Deferoxamine

Nhóm thuốc

Thuốc cấp cứu và giải độc

Thành phần

Deferoxamine mesylate

Dạng bào chế

Thuốc bột pha dung dịch tiêm truyền

• Dược lực của Deferoxamine
• Dược động học của Deferoxamine
• Tác dụng của Deferoxamine
• Chỉ định về Deferoxamine
• Cách dùng Deferoxamine
• Thận trọng khi sử dụng Deferoxamine
• Chống chỉ định khi dùng Deferoxamine
• Tương tác thuốc với Deferoxamine
• Tác dụng phụ của Deferoxamine
• Quá liều khi dùng Deferoxamine

Dược lực của Deferoxamine

Deferoxamin được dùng như một chất bổ trợ trong điều trị ngộ độc sắt cấp, thuốc có hiệu quả cao khi được dùng sớm. Deferoxamin tác dụng theo cơ chế tạo phức với sắt bằng cách liên kết các ion sắt III vào ba nhóm hydroxamic của phân tử. Phức hợp tạo thành là ferrioxamin, hình thành ở nhiều mô, nhưng chủ yếu là trong huyết tương. Phức hợp này bền, tan trong nước và dễ dàng bài xuất qua thận. Trên lý thuyết, 1 gam deferoxamin mesylat có khả năng gắn được khoảng
85 mg sắt (dưới dạng ion sắt ba), nhưng trên thực tế có lẽ không đạt được như vậy. Deferoxamin có ái lực cao và đặc hiệu với sắt. Nghiên cứu in vitro cho thấy deferoxamin loại được sắt từ ferritin, hemosiderin và ở mức độ yếu hơn từ transferrin, nhưng không loại được sắt từ cytochrom hoặc hemoglobin. Deferoxamin không gây tăng bài xuất các chất điện giải và các kim loại vi lượng khác. Deferoxamin cũng tạo phức với nhôm và tăng thải trừ chất này qua thận và/hoặc có thể loại đi bằng thẩm tách.

Dược động học của Deferoxamine

Deferoxamin mesylat được hấp thu kém qua đường tiêu hóa (dưới 15%). Sau khi tiêm, thuốc được phân bố rộng khắp trong cơ thể, thể tích phân bố là 2,6 lít/kg ở người khỏe; 1,9 lít/kg ở người thừa sắt mãn tính. Deferoxamin và ferrioxamin thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Ferrioxamin làm cho nước tiểu có màu hơi đỏ, chứng tỏ có sắt với nồng độ cao trong nước tiểu. Sự thải trừ sắt thường cao nhất ở lúc bắt đầu điều trị, chứng tỏ chỉ có dạng kim loại dễ tiếp cận mới được tạo phức.

Tác dụng của Deferoxamine

Deferoxamine được sử dụng kết hợp với các phương pháp điều trị khác (như gây nôn bằng siro ipecac, bơm dạ dày) để điều trị ngộ độc sắt đột ngột. Thuốc đạt hiệu quả nhất khi tiêm càng sớm càng tốt sau khi dùng quá nhiều sắt. Thuốc cũng có thể được sử dụng để giúp loại bỏ sắt ở những bệnh nhân có nồng độ sắt cao do truyền máu nhiều. Deferoxamine là một chất gắn với sắt, thuộc nhóm thuốc thuốc đối kháng kim loại nặng. Thuốc hoạt động bằng cách giúp thận và túi mật loại bỏ chất sắt dư thừa.

Deferoxamine không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ dưới 3 tuổi.

Deferoxamine cũng có thể được sử dụng để điều trị nồng độ nhôm cao ở bệnh nhân thẩm tách máu và người bị ngộ độc nhôm.

Tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của bạn, thuốc được tiêm trực tiếp vào cơ bắp, dưới da, hoặc vào tĩnh mạch theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Liều lượng  được dựa trên tình trạng sức khỏe và khả năng đáp ứng điều trị của bạn.

Nếu bạn tự tiêm thuốc này tại nhà, tìm hiểu tất cả về quy trình pha chế và hướng dẫn sử dụng từ bác sĩ. Trước khi sử dụng, kiểm tra thuốc bằng mắt thường để đảm bảo không có tạp chất hay thuốc bị đổi màu. Nếu có một trong hai điều này, không được sử dụng thuốc. Tìm hiểu về cách bảo quản và loại bỏ dụng cụ y tế một cách an toàn.

