Sau khi uống, nửa đời thải trừ là 2 - 4 giờ, tác dụng giảm ho xuất hiện trong vòng 1 - 2 giờ và có thể kéo dài 4 - 6 giờ. Codein được chuyển hoá ở gan và thải trừ ở thận dưới dạng tự do hoặc kết hợp với acid glucuronic. Codein hoặc sản phẩm chuyển hoá bài tiết qua phân rất ít. Codein qua được nhau thai và một lượng nhỏ qua được hàng rào máu não.
Tác dụng của Codeine
Codein là methylmorphin thay thế vị trí của hydro ở nhóm hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codein có tác dụng giảm đau và giảm ho. Tuy nhiên codein được hấp thu tốt hơn ở dụng uống, ít gây táo bón và ít gây co thắt mật hơn so với morphin. Ở liều điều trị, ít gây co thắt mật hơn so với morphin) và ít gây nghiện hơn morphin. Codein có tác dụng giảm đau trong trường hợp đau nhẹ và vừa (tác dụng giảm đau của codein có thể là do sự biến đổi khoảng 10% liều sử dụng thành morphin). Vì gây táo bón nhiều nếu sử dụng dài ngày, nên dùng codein kết hợp với các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid để tăng tác dụng giảm đau và giảm táo bón. Codein có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não, codein làm khô dịch đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản. Codein không đủ hiệu lực để giảm ho nặng. Codein là thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ. Codein gây giảm nhu động ruột vì vậy là một thuốc rất tốt trong điều trị ỉa chảy do bệnh nhân thần kinh đái tháo đường. Không được chỉ đinh khi bị ỉa chảy cấp va ỉa chảy do nhiễm khuẩn.
Chỉ định khi dùng Codeine
Ho khan. Đau nhẹ và vừa.
Cách dùng Codeine
Đau nhẹ và vừa: Uống: mỗi lần 30 mg cách 4 giờ nếu cần thiết: liều thông thường dao động từ 15 - 60 mg, tối đa là 240 mg/ngày. Trẻ em 1 - 12 tuổi: 3 mg/kg/ngày, chia thành liều nhỏ (6 liều). Tiêm bắp: mỗi lần 30 - 60 mg cách 4 giờ nếu cần thiết. Ho khan: 10 - 20 mg 1 lần, 3 - 4 làn trong ngày (dùng dạng thuốc nước 15 mg/5 ml), không vượt quá 120 mg/ngày. Trẻ em 1 - 5 tuổi dùng mỗi lần 3 mg, 3 - 4 lần/ngày (dùng dạng thuốc nước 5 mg/5ml), không vượt quá 12 mg/ngày, 5 - 12 tuổi dùng mỗi lần 5 - 10 mg, chia 3 - 4 lần trong ngày, không vượt quá 60 mg/ngày.
Thận trọng khi dùng Codeine
Các bệnh đường hô hấp như hen, khí phế thũng. Suy giảm chức năng gan, thận. Có tiền sử nghiện thuốc. Không dùng để giảm ho trong các bệnh nung mủ phổi, phế quản khi cần khạc đờm mủ. Không dùng cho phụ nữ có thai, chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết với phụ nữ thời kỳ cho con bú.
Chống chỉ định với Codeine
Mẫn cảm với codein hoặc các thành phần khác của thuốc. Trẻ em dưới 1 tuổi. Bệnh gan, suy hô hấp.
Tương tác thuốc của Codeine
Tác dụng giảm đau của codein tăng lên khi phối hợp với aspirin và paracetamol, nhưng lại giảm hoặc mất tác dụng bởi quinidin. Codein làm giảm chuyển hoá cyclosporin do ức chế men cytochrom P450. Không được kết hợp codein với các dung dịch chứa aminophylin, amoni clorid, natri amobarbital, natri pentobarbital, natri phenobarbital, natri methicillin, natri nitrofurantoin, natri clorothiazid, natri bicarbonat, natri iodid, natri thiopental, natri heparin.
Tác dụng phụ của Codeine
Thường gặp: đau đầu, chóng mặt, khát và có cảm giác khác lạ, buồn nôn, nôn, táo bón, bí đái, đái ít, mạch nhanh, mạch chậm, hồi hộp, yếu mệt, hạ huyết áp thế đứng. Ít gặp: phản ứng dị ứng như ngứa, mày đay, suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn, đau dạ dày, co thắt ống mật. Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật, suy tuần hoàn, đỏ mặt, toát mồ hôi, mệt mỏi. Nghiện thuốc: dùng codein trong thời gian dài với liều từ 240 - 540 mg/ngày có thể gây nghiện thuốc. Các biểu hiện thường gặp khi thiếu thuốc và bồn chồn, run, co giật cơ, toát mồ hôi, chảy nước mũi. Có thể gây lệ thuộc thuốc về tâm lý, về thân thể và gây quen thuốc.
Quá liều khi dùng Codeine
Triệu chứng: suy hô hấp (giảm nhịp thở, hô hấp Cheyne - Stockes, xanh tím). Lơ mơ dẫn đến trạng thái đờ đẫn hoặc hôn mê, mềm cơ, da lạnh và ẩm, đôi khi mạch chậm và hạ huyết áp. Trong trường hợp nặng: ngừng thở , truỵ mạch, ngừng tim và có thể tử vong. Xử trí: phải hồi phục hô hấp bằng cách cung cấp dưỡng khí và hô hấp hỗ trợ có kiểm soát. Chỉ định naloxon ngay bằng đường tiêm tĩnh mạch trong trường hợp nặng.
Bảo quản Codeine
Thuốc gây nghiện. Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín. Bảo quản codein phosphat tiêm tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 40 độ C.
