Danapha-Rosu 10

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Rosuvastatin

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Thành phần

Rosuvastatin calcium

Dược lực của Rosuvastatin

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

Dược động học của Rosuvastatin

- Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
- Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
- Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hoá qua cytochrome P450. CYP2C9 là chất đồng enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hoá, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hoá chính được xác định là N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lactone không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.
- Ðào thải: Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Ðộ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin khỏi gan.
Tính tuyến tính:
Mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng tỉ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hằng ngày.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Tuổi tác và giới tính: tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin không đáng kể về mặt lâm sàng.
Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC tăng khoảng 2 lần ở người Nhật sống ở Nhật và người Hoa sống ở Singapore so với người da trắng phương Tây. Ảnh hưởng của các yếu tố di truyền và môi trường đối với sự thay đổi này chưa xác định được. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.
Suy thận:
Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy rằng bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hoá N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine huyết tương Suy gan:
Trong nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child-Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng lên tối thiểu gấp 2 lần so với người có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child-Pugh > 9.

Tác dụng của Rosuvastatin

Rosuvastatin được sử dụng cùng với một chế độ ăn uống hợp lý giúp giảm cholesterol “xấu” và chất béo (như LDL, triglyceride) và làm tăng cholesterol “tốt” (HDL) trong máu. Nó thuộc nhóm thuốc được biết đến như là “statins.” Thuốc hoạt động bằng cách làm giảm lượng cholesterol từ gan. Giảm cholesterol “xấu” và triglyceride và tăng cholesterol “tốt”, giảm nguy cơ bệnh tim, giúp ngăn ngừa đột quỵ và đau tim.

Ngoài việc có chế độ ăn uống thích hợp (chẳng hạn như một chế độ ăn uống ít cholesterol/chất béo), những thay đổi lối sống khác có thể giúp hoạt động của thuốc này tốt hơn bao gồm tập thể dục, giảm cân nếu thừa cân, và ngưng hút thuốc lá. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ để biết thêm thông tin.

Hãy đọc tờ thông tin bệnh nhân từ dược sĩ trước khi bạn bắt đầu dùng thuốc rosuvastatin và mỗi lần bạn dùng thuốc thay thế. Nếu có bất kì câu hỏi nào, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ.

Uống thuốc khi có hoặc không thức ăn theo chỉ dẫn của bác sĩ, thường là 1 lần mỗi ngày

Liều lượng được dựa trên tình trạng sức khỏe của bạn, đáp ứng điều trị, tuổi tác, giới tính và các thuốc khác mà bạn sử dụng. Hãy chắc chắn nói với bác sĩ và dược sĩ về tất cả các sản phẩm bạn sử dụng (bao gồm cả thuốc kê toa, thuốc không kê toa, và các sản phẩm thảo dược). Nếu bạn là người châu Á, bác sĩ có thể hướng dẫn bạn bắt đầu với liều thấp hơn bởi vì bạn có thể nhạy cảm hơn với các tác động của nó.

Thuốc kháng axit có chứa nhôm hoặc magiê có thể làm giảm sự hấp thu thuốc này. Vì vậy, nếu dùng loại thuốc kháng axit, hãy dùng ít nhất 2 giờ sau khi dùng thuốc này.

Sử dụng thuốc này thường xuyên để có được hiệu quả tốt nhất. Hãy nhớ dùng thuốc tại một cùng một thời điểm mỗi ngày. Điều quan trọng là phải tiếp tục dùng thuốc này ngay cả khi bạn đã cảm thấy tốt hơn. Hầu hết những người có cholesterol hoặc triglycerides cao đều  không cảm thấy mình bị bệnh.

Rất quan trọng để tiếp tục làm theo lời khuyên của bác sĩ về chế độ ăn uống và tập thể dục. Có thể mất khoảng 4 tuần trước khi bạn có được lợi ích đầy đủ từ thuốc này.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Không vứt thuốc vào nhà vệ sinh hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Chỉ định khi dùng Rosuvastatin

Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Cách dùng Rosuvastatin

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh mỡ trong máu cao:

Liều khởi đầu: dùng rosuvastatin 5mg-10mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều duy trì việc điều trị: dùng rosuvastatin 5-40mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh mỡ trong máu loại lla (LDL cao):

Liều khởi đầu: dùng rosuvastatin 5-10 mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều duy trì việc điều trị: dùng rosuvastatin 5-40 mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnhmỡ trong máu loại llb (LDL + VLDL cao):