Nếu bạn đang sử dụng thuốc này để điều trị nồng độ sắt cao, bác sĩ có thể hướng dẫn bạn dùng vitamin C (axit ascorbic) sau khi bạn sử dụng thuốc này trong ít nhất 1 tháng. Dùng vitamin C sẽ giúp thay thế lượng vitamin C mất đi do nồng độ sắt cao và giúp ích cho quá trình điều trị loại bỏ sắt. Nếu bạn bị bệnh tim (như suy tim), báo cho bác sĩ trước khi dùng vitamin C trong khi sử dụng thuốc này. Các nhà sản xuất khuyến cáo rằng người lớn sử dụng thuốc này không nên dùng quá 200 mg vitamin C mỗi ngày.

Hãy báo cho bác sĩ nếu tình trạng bệnh của bạn vẫn tồn tại hoặc xấu đi.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Chỉ định khi dùng Deferoxamine

Ngộ độc sắt cấp, khi nồng độ sắt trong huyết thanh trên 450 - 500 microgam/decilít hoặc khi có dấu hiệu điển hình của ngộ độc sắt trên lâm sàng.
Thừa sắt mãn tính thứ phát do truyền máu thường xuyên trong điều trị bệnh thalassemia, thiếu máu bẩm sinh và thiếu máu khác.
Chẩn đoán và điều trị nhiễm sắc tố sắt.
Ðiều trị tình trạng tích lũy nhôm ở người suy thận (nồng độ nhôm huyết thanh trên 60 microgam/lít).

Cách dùng Deferoxamine

Ngộ độc sắt cấp:
Người lớn: Tiêm bắp 1 g lúc đầu, sau dùng tiếp 2 liều 0,5 g, cách nhau 4 giờ. tùy đáp ứng lâm sàng, có thể cho dùng thêm liều 0,5 g, cứ 4 - 12 giờ một lần, lên tới 6 g/ngày. Hoặc tiêm tĩnh mạch: 15 mg/kg/giờ.
Trẻ em: Tiêm bắp 50 mg/kg/lần, 6 giờ một lần, tối đa 6 g/ngày. Tiêm tĩnh mạch 15 mg/kg/giờ, tối đa 6 g/ngày.
Thừa sắt mãn tính
Người lớn: Tiêm bắp 0,5 - 1 g/ngày; hoặc tiêm truyền dưới da 1 - 2 g/ngày bằng dụng cụ truyền có theo dõi, và mang theo người được.
Trẻ em: Tiêm tĩnh mạch 15 mg/kg/giờ, tối đa 12 giờ/ngày. Tiêm truyền dưới da 20 - 50 mg/kg thể trọng/ngày bằng dụng cụ truyền có theo dõi và mang theo người được.
Người bệnh thiếu máu thalassemia: Khi cần truyền máu, cho truyền tĩnh mạch chậm 2 g deferoxamin cho 1 đơn vị máu (không quá 15 mg/kg/giờ) nhưng không được cùng một đường truyền tĩnh mạch với truyền máu.
Bệnh xương do nhôm: 20 - 40 mg/kg cho mỗi kỳ lọc máu thận nhân tạo, số lần tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của người bệnh.
Ðiều chỉnh liều với người bệnh suy thận: Ðộ thanh thải dưới 10 ml/phút, giảm 50% liều của người không suy thận.
Sau liều tiêm tĩnh mạch deferoxamin 15 mg/kg/giờ, nếu tỷ số sắt niệu trên creatinin niệu trên 12,5 thì cần tiếp tục điều trị bằng deferoxamin.
Ngừng điều trị deferoxamin trong điều trị ngộ độc sắt khi: Màu nước tiểu trở lại bình thường, và nồng độ sắt trong huyết thanh dưới 100 microgam/decilít.
Chú ý: Với người bệnh không bị sốc, nên cho thuốc bằng đường tiêm bắp. Với những người bệnh truỵ tim mạch hoặc sốc thì nên tiêm tĩnh mạch chậm, nhưng nên tiêm bắp thay cho tiêm tĩnh mạch khi điều kiện lâm sàng cho phép. Trong điều trị ngộ độc sắt cấp không nên cho tiêm dưới da.
Pha dung dịch tiêm:
Dung dịch tiêm tĩnh mạch: Hòa tan deferoxamin với nước cất tiêm để được dung dịch có chứa 250 mg/ml. Thuốc phải được hòa tan hoàn toàn trước khi hút ra. Sau đó pha dung dịch thuốc vào nước muối đẳng trương, hoặc glucose 5% hoặc dung dịch Ringer lactat để được dung dịch có nồng độ 10 mg/ml (tối đa 25 mg/ml) và tiêm với tốc độ không vượt quá 15 mg/ kg/ giờ.
Dung dịch tiêm bắp và dưới da: Hòa tan deferoxamin trong nước cất để được dung dịch có 250 mg/ml. Thuốc phải được hòa tan hoàn toàn trước khi lấy vào bơm tiêm.

