- Viêm amiđan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, da & mô mềm. - Viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae & Legionella, bạch hầu, giai đoạn đầu của ho gà, nhiễm khuẩn cơ hội do Mycobacterium. - Phối hợp để tiệt trừ Helicobacter pylori trong loét dạ dày tá tràng.
Cách dùng Clarimycin
* Người lớn: Liều thường dùng là 250 mg x mỗi ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc 500 mg dạng phóng thích có điều chỉnh 1 lần/ngày. Trong những trường hợp nhiễm trùng nặng có thể tăng đến 500 mg mỗi ngày 2 lần, hoặc 1000 mg dạng phóng thích có điều chỉnh 1 lần/ngày và kéo dài đến 14 ngày.*Trẻ em trên 12 tuổi: Sử dụng như người lớn.* Trẻ em dưới 12 tuổi: Sử dụng thuốc dạng nhũ tương dành cho bệnh nhi:Liều hàng ngày đối với trẻ em là 7,5 mg/kg, mỗi ngày uống 2 lần cho tới liều tối đa 500 mg. Thời gian điều trị thường là 7-10 ngày tùy theo chủng gây bệnh và bệnh nặng hay nhẹ. Điều trị viêm họng do liên cầu khuẩn phải ít nhất 10 ngày. Huyền dịch đã chuẩn bị có thể dùng kèm hoặc không kèm với bữa ăn, và uống cùng với sữa.* Diệt trừ H. pylori ở những bệnh nhân loét tá tràng:- Người lớn: Liều clarithromycin thường dùng là 500 mg mỗi ngày 2 lần trong 7 ngày. Thuốc nên được sử dụng kèm với omeprazole 40 mg uống 2 lần mỗi ngày.*Người già: Sử dụng như người lớn.*Suy thận:Thường không cần điều chỉnh liều trừ khi bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 30ml/phút). Nếu cần chỉnh liều nên giảm một nửa tổng liều mỗi ngày, thí dụ 250 mg mỗi ngày 1 lần hoặc 250 mg mỗi ngày 2 lần trong trường hợp nặng.
Chống chỉ định với Clarimycin
* Clarithromycin chống chỉ định trên những bệnh nhân có tiền sử tăng mẫn cảm với những kháng sinh thuộc nhóm macrolide. * Không nên cho clarithromycin kèm với những dẫn chất của ergot. * Chống chỉ định sử dụng clarithromycin với bất kỳ thuốc nào sau đây: cisaprid, pimozide và terfenadine. Nồng độ cisapid, pimozide và terfenadine tăng đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng đồng thời cả hai loại những thuốc này và clarithromycin. Điều này có thể gây kéo dài thời gian QT và những rối loạn nhịp kể cả nhịp nhanh thất, rung thất và xoắn đỉnh. Những tác dụng tương tự được ghi nhận khi cho đồng thời astemizole và những macrolide khác. Lúc có thai và lúc nuôi con bú Tính an toàn của clarithromycin trong lúc mang thai và nuôi con bằng sữa mẹ chưa được xác minh. Vì vậy không nên sử dụng Klacid trong lúc mang thai hoặc cho con bú trừ khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ. Một vài công trình nghiên cứu trên súc vật gợi ý tác dụng độc tính trên phôi nhưng chỉ ở những liều có độc tính rõ ràng đối với người mẹ. Không tìm thấy clarithromycin trong sữa của những súc vật đang cho con bú và trong sữa mẹ.
Tương tác thuốc của Clarimycin
Clarithromycin được chứng minh không có tác dụng tương hỗ với những thuốc ngừa thai uống. Giống như những kháng sinh macrolide khác, việc sử dụng clarithromycin đồng thời với uống những thuốc được hóa bởi hệ thống cytochrome P450 (thí dụ warfarin, những alkaloid của ergot, triazolam, lovastatin, disopyramide, phenytoin và cyclosporin) có thể làm tăng nồng độ những thuốc đó trong huyết thanh. Sử dụng clarithromycin cho những bệnh nhân đang dùng theophylline làm tăng nồng độ theophylline trong huyết thanh và độc tính tiềm tàng của theophylline. Việc sử dụng clarithromycin trên những bệnh nhân đang dùng warfarin có thể làm tăng hiệu lực những tác dụng của warfarin. Nên thường xuyên theo dõi thời gian prothrombin ở những bệnh nhân này. Hiệu quả của digoxin có thể tăng khi dùng đồng thời với Klacid. Nên theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh. Clarithromycin có thể làm tăng hiệu lực của carbamazepine do làm giảm tốc độ bài tiết. Những macrolide được ghi nhận là làm thay đổi chuyển hóa của terfenadine, gây tăng nồng độ của terfenadine. Tình trạng này đi kèm với rối loạn nhịp tim và do đó nên tránh chỉ định clarithromycin cho những bệnh nhân đang dùng terfenadine và bất kỳ những kháng histamin không gây ngủ có liên quan như astemizole. Việc sử dụng đồng thời clarithromycin với zidovudine cho những bệnh nhân người lớn bị nhiễm HIV có thể làm giảm nồng độ zidovudine ở trạng thái bền. Phần lớn có thể tránh tình trạng này bằng cách bố trí những liều Klacid và zidovudine chéo nhau khoảng 1-2 giờ. Không ghi nhận phản ứng giống như vậy ở trẻ em. Mặc dù nồng độ trong huyết tương của clarithromycin và omeprazole có thể tăng khi cho cùng một lúc, nhưng không cần phải chỉnh liều lượng. Nồng độ clarithromycin trong huyết tương tăng có thể cũng xảy ra khi được sử dụng đồng thời với Maalox hoặc ranitidine. Không cần phải điều chỉnh liều lượng.
