- Nhóm thuốc
- Thuốc tim mạch
- Thành phần
- Captopril
- Dược lực của Captopril
- Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.
Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.
Kết quả là:
- Giảm bài tiết aldosteron.
- Tăng hoạt động của renin trong huyết tương, aldosterone không còn đóng vai trò kiểm tra ngược âm tính.
- Giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần với tác động chọn lọc trên cơ và trên thận, sự giảm đề kháng này không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ.
Ðặc tính của tác động hạ huyết áp:
Captopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của cao huyết áp: nhẹ, vừa và nặng; Captopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng.
Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim:
Captopril giảm công việc của tim:
- Do tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh sự chuyển hóa của prostaglandine: giảm tiền gánh;
- Do giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần: giảm hậu gánh.
Các nghiên cứu được thực hiện ở bệnh nhân suy tim cho thấy rằng:
- Giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải,
- Giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần,
- Giảm áp suất động mạch trung bình,
- Tăng lưu lượng tim và cải thiện chỉ số tim,
- Tăng lưu lượng máu đến cơ.
Các nghiệm pháp gắng sức cũng được cải thiện.
Các đặc tính trong nhồi máu cơ tim cấp:
- Giảm tử vong nói chung.
- Giảm tử vong do nguồn gốc tim mạch.
- Giảm tái phát nhồi máu cơ tim.
- Giảm tiến triển đến suy tim.
- Giảm khả năng phải nhập viện do suy tim.
Các đặc tính trong điều trị bệnh thận do tiểu đường:
Một số thí nghiệm so sánh với placebo cho thấy rằng điều trị bằng captopril cho bệnh nhân tiểu đường lệ thuộc insulin, có protein niệu, có cao huyết áp hoặc không, có creatinin huyết dưới 25mg/l sẽ làm giảm 51% nguy cơ tăng gấp đôi creatinin huyết và giảm 51% tỉ lệ tử vong và lọc thận nhân tạo-thay thận. - Dược động học của Captopril
- - Hấp thu: Captopril được hấp thu nhanh qua đường uống (đỉnh hấp thu trong máu đạt được trong giờ đầu tiên). Tỉ lệ hấp thu chiếm 75% liều dùng và giảm từ 30 đến 35% khi dùng chung với thức ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng gì đến tác dụng điều trị.
- Phân bố: Có 30% gắn với albumin huyết tương. Thời gian bán hủy đào thải của phần captopril không bị biến đổi khoảng 2 giờ.
Có 95% captopril bị đào thải qua nước tiểu (trong đó 40 đến 50% dưới dạng không bị biến đổi).
Ở bệnh nhân suy thận, nồng độ captopril trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải creatinin ≤ 40ml/phút; thời gian bán hủy có thể tăng đến 30 giờ.
Captopril qua được nhau thai.
Một lượng rất nhỏ captopril được bài tiết qua sữa mẹ.
- Thải trừ: chủ yếu qua thận dưới dạng đã chuyển hoá khoảng 30- 40%. - Tác dụng của Captopril
Captopril được sử dụng để điều trị tăng huyết áp. Giảm tăng huyết áp giúp ngăn ngừa đột quỵ, đau tim và các vấn đề về thận. Nó cũng được sử dụng để điều trị suy tim, bảo vệ thận khỏi bị tổn hại do bệnh tiểu đường và điều trị tình trạng nguy kịch sau khi đau tim.
Captopril là một chất ức chế men chuyển và hoạt động bằng cách làm giãn các mạch máu để máu có thể lưu thông dễ dàng hơn.
Bạn thường dùng thuốc khi dạ dày trống (ít nhất 1 giờ trước khi ăn) theo chỉ dẫn của bác sĩ, thường là 2 – 3 lần một ngày. Thuốc này thường được ngậm dưới lưỡi.
Liều lượng được dựa trên tình trạng sức khỏe và khả năng đáp ứng điều trị.
Dùng thuốc này thường xuyên để có được những lợi ích tốt nhất. Để giúp bạn nhớ, sử dụng thuốc vào cùng một lúc mỗi ngày. Tiếp tục dùng thuốc này ngay cả khi bạn cảm thấy tốt hơn. Hầu hết những người bị tăng huyết áp không cảm thấy bị bệnh.
Để điều trị tăng huyết áp, có thể mất đến 2 tuần trước khi thuốc này phát huy tác dụng đầy đủ. Đối với điều trị suy tim, có thể mất đến vài tháng. Báo cho bác sĩ nếu tình trạng của bạn không cải thiện hoặc nếu xấu đi (chẳng hạn như huyết áp của bạn vẫn ở mức cao hoặc tăng).
