Chỉ có khoảng 8% lượng thuốc hít vào đi tới và được hấp thu ở phổi. Phần còn lại được nuốt rồi thải ra ngoài. Khi cromolyn dùng theo các đường khác thì hấp thu kém hơn nhiều (xịt mũi: dưới 7%, nhỏ mắt: 0,03%, uống: 1%). Cromolyn gắn thuận nghịch với protein (60% - 70%). Thuốc phân bố ở gan (84% sau 3 ngày), thận (2% sau 24 giờ), nồng độ thuốc ở dịch não tuỷ và ở nhau thai là không đáng kể. Thể tích phân bố là 0,13 lít/kg. Cromolyn không bị chuyển hoá và đào thải dưới dạng nguyên vẹn theo phân (80%),nước tiểu (30 - 50%). Dùng theo mọi đường vẫn có thể thấy cromolyn trong phân. Nửa đời thải trừ là 80 - 90 phút. Cromolyn chủ yếu được sử dụng để điều trị hen ở trẻ em vì hen ở trẻ em phần lớn thuộc loại thật sự dị ứng (phụ thuộc IgE) và vì vậy, được coi là thuốc thông dụng để phối hợp với các glucocorticoid và các thuốc kích thích beta giao cảm dùng theo đường hít.
Tác dụng của Cromolyn sodium
Cromolyn có tác dụng bảo vệ dưỡng bào (mastocyte) khỏi các phản ứng kết hợp kháng nguyên - kháng thể typ IgE gây ra và ngăn không cho giải phóng các chất trung gian phản vệ như histamin, leucotrien. Thuốc có thể tác dụng thông qua kìm hãm gián tiếp kênh calci (ngăn calci từ ngoài đi vào trong dưỡng bào). Cromolyn còn giảm đáp ứng quá mức của phế quản. Người ta cũng thấy cromolyn có tác dụng chống co thắt phế quản do khí lạnh, khi thở sâu, nahnh hoặc dị nguyên. Thuốc tác dụng tại chỗ. Cromolyn không có tác dụng trực tiếp chống viêm hay kháng histamin, tác dụng gây giãn phế quản là không đáng kể. Thuốc chỉ có tác dụng thuần tuý dự phòng và không có vai trò nào trong điều trị cơn hen cấp tính.
Chỉ định khi dùng Cromolyn sodium
Dự phòng hen trẻ em. Phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức hay do khí lạnh. Viêm mũi dị ứng. Viêm kết mạc dị ứng. Bệnh thâm nhiễm dưỡng bào (mastocytosis).
Cách dùng Cromolyn sodium
Hen: Tác dụng của thuốc xuất hiện sau 2 đến 6 tuần. Cần bổ sung cromolyn vào trị liệu đã có khi người bệnh đã ổn định về mặt lâm sàng (đã qua cơn cấp tính, đường dẫn khí thông, người bệnh thở dễ dàng). Trị liệu khác vẫn cần phải được tiếp tục cho đến khi có tiến bộ lâm sàng do tác dụng của cromolyn và nhờ đó có thể giảm dần liều các thuốc khác. Thuốc xịt có định liều: liều ban đầu nên dùng để điều trị hen ở trẻ từ 5 tuổi trở lên là 2 lần xịt (800 microgram/ mỗi lần xịt) bằng bình xịt, ngày 4 lần cách đều nhau. Để đề phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức, khí lạnh hay do các tác nhân môi trường, liều thường dùng là 2 lần xịt thuốc ngay trước khi tiếp xúc các yếu tố gây cơn, không nên dùng thuốc sớm quá 60 phút. Khi người bệnh đã ổn định nhờ cromolyn và không cần phải dùng corticosteroid nữa thì có thể giảm dần số lần dùng cromolyn từ 4 xuống 3 rồi 2 lần một ngày. Nếu tình trạng lâm sàng xấu đi thì có thể cần phải tăng liều cromolyn và hoặc các thuốc khác. Viêm mũi dị ứng: Liều nên dùng ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên là xịt vào mỗi bên