DƯỢC LỰC HỌCNhóm phân loại: Cephalosporin thế hệ 3.Cơ chế tác động :Tác dụng kháng khuẩn của Cefpodoxime thông qua sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzymes transpeptidase gắn kết màng ; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của thành tế bào vi khuẩn.Phổ kháng khuẩn :Cefpodoxime proxetil có tác dụng chống lại các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc ổn định đối với β-lactamase. Phổ kháng khuẩn bao gồm Staphylococcus aureus ngoại trừ Staphylococci đề kháng methicillin, Streptoccocus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae và Streptococcus spp. khác (Nhóm C, F, G). Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với cefpodoxime bao gồm các chủng sinh β-lactamase và không sinh β-lactamase của H. influenzae, H. para- influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoea, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Citrobacter diversus. Cefpodoxime cũng hiệu quả đối với Peptostreptococcus spp. DƯỢC ĐỘNG HỌCSau khi uống, cefpodoxime proxetil được hấp thu và thủy phân nhanh thành cefpodoxime. Trong các tế bào biểu mô ở ruột nhóm ester được giải phóng do đó chỉ có cefpodoxime đi vào máu. Sau khi dùng liều 100 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1,4 mg/ml đạt được trong khoảng 2 giờ. Khi được uống cùng với thức ăn, mức độ hấp thu và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng lên ; diện tích dưới đường cong AUC tăng 33% ở các con vật nuôi. Thuốc được gắn kết với protein huyết tương khoảng 29%.In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime. Khoảng 33% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 2,8 giờ.CHỈ ĐỊNHCefpodoxime Proxetil được chỉ định điều trị cho những bệnh nhân nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra các tình trạng bệnh được liệt kê dưới đây.- Đường hô hấp dưới:Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng do S. pneumoniae hoặc H. influenzae (kể cả chủng sinh ra β-lactamase).Đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mãn do S.pneumoniae, H.influenzae (chỉ gồm những chủng không sinh ra β-lactamase), hoặc M. catarrhais. Đến thời điểm này vẫn chưa có đủ dữ liệu để xác minh hiệu quả của thuốc đối với những bệnh nhân có đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mãn do các chủng H. influenzae sinh ra β-lactamase.- Đường hô hấp trên:Viêm xoang hàm trên cấp tính do Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh ra β-lactamase), Streptococcus pneumoniae, và Moraxella catarrhalis.Viêm tai giữa cấp tính do Streptococcuss pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh ra β-lactamase), hoặc Moraxella (Branhamella) catarrhalis.Viêm họng và/hoặc viêm amiđan do Streptococcus pyogenes.Lưu ý: Chỉ có penicillin dùng đường tiêm bắp là có hiệu quả trong dự phòng sốt thấp. Cefpodoxime Proxetil thường có hiệu quả trong tiệt trừ Streptococcus ở miệng-hầu. Tuy nhiên, chưa có số liệu xác minh hiệu quả của Cefpodoxime Proxetil trong dự phòng sốt thấp xảy ra sau đó.- Các bệnh lây truyền qua đường tình dụcBệnh lậu cổ tử cung và niệu đạo không biến chứng, cấp tính do Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sinh ra penicillinase).Nhiễm Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sinh ra penicillinase) ở hậu môn - trực tràng phụ nữ không biến chứng, cấp tính.Lưu ý: Hiệu quả của Cefpodoxime trong điều trị những bệnh nhân nam nhiễm N.gonorrhoeae ở trực tràng chưa được xác minh. Chưa có số liệu về việc dùng Cefpodoxime Proxetil trong điều trị nhiễm klhuẩn ở họng do N.gonorrhoeae ở nam hoặc nữ.- Da và cấu trúc da:Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sinh ra penicillinase) hoặc Streptococcus pyogenes.Lưu ý: Trong các thử nghiệm lâm sàng, điều trị thành công nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng phụ thuộc liều. Liều điều trị có hiệu quả đối với nhiễm khuẩn da cao hơn liều dùng cho các chỉ định khác.- Đường niệu:Nhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng (viêm bàng quang) do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis hoặc Staphylococcus saprophyticus.Nên làm các xét nghiệm vi khuẩn thích hợp để phân lập và xác định vi khuẩn gây bệnh và xác định tính nhạy cảm của chúng đối với Cefpodoxime. Có thể tiến hành điều trị trong khi chờ đợi kết quả của những xét nghiệm này. Khi đã có kết quả nên điều chỉnh liệu pháp kháng sinh sao cho phù hợp.