Liều khởi đầu: dùng rosuvastatin 5-10mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều duy trì việc điều trị: dùng 5 mg đến 40 mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnhmỡ trong máu loại IV (VLDL cao):

Liều khởi đầu: dùng rosuvastatin 5-10mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều duy trì việc điều trị: dùng 5 mg đến 40 mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnhxơ vữa động mạch:

Liều khởi đầu: dùng rosuvastatin 5-10mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều duy trì việc điều trị: dùng 5 mg đến 40 mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnhtăng cholesterol máu gia đình có tính đồng hợp tử:

Liều khởi đầu: dùng  20 mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều duy trì việc điều trị: dùng 20 mg đến 40 mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng thông thường cho người lớn phòng bệnh về mạch máu:

Liều khởi đầu: dùng rosuvastatin 5-10mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều duy trì việc điều trị: dùng 5 mg đến 40 mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Đáp ứng điều trị cần được tính toán từ các mức LDL-C trong thành phần máu.

Liều dùng thông thường cho người lớn tuổi điều trị mỡ trong máu cao:

Liều khởi đầu: dùng 5 mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Liều duy trì việc điều trị: dùng 5 mg đến 20 mg mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn.

Trẻ em từ 10 đến 17 tuổi:

Phạm vi liều dùng thông thường: dùng 5 mg đến 20 mg uống mỗi ngày một lần khi có hoặc không có thức ăn Liều dùng nên tùy vào cá nhân theo các mục tiêu điều trị được khuyến nghị. Cần điều chỉnh liều dùng trong khoảng thời gian 4 tuần hoặc hơn.

Liều tối đa: dùng 20mg uống mỗi ngày một lần.

Rosuvastatin có những dạng và hàm lượng sau:

• Viên nén rosuvastatin 10mg, 5mg, 20mg, 40mg.

Thận trọng khi dùng Rosuvastatin

Trong quyết định sử dụng một loại thuốc, nguy cơ của việc uống thuốc phải được cân đối với lợi ích nó mang lại. Đây là một quyết định mà bạn và bác sĩ của bạn sẽ phải làm. Đối với thuốc này, cần được xem xét những điều sau đây.

1. Dị ứng

Báo với bác sĩ nếu bạn đã từng có bất kỳ phản ứng bất thường hoặc dị ứng với thuốc này hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác. Cũng nói với các chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ loại dị ứng nào khác, chẳng hạn như dị ứng với thực phẩm, thuốc nhuộm, chất bảo quản, hoặc động vật.
Đối với loại thuốc không được kê toa, hãy đọc nhãn hoặc gói thành phần một cách cẩn thận.

2. Trẻ em

Các nghiên cứu thích hợp đã thực hiện cho đến nay chưa chứng minh được các vấn đề cụ thể hạn chế tính hữu ích của thuốc rosuvastatin ở trẻ em. Tuy nhiên, sự an toàn và hiệu quả chưa được đặt ra ở trẻ em dưới 10 tuổi.

3. Người lớn tuổi

Các nghiên cứu thích hợp đã thực hiện cho đến nay chưa chứng minh được các vấn đề cụ thể hạn chế tính hữu ích của thuốc rosuvastatin ở người lớn tuổi. Tuy nhiên, bệnh nhân lớn tuổi có nhiều khả năng bị các vấn đề về cơ bắp liên quan đến tuổi tác, trong đó có thể đòi hỏi một sự thận trọng ở những bệnh nhân dùng thuốc rosuvastatin

Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Chống chỉ định với Rosuvastatin

Chống chỉ định dùng Rosuvastatin:
- Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt tính kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không có nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
- Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine - Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
- Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.
- Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Tương tác thuốc của Rosuvastatin

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Mặc dù những loại thuốc nhất định không nên dùng cùng nhau, trong một số trường hợp hai loại thuốc khac nhau có thể sử dụng cùng nhau thậm chí khi tương tác có thể xảy ra. Trong những trường hợp này, bác sĩ có thể thay đổi liều thuốc, hoặc đưa ra những biện pháp phòng ngừa khác khi cần thiết. Nói cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn đang sử dụng bất cứ loại thuốc nào được kê toa hay không được kê toa.