Thận trọng khi dùng Deferoxamine

Tiêm tĩnh mạch nhanh deferoxamin có thể gây hiện tượng da đỏ bừng, mày đay, hạ huyết áp và sốc ở một vài người bệnh. Do vậy, nên dùng deferoxamin tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da chậm.
Thuốc làm tăng nhạy cảm với Yersinia enterolitica.
Ðục thủy tinh thể có thể xảy ra (tuy hiếm gặp) ở người điều trị bằng deferoxamin dài hạn. Vì vậy cần định kỳ kiểm tra mắt 3 tháng một lần cho những người bệnh điều trị dài hạn bằng thuốc này, nhất là khi dùng liều cao trên 50 mg/kg/ngày.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu thời gian dài về khả năng gây ung thư của deferoxamin trên động vật.
Thuốc có thể độc với tế bào do ức chế tổng hợp DNA in vitro.
Trong một số trường hợp quá liều sắt trong thời kỳ có thai với triệu chứng lâm sàng ngộ độc vừa và nặng, vẫn có thể cho dùng deferoxamin.
Với người bệnh thiếu máu thalassemia mang thai, có thể cho bơm truyền dưới da liên tục 2 g, cứ 12 giờ một lần trong 16 tuần đầu của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nên thận trọng khi dùng deferoxamin cho bà mẹ đang cho con bú.

Chống chỉ định với Deferoxamine

Vô niệu, nhiễm sắc tố sắt tiên phát.

Tương tác thuốc của Deferoxamine

Vitamin C có thể gây rối loạn tim cho người bệnh đang điều trị bằng deferoxamin.
Dùng đồng thời với proclorperazin có thể gây mất ý thức. Có thể thuốc này đã phối hợp để loại sắt từ hệ thần kinh.
Tương kỵ
Không nên pha thuốc với các dung môi khác ngoài chỉ dẫn vì thuốc có thể bị tủa.
Deferoxamin tương kỵ với heparin.

Tác dụng phụ của Deferoxamine

Một số phản ứng đã gặp như sau:
Thường gặp, ADR > 1/100
Da: Ðau, sưng, ban đỏ, ngứa, nổi mẩn. Ðôi khi kèm theo sốt, rét run và mệt...
Hiếm gặp, ADR > 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ có kèm sốc hoặc không, phù mạch.
Tuần hoàn: Hạ huyết áp.
TKTW: Chóng mặt, cơn động kinh, làm nặng thêm loạn thần kinh ở người bệnh bị bệnh não do nhôm.
Da: Ngứa, ngoại ban, nổi mày đay.
Gan: Tăng men transaminase.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy.
Mắt: Nhìn mờ, quáng gà, mù màu, điểm tối, bệnh võng mạc, viêm dây thần kinh thị giác, giác mạc và thủy tinh thể bị ảnh hưởng.
Tai: Ù tai, giảm thính lực.
Có một số trường hợp bị thiếu máu không hồi phục, giảm tiểu cầu, rối loạn cảm giác ngoại vi, dị cảm, giảm chức năng gan, thận, khó thở, chứng xanh tím cũng như một vài trường hợp thâm nhiễm phổi.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Giảm liều nếu có các phản ứng liên quan đến liều dùng như phản ứng ở mắt và tai. Giảm tốc độ tiêm truyền khi có phản ứng trên da.

Quá liều khi dùng Deferoxamine

Triệu chứng: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và những triệu chứng về tiêu hóa.
Ðiều trị: Không có thuốc điều trị đặc hiệu. Những dấu hiệu và triệu chứng quá liều có thể hết khi giảm liều. Deferoxamin có thể thải loại được bằng thẩm tách máu.