Cách dùng Cefpodoxim 40mg/5ml
Người lớn và thanh niên: (12 tuổi hoặc lớn hơn) Loại nhiễm khuẩn/Liều dùng tổng cộng mỗi ngày/Khoảng cách giữa các liều dùng/Thời gian điều trịViêm phổi mắc phải trong cộng đồng cấp tính: 400 mg/200 mg mỗi 12 giờ/14 ngàyĐợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mãn : 400 mg/200 mg mỗi 12 giờ/10 ngàyViêm xoang hàm trên cấp tính: 400 mg/200 mg mỗi 12 giờ/10 ngàyViêm họng và/hoặc viêm amiđan: 200 mg/100 mg/mỗi 12 giờ/5 - 10 ngàyBệnh lậu không biến chứng(nam và nữ) và bệnh nhiễm lậu cầu ở trực tràng (nữ):200 mg/Dùng 1 liều duy nhất Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: 800 mg/400 mg/mỗi 12 giờ/7 - 14 ngàyNhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng: 200 mg/100 mg mỗi 12 giờ/7 ngàyNên uống thuốc cùng với thức ăn để tăng sự hấp thu.Liều dùng khuyến cáo, thời gian điều trị và dân số bệnh nhân thích hợp thay đổi theo các nhiễm khuẩn.Bệnh nhân rối loạn chức năng thận: Những bệnh nhân suy thận nặng (sự thanh thải creatinine > 30mL/phút), nên tăng khoảng cách giữa các liều dùng lên 24 giờ. Những bệnh nhân đang thẩm tách máu, khoảng cách liều dùng là 3 lần/tuần, uống sau khi thẩm tách.Bệnh nhân xơ gan: Dược động học của Cefpodoxime Proxetil ở những bệnh nhân xơ gan (có hoặc không có cổ trướng) tương tự như những người khỏe mạnh. Không cần thiết phải điều chỉnh liều dùng cho những bệnh nhân này.Trẻ em và bệnh nhi (từ 2 tháng tuổi đến dưới 12 tuổi):Loại nhiễm khuẩn/Tổng liều dùng hàng ngày/Khoảng cách giữa các liều/Thời gian dùngViêm tai giữa cấp : 10mg/kg/ngày (tối đa 400mg/ngày)/5mg/kg mỗi 12 giờ (tối đa 200mg/liều) / 5 ngàyViêm hầu họng và/hoặc viêm amiđan: 10mg/kg/ngày (tối đa 200mg/ngày) /5mg/kg/liều mỗi 12 giờ (tối đa 100mg/liều) / 5 -10 ngàyViêm xoang hàm trên cấp: 10mg/kg/ngày (tối đa 400mg/ngày) / 5mg/kg mỗi 12 giờ (tối đa 200mg/liều) /10 ngày
Chống chỉ định với Cefpodoxim 40mg/5ml
Cefpodoxime proxetil chống chỉ định dùng cho bệnh nhân đã biết dị ứng với cefpodoxime hoặc với các kháng sinh nhóm cephalosporin khác.