mũi 1 liều 10 mg, ngày 3 hoặc 4 lần cách đều nhau, nếu cần thiết thì số lần xịt có thể tăng lên 6 lần. Tác dụng của thuốc xuất hiện sau từ 2 đến 4 tuần. Duy trì: 10 mg vào mỗi bên mũi cách 8 - 12 giờ/lần. Viêm kết mạc: Liều nên dùng ở trẻ từ 4 tuổi trở lên là từ 1 đến 2 giọt dung dịch cromolyn 4% dùng cho nhãn khoa (1 giọt chứa khoảng 1,6 mg cromolyn natri) vào mỗi mắt, ngày 4 - 6 lần cách đều nhau. Tác dụng của thuốc xuất hiện sau từ vài ngày đến 6 tuần. Bệnh dưỡng bào (mastocytosis): Liều nên dùng ở trẻ đủ tháng cho đến 2 tuổi là 20 mg/kg/ngày, uống làm 4 lần. Đối với trẻ 6 tháng tuổi đến 2 tuổi, nếu sau 2 hoặc 3 tuần mà không có kết quả thì có thể tăng liều lên 30 mg/kg/ngày. Không được dùng cromolyn cho trẻ đẻ non. Liều thường dùng cho trẻ 2 đến 12 tuổi là 100 mg/ngày, uống làm 4 lần, nửa giờ trước mỗi bữa ăn và một lần trước khi đi ngủ. Có thể tăng liều lên tới 40 mg/kg/ngày nếu sau 2 - 3 tuần vần không đạt kết quả, nhưng không được vượt quá 40 mg/kg/ngày.
Thận trọng khi dùng Cromolyn sodium
Crromolyn không có tác dụng điều trị cơn hen cấp. Cần thận trọng khi dùng dạng xông có định liều cho người có bệnh mạch vành hoặc có tiền sử loạn nhịp tim vì trong dạng thuốc này có chất tạo lực đẩy. Thận trọng khi ngừng dùng cromolyn, nhất là đối với người bệnh đã giảm liều uống steroid sau khi bắt đầu dùng cromolyn. Nếu làm test kích thích phế quản với methacholin thì phải ngừng dùng cromolyn trước 24 giờ. Không được mang kính áp tròng khi đang điều trị mắt bằng dung dịch cromolyn. Ngừng dùng thuốc nếu có thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở phổi. Không nên dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Chống chỉ định với Cromolyn sodium
Quá mẫn với cromolyn hay với thành phần của chế phẩm, thở khò khè cấp.
Tương tác thuốc của Cromolyn sodium
Cromolyn dùng trong nhãn khoa có thể được dùng đồng thời với atropin sulfat nhỏ mắt, với thuốc nhỏ mắt prednisolon acetat 1% cộng phenylephrin 0,12%.
Tác dụng phụ của Cromolyn sodium
Thường gặp: nhức đầu, buồn ngủ, kích ứng miệng, buồn nôn, đau dạ dày, viêm dạ dày ruột (ở người bị hen, các triệu chứng thường là nhẹ và sẽ hết khi ngừng thuốc), đau nhói hay đau rát ở mắt thoáng qua (dùng trong nhãn khoa), co đồng tử, kích ứng họng, co thắt phế quản nhẹ, viêm da. Hiếm gặp: co thắt phế quản nặng, thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở phổi, viêm tuyến mang tai, khó tiểu tiện. Phản ứng quá mẫn (trong điều trị hen) có thể xảy ra vài phút sau khi hít thuốc: ngứa, nổi mề đay, thở khò khè, hạ huyết áp, phù nề miệng - họng, phù mạch mặt, yếu cơ, suy hô hấp, tăng bạch cầu ái toan, xuất hiện kháng thể kháng nhân trong huyết thanh. Thôi dùng thuốc và có hay không dùng corticoid sẽ làm mất các triệu chứng trên.
Quá liều khi dùng Cromolyn sodium
Không cần biện pháp đặc biệt nào. Chỉ cần theo dõi lâm sàng.
Bảo quản Cromolyn sodium
Bảo quản thuốc nơi khô, mát, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng mặt trời.
