Đối với vết loét dạ dày tá tràng Bismuth subcitrat thể keo (CBS) rất tan trong nước. Trong môi trường acide (pH > 5) ở dạ dày sẽ kết tủa thành vi tinh thể bismuth oxychloride và bismuth citrate tạo nối chelate bền vững với các sản phẩm thoái hóa của protéine vết loét hình thành màng bảo vệ chỉ tại vết loét mà không có ở vùng niêm mạc lành. Đối với chất nhầy CBS tạo phức hợp glycoprotéine bismuth khi gắn vào chất nhầy hình thành rào cản sự phân tán ngược của ion H+ mà không ảnh hưởng đến sự trao đổi ion của màng nhầy. CBS cũng có khả năng bình thường hóa ở mức độ cao của acide mucine ở màng nhầy của vết loét chưa được chữa trị. Đối với vi khuẩn Helicobacter pylori CBS có tác dụng diệt khuẩn trực tiếp. Các vi tinh thể nêu trên kết tụ bên trong và ở tại vách tế bào vi khuẩn làm cô đặc toàn bộ các thành phần của tế bào vi khuẩn, hoặc làm hóa không bào. Trong vòng hai giờ sau, vi khuẩn mất khả năng bám dính niêm mạc và trồi lên bề mặt. Có nhiều bằng chứng cho việc tiêu diệt được vi khuẩn này làm giảm mạnh mẽ tỷ lệ tái phát loét. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc được tăng cường khi phối hợp với kháng sinh. Đối với pepsine CBS làm giảm khả năng kích hoạt pepsine của pentagastrine khoảng 30%. CBS kích thích tiết PGE2 và có thể đây là cơ chế làm lành loét của thuốc. Tác dụng này cùng với tác dụng trên vết loét giúp xếp loại thuốc thuộc nhóm bảo vệ tế bào. CBS không làm giảm độ acide của dịch vị. Tính an toàn Cho đến nay chưa có báo cáo nào về bệnh lý não do CBS. CBS là muối bismuth tan mạnh trong nước, chỉ dùng ở liều thấp, không dùng kéo dài ; không thể so sánh với các muối bismuth khác (tan trong chất béo, dùng ở liều rất cao và dùng k o dài) mà trước kia bị lạm dụng và đã có liên quan đến bệnh lý não. Tuy nhiên, cần ngưng dùng các chế phẩm bismuth nếu nồng độ trong máu vượt quá 100 ng/ml.
Dược động học của Bismuth trioxid
Hấp thu CBS tác động tại chỗ là chủ yếu. Tuy nhiên có một lượng bismuth rất nhỏ được hấp thu qua đường tiêu hóa. Lượng hấp thu này tùy thuộc vào liều ban đầu và đạt đỉnh cao sau 4 tuần sử dụng. Với liều điều trị 480 mg/ngày, nồng độ bismuth trong máu trung bình khoảng 7 ng/ml (nồng độ báo động là 50-100 ng/ml). Phân phối Trên súc vật thực nghiệm, hầu hết bismuth hấp thu đều đến thận, ở các cơ quan khác chỉ là vết. Trên người chưa rõ. Bài tiết Hầu hết bismuth trong CBS được bài tiết qua phân dưới dạng bismuth sulfite. Lượng nhỏ bismuth hấp thu được thải trừ qua thận với tốc độ khoảng 2,6%/ngày và cần khoảng 2 tháng để thải hoàn toàn.
Chỉ định khi dùng Bismuth trioxid
Loét tá tràng. Loét dạ dày lành tính. Viêm dạ dày mạn tính hoạt động. Chứng khó tiêu không loét.
Cách dùng Bismuth trioxid
Người lớn: 600mg, 2 lần/ngày, 30 phút trước ăn sáng & tối hoặc 300mg x 4 lần/ngày trước mỗi bữa ăn & 2 giờ sau khi bữa ăn cuối trong ngày. Chỉnh liều theo tuổi, triệu chứng bệnh. Mỗi lần hai viên, mỗi ngày hai lần, uống khi bụng trống, nửa giờ trước bữa ăn. Nuốt nguyên viên và không nhai viên thuốc. Nên dùng trong bốn tuần và nếu cần thì đến tối đa 8 tuần.
Không nên dùng thuốc như là một liệu pháp duy trì sau khi đã qua thời gian tối đa 8 tuần điều trị. Nếu muốn điều trị tiếp, nên để cách ít nhất 8 tuần trước khi tiếp tục đợt mới.
Thận trọng khi dùng Bismuth trioxid
Dù không có báo cáo nào về bệnh lý não do bismuth sau khi dùng colloidal bismuth subcitrate ở liều điều trị, vẫn phải luôn luôn nhớ đến nguy cơ này và tránh dùng quá liều. Cũng với lý do tương tự, việc dùng dài ngày (liệu pháp duy trì) không được chỉ định. Thuốc không có chỉ định dùng cho trẻ em. Có thai và cho con bú Không dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.
Chống chỉ định với Bismuth trioxid
Suy thận nặng.
Tương tác thuốc của Bismuth trioxid
Sự hấp thụ chất sắt, calcium hay tétracyline có thể bị giảm nếu dùng chung. Các thuốc kháng acide hay sữa dùng chung với thuốc có thể tạo nối chelate với thuốc và làm ảnh hưởng đến tác dụng của colloidal bismuth subcitrate. Vì vậy, tránh dùng thức ăn hay các thuốc kháng acide trong vòng 30 phút trước hay sau khi dùng thuốc.
Tác dụng phụ của Bismuth trioxid
Buồn nôn, ói mửa và tiêu chảy hoặc nhức đầu, chóng mặt thỉnh thoảng được ghi nhận. Phân đen do bài tiết bismuth sulfite.