Tác dụng phụ của Clarimycin
Nhìn chung clarithromycin được dung nạp tốt. Những tác dụng phụ được báo cáo gồm buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy, nôn và đau bụng. Viêm miệng, viêm thanh môn và nổi hạt ở miệng đã được báo cáo. Những tác dụng phụ khác gồm nhức đầu, những phản ứng dị ứng từ mề đay và phát ban nhẹ ở da cho đến phản vệ và hiếm hơn là hội chứng Stevens-Johnson. Rối loạn vị giác có thể xảy ra. Mất màu ở lưỡi có hồi phục gặp trong những thử nghiệm lâm sàng khi cho clarithromycin và omeprazole kèm nhau. Có những báo cáo về những tác dụng phụ thoáng qua trên hệ thần kinh trung ương gồm lo lắng, chóng mặt, mất ngủ, ảo giác, loạn tâm thần, ác mộng và lú lẫn, tuy nhiên chưa xác định được mối tương quan nhân quả. Có những báo cáo về mất khả năng nghe khi dùng clarithromycin thường hồi phục khi ngưng thuốc. Viêm đại tràng giả mạc được ghi nhận hiếm gặp khi dùng clarithromycin và có thể từ nhẹ đến đe dọa sinh mạng. Giống như những macrolid khác, rối loạn chức năng gan đã được ghi nhận (thường có thể hồi phục) gồm những thử nghiệm chức năng gan bị thay đổi, viêm gan và mật có hoặc không có vàng da đi kèm. Rối loạn chức năng có thể trầm trọng và suy gan gây tử vong được ghi nhận rất hiếm.
Đề phòng khi dùng Clarimycin
Clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan và thận. Nên thận trọng khi sử dụng kháng sinh này trên những bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận. Việc sử dụng clarithromycin kéo dài và lập lại có thể gây nên sự phát triển nấm hoặc vi khuẩn không còn nhạy với thuốc. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên ngưng clarithromycin và tiến hành trị liệu thích hợp. Trên một số ít người, vi khuẩn H. pylori có thể trở nên đề kháng clarithromycin. Giống như những kháng sinh macrolide khác, việc sử dụng clarithromycin ở những bệnh nhân uống đồng thời với những thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống sắc tố tế bào P450 có thể làm tăng nồng độ những thuốc đó trong huyết thanh.
Bảo quản Clarimycin
Giữ thuốc nơi khô mát, tránh ánh sáng.
Dùng Clarimycin theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Clarithromycin
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Clarithromycin
Dược lực của Clarithromycin
Clarithromycin là một macrolid 14C thế hệ mới được bán tổng hợp từ erythromycin với một nhóm thế methoxy tại vị trí C-6 của vòng macrolid. Sự thay đổi cấu trúc đã giúp cho clarithomycin gia tăng tính thân dầu, mở rộng phổ kháng khuẩn, gia tăng nồng độ trong mô, cải thiện tính ổn định trong môi trường acid, gia tăng khả dụng sinh học và giảm tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa. Clarithromycin có tác động kháng khuẩn do gắn kết với một vị trí đặc hiệu trên tiểu đơn vị ribosom 50s của những vi khuẩn nhạy cảm qua đó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của clarithromycin thấp hơn từ 2-4 lần so với MIC của erythromycin. Chất chuyển hóa 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn với tác dụng mạnh hơn trên H. influenzae. Clarithromycin có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn gram dương và gram âm, ái khí và kỵ khí bao gồm: Staphylococcus aureus; Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tiêu huyết b nhóm A); liên cầu tiêu huyết a (nhóm viridans); Streptococcus (Dipplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes, Hemophillus influenzea; Hemophillus para influenzea; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrheae; Legionella pneumophila; Bordetella pertussis; Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni. Bacteroides fragilis nhạy macrolide; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Propionibacterium acnes; Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum. Clarithromycin cũng có tác dụng mạnh trên những vi sinh vật khác như Chlamydia trachomatis; Toxoplasma gondii; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprea; Mycobacterium Kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellulare.
