Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Artemether
Dược lực của Artemether
Artemether là thuốc chống sốt rét.
Dược động học của Artemether
Artemether liên kết với protein huyết tương là 77%. Artemether bị thủy phân nhanh trong cơ thể thành chất chuyển hóa có hoạt tính là dihydroartemisinin, rồi bị chuyển hóa tiếp và thải trừ qua nước tiểu. Dihydroartemisinin bị chuyển hóa chậm hơn nhiều so với chất mẹ. Các chất chuyển hóa khác của artemether là 3 – alpha – hydroxydeoxy và 9 – alpha – hydroxyartemether. Sau khi tiêm tĩnh mạch artemether cho chuột, thấy một lượng đáng kể chất này trong não, chứng tỏ thuốc đi qua được hàng rào máu - não.
Tác dụng của Artemether
Artemether là dẫn chất bán tổng hợp của artemisinin, được chế tạo bằng cách khử artemether chủ yếu có tác dụng diệt thể phân liệt ở máu. Tác dụng chống sốt rét chủ yếu là do sự có mặt của cầu endoperoxid. Hoạt tính của artemether gấp 2 – 4 lần artemisinin. Hồng cầu bị nhiễm plasmodium falciparum có nồng độ dihydroartemisinin (chất chuyển hóa có hoạt tính của artemether) cao hơn rất nhiều so với hồng cầu không nhiễm. Cơ chế tác dụng cơ bản của artemether là ức chế tổng hợp protein. Cơ chế tác dụng của artemether cũng như của nhóm artemether còn chưa biết rõ. Thuốc tập trung chọn lọc vào nhiễm ký sinh trùng và phản ứng với hemin (hemozoin) trong ký sinh trùng. In vitro phản ứng này sinh ra các gốc tự do độc hại gây phá hủy các màng của ký sinh trùng.
Chỉ định khi dùng Artemether
Artemether được chỉ định để điều trị sốt rét do tất cả các loại plasmodium, kể cả sốt rét nặng do các chủng P. falciparum kháng nhiều loại thuốc. Artemether là thuốc có hiệu quả tốt trong điều trị sốt rét, nhưng chỉ nên dùng artemether khi các thuốc chống sốt rét khác không có tác dụng và phải dùng đủ liều.
Cách dùng Artemether
Chỉ dùng cho người lơn và trẻ em trên 6 tháng tuổi. Sốt rét chưa có biến chứng: dùng thuốc uống. Viên thuốc có thể nhai rồi nuốt mà không có vị khó chịu. Ngày 1: 5mg/kg/ngày, 1lần/ngày. Ngày 2: 2,5mg/kg/ngày, 1lần/ngày và thêm mefloquinbase 15 – 25mg/kg thể trọng. Ngày 3: 2,5mg/kg/ngày, 1 lần/ngày. Sốt rét nặng hoặc có biến chứng: Cách 1: ngày 1: tiêm bắp 3,2mg/kg/ngày; 4 ngày tiếp theo: 1,6mg/kg/ngày. Cách 2: ngày 1: tiêm bắp 3,2mg/kg/ngày. Sau đó mỗi ngày tiêm bắp 1,6mg/kg cho đến khi người bệnh uống thuốc được thì chuyển sang uống một thuốc chống sốt rét có tác dụng hoặc tiêm cho đến 7 ngày là tối đa. Artemether dù uống hay tiêm cũng chỉ dùng ngày 1 lần. Khi tiêm cho trẻ em, nên dùng bơm tiêm tuberculin 1ml, vì lượng thuốc tiêm ít.
Thận trọng khi dùng Artemether
Thời kỳ mang thai: Kinh nghiệm trên người còn hạn chế, đặc biệt là giai đoạn đầu của thai kỳ. Không có những tác dụng phụ có ý nghĩa ơ 23 trẻ sinh ra của những bà mẹ đã dùng artemether trong giai đoạn 16 – 38 tuần của thai kỳ. Vì vậy thuốc có thể dùng cho người mang thai bị sốt rét thể não hoặc sốt rét có biến chứng ở những vùng có P. falciparum kháng nhiều loại thuốc. Thời kỳ cho con bú: Còn chưa biết thuốc vào sữa mẹ đến mức nào. Tuy nhiên nên ngừng cho trẻ bú, nếu mẹ đang điều trị bằng artemether.
Chống chỉ định với Artemether
Còn chưa biết rõ các chống chỉ định.
Tương tác thuốc của Artemether
Chưa có báo cáo về tương tác thuốc. Vì vậy cần hết sức chú ý khi dùng phối hợp. Artemether có thể dùng phối hợp với các thuốc sốt rét khác đặc biệt là với mefloquin.
Tác dụng phụ của Artemether
Dùng tổng liều 700mg không thấy có tác dụng phụ. Hàng triệu người đã dùng artemether, nhưng không thấy tác dụng có hại nghiêm trọng. Đã có báo cáo về những thay đổi các thông số xét nghiệm, như giảm hồng cầu dưới, tăng transaminase và thay đổi trên diện tâm đồ (như nhịp tim chậm và blốc nhĩ thất cấp I). Tuy nhiên, những thay đổi này chỉ thoáng qua. Ở liều cao có thể xảy ra đau bụng, buồn nôn, nôn, ỉa chảy và ù tai, nhưng cũng chỉ thoáng qua. Chưa thấy có độc tính trên thần kinh ở người. Hướng dẫn cách xử trí: Cần phải dùng thuốc liều để chống tái phát. Khi bị sốt rét nặng, cần kéo dài thời gian điều trị đến 7 ngày. Những người bệnh lúc đầu phải tiêm bắp có thể chuyển sang thuốc uống khi tình trạng người bệnh cho phép.
Quá liều khi dùng Artemether
Trong trường hợp dùng quá liều, cần điều trị triệu chứng nhiễm độc cấp ở các phòng cấp cứu chuyên khoa. Hiện vẫn chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
Bảo quản Artemether
Thuốc viên: cần tránh ánh sáng và ẩm, bảo quản ở nơi mát, đồ đựng phải đậy kín. Thuốc tiêm: cần tránh ánh sáng, tránh nóng, bảo quản ở nhiệt độ thường. Nếu để lâu ở nhiệt độ lạnh, có thể kết tủa, nhưng lại có thể tan nếu để lại ở nhiệt độ phòng. Còn nếu