Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Amoxicilline trihydrate
Dược lực của Amoxicillin
Amoxicilline là kháng sinh nhóm aminopenicillin, có phổ kháng khuẩn rộng.
Dược động học của Amoxicillin
- Hấp thu:amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hoá so với ampicillin. - Phân bố: amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tuỷ, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng. Sau khi uống liều 250mg amoxicillin 1-2 giờ nồng độ amoxicillin trong máu đạt khoảng 4-5mcg/ml, khi uống 500mg thì nồng độ amoxicillin đạt từ 8-10mcg/ml. - Thải trừ: khoảng 60% liều uống amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6-8 giờ. Thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 1 giờ, kéo dài ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Ở người suy thận, thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 7-20 giờ.
Tác dụng của Amoxicillin
Amoxicillin là aminopenicillin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn gram âm. Tương tự như các penicillin khác, amoxicillin tác dụng diệt khuẩn, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. Amoxicillin có hoạt tính với phần lớn các vi khuẩn gram âm và gram dương như: liên cầu, tụ cầu không tạo penicillinase, H. influenzae, Diplococcus pneumoniae, N.gonorrheae, E.coli, và proteus mirabilis. Amoxicillin không có hoạt tính với những vi khuẩn tiết penicillinase, đặc biệt là các tụ cầu kháng methicillin, tất cả các chủng Pseudomonas và phần lớn các chủng Klebsiella và Enterobarter.
Chỉ định khi dùng Amoxicillin
Ðiều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc tại các vị trí sau: - Ðường hô hấp trên (bao gồm cả Tai Mũi Họng) như: viêm amiđan, viêm xoang, viêm tai giữa; - Ðường hô hấp dưới, như đợt cấp của viêm phế quản mãn, viêm phổi thùy và viêm phổi phế quản; - Ðường tiêu hóa: như sốt thương hàn; - Ðường niệu dục: như viêm thận-bể thận, lậu, sảy thai nhiễm khuẩn hay nhiễm khuẩn sản khoa. Các nhiễm khuẩn như nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc và viêm màng não do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc nên được điều trị khởi đầu theo đường tiêm với liều cao và, nếu có thể, kết hợp với một kháng sinh khác. - Dự phòng viêm nội tâm mạc: Amoxicillin có thể được sử dụng để ngăn ngừa du khuẩn huyết có thể phát triển viêm nội tâm mạc. Tham khảo thông tin kê toa đầy đủ về các vi khuẩn nhạy cảm.
Cách dùng Amoxicillin
Tùy theo đường sử dụng, tuổi tác, thể trọng và tình trạng chức năng thận của bệnh nhân, cũng như mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Người lớn và trẻ em trên 40kg: Tổng liều hàng ngày là 750mg đến 3g, chia làm nhiều lần; Trẻ em dưới 40kg: 20-50mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần. Nên dùng dạng Amoxicillin Hỗn Dịch Nhỏ Giọt Trẻ Em cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.
Thận trọng khi dùng Amoxicillin
Các phản ứng quá mẫn trầm trọng và đôi khi có thể dẫn đến tử vong (phản vệ) đã được báo cáo xảy ra trên bệnh nhân dùng các kháng sinh beta-lactam. Nếu xuất hiện phản ứng dị ứng, nên ngưng dùng Amoxicilline và áp dụng trị liệu thay thế thích hợp. Ðã có xuất hiện ban đỏ (đa dạng) đi kèm với sốt nổi hạch (tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn) ở những bệnh nhân dùng amoxycilline. Nên tránh sử dụng Amoxicilline nếu nghi ngờ có tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn. Ðã có báo cáo về hiện tượng kéo dài thời gian prothrombin dù hiếm gặp ở bệnh nhân dùng Amoxicilline. Nên theo dõi chặt chẽ khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống đông máu. Khi dùng liều cao phải duy trì thỏa đáng lượng nước thu nhận vào và đào thải ra ngoài theo đường tiểu. Nên điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận (xem thông tin kê toa đầy đủ). Amoxicillin có thể làm giảm hiệu lực của các thuốc tránh thai loại uống. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Cũng như đối với tất cả các thuốc, nên tránh dùng trong thai kỳ trừ phi có ý kiến của bác sĩ cho là cần thiết. Có thể dùng Amoxicillin trong thời kỳ nuôi con bú.
Chống chỉ định với Amoxicillin
Tiền sử quá mẫn với các kháng sinh thuộc họ beta-lactam (các penicilline, cephalosporin).
Tương tác thuốc của Amoxicillin
- Probenecid làm giảm sự bài tiết amoxycillin ở ống thận. Sử dụng thuốc này đồng thời với amoxycillin có thể làm gia tăng và kéo dài nồng độ amoxycillin trong máu. - Hấp thu amoxicillin không ảnh hưởng bởi thức ăn trong dạ dày, do đó có thể uống trước hoặc sau bữa ăn. - Nifedipin làm tăng hấp thu amoxicillin. - Khi dùng allopurinol cùng với amoxicillin sẽ làm tăng khả năng phát ban của amoxicillin. - Có thể có sự đối kháng giữa chất diệt khuẩn amoxicillin và các chất kìm khuẩn như cloramphenicol, tetracyclin.
Tác dụng phụ của Amoxicillin
Tác dụng ngoại ý của thuốc không thường xảy ra hoặc hiếm gặp và hầu hết là nhẹ và tạm thời. - Phản ứng quá mẫn: Nổi ban da, ngứa ngáy, mề đay; ban đỏ đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson ; hoại tử da nhiễm độc và viêm da bóng nước và tróc vảy và mụn mủ ngoài da toàn thân cấp tính (AGEP). Nếu xảy ra một trong những rối loạn kể trên thì không nên tiếp tục điều trị. Phù thần kinh mạch (phù Quincke), phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh và viêm mạch quá mẫn; viêm thận kẽ. - Phản ứng trên đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy; bệnh nấm candida ruột; viêm kết tràng khi sử dụng kháng sinh (bao gồm viêm kết tràng giả mạc và viêm kết tràng xuất huyết). - Ảnh hưởng trên gan: Cũng như các kháng sinh thuộc họ beta-lactam khác, có thể có viêm gan và vàng da ứ mật. - Ảnh hưởng trên thận: Tinh thể niệu. - Ảnh hưởng về huyết học: Giảm bạch cầu thoáng qua, giảm tiểu cầu thoáng qua và thiếu máu huyết tán; kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothombin. Ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương: Tăng động, chóng mặt và co giật. Chứng co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân bị suy thận hay những người dùng thuốc với liều cao.
Quá liều khi dùng Amoxicillin
Các trường hợp quá liều với amoxicylli thường không thể hiện triệu chứng. Sự mất cân bằng điện giải/nước nên được điều trị theo triệu chứng. Trong quá trình sử dụng liều cao amoxycillin, phải duy trì thỏa đáng lượng nước thu nhận vào và đào thải ra ngoài theo đường tiểu để giảm thiểu khả năng tinh thể niệu amoxycilline.
Đề phòng khi dùng Amoxicillin
- Tránh dùng khi nghi ngờ có bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn. - Tránh dùng lúc có thai. - Theo dõi chặt chẽ khi dùng chung với thuốc kháng đông. - Chỉnh liều khi suy thận.
Bảo quản Amoxicillin
Bảo quản viên nén, viên nang, bột pha hỗn dịch uống trong lọ nút kín, nhiệt độ 15-30 độ C. Dung dịch thuốc tiêm phải được dùng ngay sau khi pha.