Dược động học của Clarithromycin
- Hấp thu: Clarithromycin đuợc hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sau khi hấp thu, thuốc được biến đổi theo cơ chế chuyển hóa thứ nhất. Ðộ sinh khả dụng của clarithromycin khoảng 55%. Thức ăn trong dạ dày không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của clarithromycin. - Phân bố: Chất chuyển hóa chủ yếu là 14-hydroxy clarithromycin. Nồng độ cực đại của clarithromycin và chất chuyển hóa chủ yếu 14-hydroxy clarithromycin sau uống một liều đơn 250mg đã được ghi nhận lần lượt là 0,6mcg/l và 0,7mcg/l. Clarithromycin và chất chuyển hóa của nó được phân bố rộng rãi, tập trung tốt trong mô với nồng độ cao hơn nồng độ thuốc lưu hành trong máu. Ở liều điều trị, 80% clarithromycin kết hợp với protein. Clarithromycin cũng thâm nhập qua lớp nhầy và mô dạ dày. Nồng độ clarithromycin trong lớp nhầy trong mô dạ dày khi sử dụng clarithromycin đồng thời với omeprazole cao hơn khi sử dụng clarithromycin đơn thuần. - Chuyển hoá: Clarithromycin được chuyển hóa nhiều ở gan và bài tiết trong phân qua mật. Một phần ít hơn được đào thải qua nước tiểu. Khoảng 20-30% tương ứng lần lượt với liều 250mg và 500mg được bài tiết theo con đường này dưới dạng không đổi. - Thải trừ: Chất chuyển hóa 14-hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán hủy của clarithromycin vào khoảng 3-4 giờ sau khi sử dụng liều 250mg/2lần/ngày và vào khoảng 5-7 giờ trên bệnh nhân dùng liều 500mg/2lần/ngày.
Chỉ định khi dùng Clarithromycin
Các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm: - Nhiễm trùng đường hô hấp: viêm xoang, viêm họng, viêm tai giữa, viêm phế quản cấp và mạn tính, viêm phổi cộng đồng. - Nhiễm trùng da và mô mềm mức độ nhẹ đến vừa. - Nhiễm khuẩn bội nhiễm trên bệnh nhân nhiễm HIV do nhiễm Mycobacterium avium hay M. avium complex (MAC). - Viêm loét dạ dày-tá tràng do nhiễm H. pylori (thường phối hợp với một thuốc ức chế tiết acid dịch vị).
Cách dùng Clarithromycin
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: - Nhiễm trùng đường hô hấp, da và mô mềm: liều thường dùng là 250mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày. Trường hợp nhiễm trùng nặng có thể tăng liều lên 500mg x 2 lần/ngày và thời gian điều trị có thể kéo dài đến 14 ngày. - Trong viêm loét dạ dày tá tràng do nhiễm H. pylori: uống 1 viên x 2 lần/ngày, một đợt điều trị kéo dài 7-14 ngày, tùy theo công thức điều trị phối hợp. - Nhiễm Mycobacterium: khởi đầu 500mg x 2 lần/ngày trong 3-4 tuần, nếu không hiệu quả có thể tăng lên 1000mg/2 lần/ngày. Ðối với bệnh nhân suy thận, nên giảm một nửa tổng liều điều trị và không nên dùng quá 14 ngày. Dùng đường uống. Có thể dùng trước hay sau bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Thận trọng khi dùng Clarithromycin
Do clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan và thận, nên thận trọng khi sử dụng Clarithromycin trên những bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận vừa và nặng. Trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinin (Clcr) dưới 30ml/phút, nên giảm một nửa tổng liều điều trị. Việc sử dụng Clarithromycin kéo dài và lặp lại có thể gây nên sự phát triển nấm hoặc vi khuẩn không còn nhạy cảm với thuốc. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên ngưng Clarithromycin và tiến hành trị liệu thích hợp. Trên một số ít người, vi khuẩn H. pylori có thể trở nên đề kháng clarithromycin. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ : sử dụng thuốc đối với phụ nữ có thai và cho con bú phải tuân theo sự chỉ định chặt chẽ của Bác sĩ. Nói chung, không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai trong ba tháng đầu của thai kỳ hoặc khi cho con bú, trừ khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
Chống chỉ định với Clarithromycin
- Tiền sử quá mẫn với những kháng sinh thuộc nhóm macrolid hoặc các thành phần của thuốc. - Bệnh nhân đang điều trị bằng terfenadin có tiền sử bệnh tim hoặc rối loạn điện giải. - Bệnh nhân đang dùng các dẫn chất như ergotamin, cisaprid, pimosid.