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
- Chỉ định khi dùng Captopril
- - Huyết áp cao.
- Suy tim sung huyết.
- Trong giai đoạn sau nhồi máu ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thất trái (phân suất phun ≤ 40%) và không có dấu hiệu lâm sàng suy tim. Ðiều trị lâu dài bằng captopril giúp bệnh nhân cải thiện sự sống còn, giảm nguy cơ tái phát nhồi máu cơ tim cũng như giảm nguy cơ tiến đến suy tim.
- Bệnh thận do tiểu đường phụ thuộc insulin có protein niệu (> 300mg/24 giờ). Ðiều trị dài hạn sẽ làm chậm tổn thương ở thận. - Cách dùng Captopril
Liều lượng thông thường dành cho người lớn bị tăng huyết áp
Liều khởi đầu: 25 mg, uống 2 – 3 lần một ngày một giờ trước bữa ăn.
Liều duy trì: 25 – 150 mg uống 2 – 3 lần một ngày một giờ trước bữa ăn.
Liều lượng thông thường dành cho người lớn bị suy tim sung huyết
Liều khởi đầu: 25 mg uống 3 lần một ngày (6.25 – 12.5 mg uống 3 lần một ngày nếu giảm thể tích máu hoặc hạ huyết áp).
Liều duy trì: Sau một liều 50 mg một ngày ba lần đạt được, việc tăng liều lượng nên được hoãn lại, nếu có thể, ít nhất là 2 tuần để xác định nếu có một đáp ứng thỏa đáng xảy ra. Hầu hết các bệnh nhân nghiên cứu đã có sự cải thiện lâm sàng tại liều 50 – 100 mg ba lần một ngày.
Liều lượng thông thường dành cho người lớn bị loạn tâm thất trái
Liều khởi đầu: 6.25 mg đường uống một liều, sau đó 12,5 mg uống 3 lần một ngày.
Tăng liều: Liều được tăng đến 25 mg uống 3 lần một ngày trong một vài ngày tới.
Liều duy trì: Liều được tăng lên đến 50 mg uống 3 lần một ngày trong vòng một vài tuần sau khi dung nạp.
Điều trị có thể được bắt đầu càng sớm sau nhồi máu cơ tim.
Captopril có thể được sử dụng ở những bệnh nhân được điều trị bằng liệu pháp khác bị hồi máu postmyocardial, ví dụ như làm tan huyết khối, aspirin, thuốc chẹn beta.
Liều lượng thông thường dành cho người lớn bị bệnh thận do tiểu đường
Liều khuyến cáo cho việc sử dụng lâu dài là 25 mg uống 3 lần một ngày.
Liều thông thường cho người lớn tăng huyết áp khẩn cấp
Khi sự xác định khẩn cấp huyết áp được chỉ định, tiếp tục điều trị bằng thuốc lợi tiểu và tạm ngưng điều trị thuốc hiện tại , bắt đầu 25 mg hai hoặc ba lần mỗi ngày dưới sự giám sát chặt chẽ. Tăng liều mỗi 24 giờ hoặc ít hơn cho đến khi một đáp ứng thỏa đáng thu được hoặc liều tối đa đạt được.
Liều lượng thông thường dành cho người lớn bị rối loạn bài tiết di truyền
Liều khởi đầu: 25 mg, uống 2 – 3 lần một ngày một giờ trước bữa ăn. Liều ban đầu có thể được điều chỉnh theo sức chịu đựng khoảng mỗi 1 – 2 tuần để làm giảm mức độ rối loạn.
Liều dùng cho trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu và quyết định. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn định dùng thuốc này cho trẻ.
Captopril có những dạng và hàm lượng sau:
Viên nén ngậm dưới lưỡi, thuốc uống: 12.5mg; 25mg; 50mg; 100mg.
- Thận trọng khi dùng Captopril
Bạn không nên sử dụng thuốc này nếu bạn bị dị ứng với captopril.
Trước khi sử dụng captopril, báo với bác sĩ nếu bạn bị dị ứng với bất kỳ loại thuốc, hoặc nếu bạn có:
Nếu bạn có bất kỳ các vấn đề sức khỏe nào, bạn có thể cần điều chỉnh liều hoặc các xét nghiệm đặc biệt để sử dụng captopril một cách an toàn.
Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ. Thuốc này thuộc nhóm thuốc D đối với thai kỳ, theo Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
Ghi chú: Phân loại thuốc dùng cho phụ nữ có thai:
- A= Không có nguy cơ;
- B = Không có nguy cơ trong vài nghiên cứu;
- C = Có thể có nguy cơ;
- D = Có bằng chứng về nguy cơ;
- X = Chống chỉ định;
- N = Vẫn chưa biết.
- Chống chỉ định với Captopril
- Tuyệt đối:
- Mẫn cảm với captopril.
- Hẹp động mạch chủ năng.
- Hạ huyết áp( kể cả có tiền sử hạ huyết áp).
- Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) do dùng thuốc ức chế men chuyển.
- Phụ nữ có thai (6 tháng cuối).
Tương đối:
- Phối hợp với thuốc lợi tiểu tăng kali huyết, muối kali và lithium: xem Tương tác thuốc.
- Hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ còn duy nhất một quả thận làm việc.
- Tăng kali huyết.
- Phụ nữ có thai (3 tháng đầu) hoặc cho con bú. - Tương tác thuốc của Captopril
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Một số sản phẩm có thể tương tác với các thuốc này bao gồm: Aliskiren, lithium, thuốc có thể làm tăng mức độ kali trong máu (losartan/valsartan, thuốc tránh thai có chứa drospirenone).
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Phù mạch (sưng mặt, môi, lưỡi, cổ họng, tay và chân) với các chất ức chế men chuyển khác – Có thể làm tăng nguy cơ tình trạng này xảy ra một lần nữa.
- Bệnh thận.
- Xơ cứng bì (một bệnh tự miễn).
- Lupus ban đỏ hệ thống (SLE) – Gia tăng nguy cơ các vấn đề máu.
- Mất cân bằng điện giải (ví dụ, natri thấp trong máu).
- Mất cân bằng chất lỏng (do mất nước, nôn mửa, hoặc tiêu chảy).
- Tim hoặc mạch máu có vấn đề (ví dụ, hẹp động mạch chủ).
- Bệnh gan – Sử dụng một cách thận trọng. Có thể làm cho tình trạng bệnh tồi tệ hơn.
- Vấn đề về thận (thậm chí khi bạn được lọc máu) – Sử dụng một cách thận trọng. Các tác dụng có thể được tăng lên vì thuốc loại bỏ ra khỏi cơ thể chậm hơn.
- Tác dụng phụ của Captopril
Đến bệnh viện ngay lập tức nếu bạn có bất cứ dấu hiệu của một phản ứng dị ứng:
- Phát ban;
- Đau dạ dày nghiêm trọng;
- Khó thở;
- Sưng mặt của bạn;
- Môi;
- Lưỡi;
- Cổ họng.
Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng như:
- Cảm giác mê sảng, ngất xỉu;
- Đi tiểu nhiều hơn hoặc ít hơn bình thường, hoặc không tiểu được;
- Sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cúm;
- Da nhợt nhạt, cảm thấy mê sảng hoặc khó thở, nhịp tim nhanh, mạnh;
- Dễ bị bầm tím, chảy máu bất thường (mũi, miệng, âm đạo hoặc trực tràng), điểm tím hoặc đỏ dưới da của bạn;
- Nhịp tim nhanh, đập, hoặc không đều;
- Đau ngực;
- Sưng tấy, tăng cân nhanh chóng.
Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng có thể bao gồm:
- Ho;
- Mất cảm giác vị giác, mất cảm giác ngon miệng;
- Chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu;
- Vấn đề giấc ngủ (mất ngủ);
- Khô miệng, lở loét trong miệng hoặc trên môi của bạn;
- Buồn nôn, tiêu chảy, táo bón;
- Ngứa da nhẹ hoặc phát ban.
Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
- Quá liều khi dùng Captopril
- Thường xảy ra nhất khi bị quá liều là tụt huyết áp.
Khi huyết áp tụt nhiều, cần đặt bệnh nhân ở tư thế nằm, đầu ở thấp, và nếu cần truyền tĩnh mạch dung dịch đẳng trương NaCl hay bằng bất cứ phương tiện nào khác để làm tăng thể tích máu lưu chuyển.
Captopril có thể thẩm tách được. - Đề phòng khi dùng Captopril
- Tiền sử bệnh thận. Suy thận. Hẹp động mạch thận 2 bên. Bệnh nhân đại phẫu hay đang gây mê. Kiểm tra công thức bạch cầu & protein niệu trước & trong khi điều trị.
- Bảo quản Captopril
- Thuốc độc bảng B