Sử dụng thuốc này với bất kỳ các loại thuốc sau đây thường không được khuyến khích, nhưng có thể được yêu cầu trong một số trường hợp. Nếu cả hai loại thuốc được kê toa cùng nhau, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều lượng hoặc mức độ thường xuyên sử dụng của một hoặc cả hai loại thuốc.

• Atazanavir;
• Cobicistat trong điều trị HIV;
• Cyclosporine;
• Daclatasvir;
• Daptomycin;
• Erlotinib;
• Eslicarbazepine acetate;
• Fenofibrate;
• Axit Fenofibric;
• Fosamprenavir;
• Gemfibrozil;
• Indinavir;
• Ledipasvir;
• Lopinavir;
• Niacin;
• Saquinavir;
• Simeprevir;
• Teriflunomide.

Sử dụng thuốc này với bất kỳ các loại thuốc sau đây có thể gây nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ nhất định, nhưng sử dụng hai loại thuốc này có thể là cách điều trị tốt nhất cho bạn. Nếu cả hai loại thuốc được kê toa cùng nhau, bác sĩ có thể thay đổi liều lượng hoặc mức độ thường xuyên sử dụng của một hoặc cả hai loại thuốc.

• Acenocoumarol;
• Amiodarone;
• Desogestrel;
• Dicumarol;
• Dienogest;
• Drospirenone;
• Eltrombopag;
• Estradiol Cypionate;
• Estradiol Valerate;
• Ethinyl Estradiol;
• Ethynodiol Diacetate;
• Etonogestrel;
• Fluconazole;
• Itraconazole;
• Levonorgestrel;
• Medroxyprogesterone acetate;
• Mestranol;
• Norelgestromin;
• Norethindrone;
• Norgestimate;
• Norgestrel;
• Oat bran;
• Pectin;
• Phenprocoumon;
• Tipranavir;
• Thuốc chống đông máu Warfarin.

Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:

• Lạm dụng rượu, có tiền sử lạm dụng rượu;
• Bệnh gan, có tiền sử bệnh – Sử dụng một cách thận trọng. Có thể khiến tác dụng phụ trở nên tồi tệ hơn;
• Người gốc châu Á – Cần một liều thuốc thấp hơn;
• Co giật (động kinh), không được kiểm soát tốt;
• Mất nước;
• Thiếu hụt hoặc rối loạn điện giải nghiêm trọng;
• Rối loạn nội tiết nghiêm trọng;
• Hạ huyết áp (huyết áp thấp);
• Suy giáp (tuyến giáp hoạt động kém), hoặc điều trị không đầy đủ;
• Bệnh thận nghiêm trọng;
• Phẫu thuật hoặc chấn thương lớn, gần đây;
• Thiếu hụt hay rối loạn enzyme chuyển hóa nghiêm trọng;
• Nhiễm trùng (nhiễm trùng nặng) – Bệnh nhân với tình trạng này có thể có nguy cơ bị các vấn đề về cơ hoặc thận;
• Tiểu đường – Sử dụng một cách thận trọng. Thuốc có thể làm cho những bệnh lý này trở nên tồi tệ hơn;
• Bệnh gan;
• Tình trạng men gan cao – Không nên sử dụng cho những bệnh nhân ở tình trạng này.

Tác dụng phụ của Rosuvastatin

Gọi cấp cứu nếu bạn gặp phải bất kì dấu hiệu dị ứng nào sau đây: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Ngưng sử dụng thuốc này và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có bất cứ tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau:

• Đau cơ, đau, hoặc ốm yếu không rõ nguyên nhân;
• Nhầm lẫn, các vấn đề về trí nhớ;
• Sốt, mệt mỏi bất thường, và nước tiểu sẫm màu;
• Sưng tấy, tăng cân, đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không tiểu được;
• Khát nước, đi tiểu nhiều, đói, khô miệng , hơi thở có mùi trái cây, buồn ngủ, khô da, mờ mắt, giảm cân;
• Buồn nôn, đau bụng trên, ngứa, chán ăn, nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, bệnh vàng da (vàng da hoặc mắt).

Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm:

• Nhức đầu, tâm trạng trầm cảm;
• Đau cơ nhẹ;
• Đau khớp;
• Khó ngủ (mất ngủ), ác mộng;
• Táo bón;
• Buồn nôn nhẹ;
• Đau bụng hay khó tiêu.

Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Quá liều khi dùng Rosuvastatin

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Bảo quản Rosuvastatin

Không bảo quản trên 30 độ C. Bảo quản trong bao bì gốc.