Tương tác thuốc của Clarithromycin
Clarithromycin tương tác với các dẫn chất alkaloid gây co mạch của nấm cựa lõa mạch như ergotamin, dihydroertamin và làm tăng độc tính của các chất này vì vậy không được sử dụng để điều trị cùng một lúc. Giống như những macrolid khác, clarithromycin có thể làm tăng nồng độ các thuốc được chuyển hóa qua hệ cytocrom P450 khác như: warfarin, triazolam, lovastatin, disopyramid, phenytoin và cylosporin... vì vậy, cần thận trọng khi phối hợp. Clarithromycin làm tăng nồng độ theophyllin máu, do đó cần theo dõi nồng độ theophyllin huyết tương khi sử dụng đồng thời. Việc sử dụng clarithromycin trên những bệnh nhân đang dùng warfarin có thể làm tăng hiệu lực chống đông của warfarin vì vậy nên thường xuyên theo dõi thời gian prothrombin ở những bệnh nhân này. Hiệu quả của digoxin có thể tăng khi dùng đồng thời với clarithromycin vì vậy nên theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh khi dùng kết hợp. Clarithromycin có thể làm tăng hiệu lực của carbamazepin do làm giảm tốc độ bài tiết. Các macrolid được ghi nhận là làm thay đổi chuyển hóa của terfenadin, gây tăng nồng độ của terfenadin (tình trạng này có thể đi kèm với rối loạn nhịp tim). Do đó, nên tránh chỉ định Clarithromycin cho những bệnh nhân đang dùng terfenadin hoặc bất kỳ những thuốc kháng histamin không gây ngủ có liên quan như astemizol. Việc sử dụng đồng thời Clarithromycin với zidovudin trên những bệnh nhân nhiễm HIV người lớn có thể làm giảm nồng độ zidovudin ở trạng thái bền. Ðể tránh tình trạng này, nên bố trí những liều Clarithromycin và zidovudin chéo nhau khoảng 1-2 giờ.
Tác dụng phụ của Clarithromycin
Mặc dù nói chung Clarithromycin được dung nạp tốt, cũng như tất cả các loại thuốc khác, thuốc này có thể gây ra một số phản ứng phụ ở một số người. Thông thường là buồn nôn, nôn, đau bụng và tiêu chảy. Các phản ứng phụ ít gặp hơn như viêm miệng, viêm lưỡi, nhức đầu, rối loạn vị giác. Các phản ứng ở mức độ khác nhau có thể xảy ra như nổi mày đay, phát ban nhẹ, phản ứng phản vệ và hiếm hơn là hội chứng Stevens-Jonhson ở những cơ địa mẫn cảm đặc biệt. Viêm đại tràng giả mạc, rối loạn chức năng gan bao gồm thay đổi trên các xét nghiệm, viêm gan có hoặc không có vàng da đi kèm tuy nhiên thường có thể hồi phục. Rất hiếm gặp các rối loạn chức năng gan ở mức trầm trọng và suy gan gây tử vong.
Quá liều khi dùng Clarithromycin
Việc uống một lượng lớn clarithromycin có thể gây ra những triệu chứng về tiêu hóa. Nếu uống quá liều, phải cho bệnh nhân nhập viện, rửa dạ dày và áp dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ khác. Nồng độ clarithromycin trong huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
Đề phòng khi dùng Clarithromycin
Clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan và thận. Nên thận trọng khi sử dụng kháng sinh này trên những bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận. Việc sử dụng clarithromycin kéo dài và lập lại có thể gây nên sự phát triển nấm hoặc vi khuẩn không còn nhạy với thuốc. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên ngưng clarithromycin và tiến hành trị liệu thích hợp. Trên một số ít người, vi khuẩn H. pylori có thể trở nên đề kháng clarithromycin. Giống như những kháng sinh macrolide khác, việc sử dụng clarithromycin ở những bệnh nhân uống đồng thời với những thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống sắc tố tế bào P450 có thể làm tăng nồng độ những thuốc đó trong huyết thanh.
