Bupropion là một thuốc chống trầm cảm tác động lên hệ thống dẫn truyền thần kinh liên quan tới dopamin và adrenalin.
Tác dụng của Bupropion
Là thuốc chống trầm cảm ảnh hưởng đến các chất dẫn truyền thần kinh. Các chất dẫn truyền thần kinh do các tế bào thần kinh tiết ra và được các tế bào này tái hấp thu để sử dụng. Trầm cảm là do hiện tượng mất cân bằng các chất dẫn truyền thần kinh. Bupropion không liên quan đến các thuốc chống trầm cảm khác. Nó tác dụng bằng cách ức chế tái hấp thu dopamine, serotonine và norepinephrine làm tăng dopamine, serotonine và norepinephrine tự do dẫn đến tăng dẫn truyền thần kinh. Bupropion là thuốc duy nhất tác dụng chủ yếu lên dopamin. Các chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs) như paroxetin (PAXIL), fluoxetin, sertaline hoặc - các chất chống trầm cảm 3 vòng (TCAs) như amitriptyline, imipramine, desipramine không có tác dụng này.
Chỉ định khi dùng Bupropion
Ðiều trị trầm cảm.
Cách dùng Bupropion
Người lớn: nên sử dụng trong 4 tuần hoặc lâu hơn, khởi đầu: 100mg x 2 lần/ngày, có thể tăng lên 300mg/ngày, chia 3 lần, nhưng không sớm hơn 3 ngày sau khi bắt đầu dùng thuốc, khi tăng liều không nên vượt quá 100mg/ngày trong thời gian 3 ngày. Khi bệnh nhân không có cải thiện sau vài tuần dùng liều 300mg/ngày: tăng tối đa 450mg/ngày, không quá 150mg/lần. Duy trì ở liều thấp nhất có đáp ứng.
Thận trọng khi dùng Bupropion
Bệnh nhân suy thận hay suy gan: giảm liều. Nên hạn chế uống rượu, nếu được nên bỏ hẳn rượu. Khi lái xe & vận hành máy. Bệnh nhân tim mạch. Phụ nữ có thai: tránh dùng. Nên ngưng cho con bú. Trẻ em: tránh dùng.
Chống chỉ định với Bupropion
- Quá mẫn với thành phần thuốc. - Co giật hoặc tiền sử bị co giật. U hệ thần kinh TW. Ðột ngột ngưng uống rượu hoặc nhóm benzodiazepine. - Ðang hoặc có tiền sử cuồng ăn hay chán ăn tâm thần. Dùng với IMAO. - Động kinh hoặc có tiền căn động kinh; rối loạn tâm thần thể hưng - trầm cảm; chán ăn do tâm thần; u não; đang dùng hoặc ngừng dùng chưa đến 14 ngày thuốc chống trầm cảm IMAO; suy chức năng gan nặng; đang dùng thuốc cai rượu hay thuốc ngủ; đang dùng các dạng bupropion khác.
Tương tác thuốc của Bupropion
Thuốc ảnh hưởng đến isoenzyme CYP2B6 (orphenadrine, cyclophosphamide). Thuốc ảnh hưởng đến hệ thống men gan (carbamazepine, cimetidine, phenobarbital, phenytoin). Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6: thuốc chống trầm cảm khác, thuốc ức chế beta, thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc chống tâm thần. Levodopa. Mặc dù các nghiên cứu mang tính hệ thống chưa được tiến hành để đánh giá về tương tác thuốc của bupropion, nhưng cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có dùng các thuốc làm giảm ngưỡng co giật như prochloperazine, chlopromazine và các thuốc chống tâm thần khác thuộc nhóm phenothiazine. Ngoài ra, người đang cai nghiện các benzodiazepine (diazepam, alprazolam) có nguy cơ tăng co giật. Hết sức thận trọng khi dùng chung với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng (amitriphylin, imipramin...), thuốc tâm thần (haloperidol, thioridazin, risperidon...), các thuốc chặn thụ thể bêta (metoprolol...) và một số thuốc khác.