Tương tác thuốc của Cefpodoxim 40mg/5ml
- Các thuốc kháng acid: dùng đồng thời liều cao các thuốc kháng acid (natri bicarbonat và nhôm hydroxit) làm giảm nồng độ cao nhất trong huyết tương 24% và làm giảm mức độ hấp thu 27% và dùng đồng thời liều cao các thuốc chẹn H2 làm giảm nồng độ cao nhất trong huyết tương 42% và làm giảm mức độ hấp thu 32%. Khi dùng đồng thời các thuốc này tốc độ hấp thu không thay đổi. Các thuốc kháng cholinergic đường uống (ví dụ propanthelin) làm chậm thời gian đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương (làm tăng thời gian đạt nồng độ cao nhất Tmax lên 47%), nhưng không làm ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (AUC) - Probenecid: Giống như với các thuốc kháng sinh nhóm β-lactamase khác, sự thải trừ Cefpodoxim qua thận bị ức chế bởi probenecid và kết quả là diện tích dưới đường cong AUC của Cefpodoxim tăng khoảng 31% và nồng độ cao nhất trong huyết tương tăng 20%. - Các thuốc gây độc cho thận: mặc dù chưa ghi nhận độc tính trên thận khi dùng Cefpodoxime proxetil riêng lẻ, nên kiểm soát chặt chẽ chức năng thận khi dùng Cefpodoxime proxetil đồng thời với các thuốc đã biết có khả năng gây độc cho thận.
Tác dụng phụ của Cefpodoxim 40mg/5ml
Phần lớn các tác dụng không mong muốn là tác dụng phụ trên dạ dày ruột có bản chất nhẹ và thoáng qua. Bao gồm tiêu chảy, phân lỏng hoặc đi ngoài nhiều lần, đau bụng, buồn nôn, khó tiêu và đầy hơi. Ghi chú: XIN THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ CÁC TÁC DỤNG NGOẠI Ý GẶP PHẢI TRONG QUÁ TRÌNH SỬ DỤNG THUỐC SỬ DỤNG QUÁ LIỀU Quá liều đối với cefpodoxime proxetil chưa được báo cáo. Triệu chứng do dùng thuốc quá liều có thể gồm có buồn nôn, nôn, đau thượng vị và đi tiêu chảy. Trong trường hợp có phản ứng nhiễm độc nặng nề do dùng quá liều, thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể giúp loại bỏ cefpodoxime ra khỏi cơ thể, đặc biệt khi chức năng thận bị suy giảm.
Đề phòng khi dùng Cefpodoxim 40mg/5ml
NHỮNG LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ CẢNH BÁO KHI SỬ DỤNG THUỐC Trước khi bắt đầu điều trị với Cefpodoxime proxetil, cần hỏi cẩn thận xem bệnh nhân trước đó đã từng có phản ứng quá mẫn với Cefpodoxim, các cephalosporin khác, penicillin, hoặc với các thuốc khác không. Với bệnh nhân bị giảm niệu tạm thời hoặc kéo dài do suy thận, phải giảm tổng liều dùng hàng ngày của Cefpodoxime proxetil vì nồng độ cao và kéo dài của kháng sinh trong huyết thanh có thể xảy ra ở những bệnh nhân như vậy sau khi dùng các liều bình thường. Giống như với các kháng sinh khác, dùng kéo dài Cefpodoxime proxetil có thể gây ra sự tăng trưởng quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm. Cần đánh giá lặp lại tình trạng của bệnh nhân. Cần chỉ dẫn cho bệnh nhân là các kháng sinh chỉ nên dùng để điều trị nhiễm khuẩn. Thuốc không dùng để điều trị các trường hợp nhiễm virus (ví dụ như cảm lạnh thông thường). Khi kê đơn để điều trị một trường hợp nhiễm khuẩn, phải thông báo cho bệnh nhân là mặc dù có thể cảm thấy khá hơn vào giai đoạn đầu của quá trình điều trị, phải dùng thuốc đúng như đã được chỉ định. SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ Hiện nay vẫn chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt khi dùng Cefpodoxime proxetil cho phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không phải luôn luôn tiên lượng được cho các đáp ứng trên người, chỉ nên dùng thuốc này trong thai kì nếu thật sự cần thiết Do khả năng gây phản ứng nguy hiểm lên trẻ còn bú, cần quyết định xem nên ngưng cho bú hay ngưng dùng thuốc, trên cơ sở xem xét tầm quan trọng của thuốc cho người mẹ.
