thị trường càng lớn.
Dược động học của Betaxolol
Thuốc nhỏ mắt Betaxolol có hoạt chất chính là betaxolol hydrochloride, chất phong tỏa thụ thể bêta-adrenergic chọn lọc ở tim được hòa tan trong một chế phẩm huyền dịch resin vô trùng. Hoạt tính giãn mạch ngoại vi của betaxolol đã được chứng minh trong một nghiên cứu in vivo ở chó, trong khi những tác dụng giãn mạch và ức chế kênh calcium của betaxolol đã được chỉ ra trong một số nghiên cứu in vivo bằng cách sử dụng các mạch máu ở mắt và ngoài mắt trong các mô hình nghiên cứu ở chuột, chuột lang, thỏ, chó, lợn và bò. Tác dụng bảo vệ thần kinh của betaxolol cũng đã được chứng minh trong các thí nghiệm in vivo cũng như in vitro ở võng mạc thỏ, môi trường nuôi vỏ não chuột và nuôi võng mạc gà con. Khả năng sinh ung thư, đột biến gen, suy giảm khả năng sinh sản: Betaxolol HCl cho thấy không có tác dụng gây ung thư.
Tác dụng của Betaxolol
Betaxolol có tác dụng làm giảm nhãn áp cao cũng như nhãn áp bình thường và cơ chế tác dụng làm hạ nhãn áp dường như do giảm sản xuất thủy dịch. Ðiều này đã được chứng minh bằng nhãn áp ký và phương pháp đo độ loãng fluorescein trong thủy dịch. Nói chung betaxolol bắt đầu có tác dụng trong vòng 30 phút và hiệu quả tối đa thường được phát hiện 2 giờ sau khi dùng thuốc tại chỗ. Dùng liều duy nhất làm giảm nhãn áp trong 12 giờ. Trong những nghiên cứu mù đôi có đối chứng, mức độ và thời gian tác dụng hạ nhãn áp của huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% và của dung dịch nhỏ mắt Betoptic 0,5% tương đương nhau về mặt lâm sàng. Huyền dịch Betaxolol dễ chịu hơn đáng kể so với dung dịch Betoptic. Dung dịch betaxolol nhỏ mắt ở nồng độ 1% (một giọt nhỏ mắt) không có tác dụng nào đáng kể lên chức năng phổi theo kết quả đo FEV1, FVC, tỷ số FEV1/FVC. Không thấy có bằng chứng nào về tác dụng chẹn bêta-adrenergic trên hệ tim mạch của thuốc betaxolol. Dữ liệu thu được từ những thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ở những bệnh nhân bị glaucome góc mở mãn tính và nhãn áp cao cho thấy rằng so với điều trị bằng timolol, một chất chẹn bêta không chọn lọc, thì điều trị betaxolol có lợi hơn về lâu dài đối với thị trường. Hơn nữa, trong khi điều trị bằng betaxolol, không thấy có tác dụng xấu nào đối với việc cấp máu cho thần kinh thị giác. Ðúng hơn là betaxolol duy trì hay cải thiện dòng máu/tưới máu cho mắt.
Chỉ định khi dùng Betaxolol
Betaxolol tỏ ra có hiệu quả trong việc hạ thấp nhãn áp và có thể sử dụng cho những bệnh nhân bị glaucome góc mở mạn tính và nhãn áp cao. Thuốc này có thể được sử dụng một mình hay kết hợp với các thuốc hạ nhãn áp khác.
Cách dùng Betaxolol
Lắc kỹ trước khi sử dụng. Liều đề nghị là nhỏ một hay hai giọt huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% vào mắt bị bệnh hai lần mỗi ngày. Ở một số bệnh nhân, phải cần vài tuần đáp ứng hạ nhãn áp mới ổn định. Cũng như bất kỳ loại thuốc mới nào, người ta khuyên theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu điều trị như trên mà nhãn áp bệnh nhân vẫn không được khống chế một cách đầy đủ, có thể điều trị phối hợp với pilocarpine và các thuốc co đồng tử khác và/hay dùng epinephrine và/hay thuốc ức chế carbonic anhydrase.
Thận trọng khi dùng Betaxolol
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG Nên thận trọng khi sử dụng thuốc ở những bệnh nhân có bệnh sử suy tim hay bloc tim. Nên ngưng điều trị bằng huyền dịch Betaxolol 0,25% ngay khi có dấu hiệu đầu tiên của suy tim. THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Tổng quát: Ðái tháo đường: các thuốc ức chế thụ thể bêta-adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng hạ đường huyết cấp tính. Nhiễm độc giáp (thyrotoxicosis): các thuốc chẹn bêta-adrenergic có thể che lấp một số dấu hiệu lâm sàng (ví dụ nhịp tim nhanh) của chứng cường giáp. Yếu cơ : ức chế bêta-adrenergic đã được báo cáo có tác dụng làm yếu cơ giống như một số triệu chứng của bệnh nhược cơ. Phẫu thuật lớn: nên chú ý ngưng thuốc chẹn bêta-adrenergic từ từ trước khi gây mê. Ðối với phổi: nên thận trọng trong điều trị những bệnh nhân glaucome có hạn chế nhiều về chức năng hô hấp. Thông tin cho bệnh nhân: Không để chạm đầu ống thuốc nhỏ mắt vào bất kỳ vật gì có thể làm nhiễm bẩn thuốc. Không sử dụng thuốc khi có mang kính sát tròng (contact lenses). Sử dụng trong nhi khoa: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em. LÚC CÓ THAI Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng tốt ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng Betaxolol trong thời kỳ thai nghén nếu xét thấy có lợi nhiều hơn so với các nguy cơ có thể đối với thai. LÚC NUÔI CON BÚ Do không biết liệu betaxolol HCl có được bài tiết qua sữa người hay không, nên thận trọng khi sử dụng huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% cho phụ nữ đang cho con bú.
Chống chỉ định với Betaxolol
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Huyền dịch Betaxolol 0,25% chống chỉ định dùng cho những bệnh nhân bị nhịp chậm xoang, nhiều hơn bloc nhĩ thất độ một, sốc tim hay những bệnh nhân có suy tim rõ.
Tương tác thuốc của Betaxolol
Nên theo dõi những bệnh nhân vừa dùng chẹn bêta-adrenergic đường uống vừa nhỏ huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% để phát hiện tác dụng bổ sung có thể có của hai thuốc lên nhãn áp hay các tác dụng lên toàn thân của hiện tượng chẹn bêta. Nên theo dõi sát bệnh nhân khi dùng thuốc chẹn bêta cho những bệnh nhân đang dùng thuốc hủy catecholamine như reserpine bởi vì có khả năng có tác dụng bổ sung của hai thuốc và gây hạ huyết áp và/hay chậm nhịp tim. Mắt: ở những bệnh bị glaucome góc đóng, mục tiêu điều trị tức thời là mở lại góc bằng cách gây co đồng tử với thuốc co đồng tử. Betaxolol ít hay hay không có tác dụng lên đồng tử. Khi huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol được sử dụng để làm hạ nhãn áp trong glaucome góc đóng, nên dùng phối hợp với một thuốc làm co đồng tử chứ không nên sử dụng một mình.
Tác dụng phụ của Betaxolol
Mắt: Trong các thử nghiệm lâm sàng, hiện tượng thường xảy ra nhất khi dùng huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% là khó chịu tạm thời ở mắt. Sau đây là một số tình trạng khác đã được báo cáo ở một số nhỏ bệnh nhân: nhìn mờ, viêm giác mạc dạng chấm, cảm giác xốn ở mắt, chảy nước mắt, ngứa, khô mắt, đỏ mắt, viêm, xuất tiết, đau ở mắt, giảm thị lực và cứng mi mắt. Toàn thân: Các phản ứng toàn thân sau khi dùng huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% hay dung dịch nhỏ mắt Betoptic 0,5% hiếm khi được báo cáo.
Quá liều khi dùng Betaxolol
Chưa có thông tin nào về hiện tượng quá liều thuốc ở người. Khi nhỏ tại chỗ quá liều lượng thuốc huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% có thể rửa bằng dòng nước ấm.
Bảo quản Betaxolol
Giữ thuốc ở nhiệt độ phòng. Ðể thuốc tránh xa tầm tay trẻ em. Bỏ không sử dụng nữa sau khi mở lọ thuốc một tháng.
