Diabifar

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Glibenclamide

Nhóm thuốc

Hocmon, Nội tiết tố

Thành phần

Glibenclamide

Dược lực của Glibenclamide

Glibenclamide là thuốc uống chống đái tháo đường nhóm sulfonylure.

Dược động học của Glibenclamide

- Hấp thu: Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Tuy nhiên thức ăn và tăng glucose huyết có thể làm giảm hấp thu của glibenclamid (sự tăng glucose huyết ức chế nhu động của dạ dày và ruột, do đó làm chậm hấp thu). Để sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, dùng glibenclamid có hiệu quả nhất là 30 phút trước khi ăn. Điều này cũng đảm bảo tốt giải phóng insulin trong suốt bữa ăn.
- Phân bố: Glibenclamid liên kết nhiều (90-99%) với protein huyết tương, đặc biệt là albumin. Thể tích phân bố của glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg. Thời gian tác dụng không liên quan gì đến thời gian bán thải trong huyết tương.
- Chuyển hoá: Glibenclamid chuyển hoá hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo đường hydrõyl hoá. Các chất chuyển hoá cũng có tác dụng hạ glucose huyết vừa phải, tuy nhiên ở người có chức năng thận bình thường thì tác dụng này không quan trọng.
- Đào thải: thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

Tác dụng của Glibenclamide

Glibenclamid là một sulfonylure có tác dụng làm giảm nồng độ glucose trong máu, do làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta tuyến tuỵ với glucose nên làm tăng giải phóng insulin. Tác dụng của thuốc phụ thuộc vào chức năng tiết của tế bào beta. Glibenclamid có thể còn làm tăng mức insulin, do làm giảm độ thanh thải của insulin qua gan.
Cơ chế tác dụng của glibenclamid trong điều trị đái tháo đường khá phức tạp. Khi mới dùng cho người đái tháo đường không phụ thuộc insulin, glibenclamid làm tăng giải phóng insulin tuyến tuỵ. Trong những tháng điều trị đầu tiên, các sulfonylure làm tăng đáp ứng ínulin. Khi dùng lâu dài, nồng độ insulin trong máu giảm xuống mức như trước khi điều trị, nhưng nồng độ glucose trong huyết tương vẫn giữ mức thấp.

Chỉ định khi dùng Glibenclamide

Ðái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường type 2, đái tháo đường ở người lớn) mà không thể đạt kiểm soát tốt đường huyết bằng chế độ ăn, tập thể dục, giảm cân đơn thuần.

Cách dùng Glibenclamide

Thầy thuốc là người quyết định việc điều chỉnh thuốc Glibenclamide dạng vi hạt cùng với việc hướng dẫn chế độ ăn cho bệnh nhân. Ðiều chỉnh thuốc dựa vào các xét nghiệm chuyển hóa (máu và đường niệu).
Nên bắt đầu từ liều thấp tăng dần. Khởi đầu điều trị bằng nửa viên Glibenclamide 1,75mg, sau đó tăng dần liều cho đến khi đạt được hiệu quả kiểm soát đường huyết tối ưu (nên tăng liều sau vài ngày điều trị).
Liều dùng từ nửa viên Glibenclamide 1,75mg cho đến 3 viên Glibenclamide 3,5mg, chia làm 2 lần, dùng vào đầu bữa ăn. Với liều hàng ngày là 3 viên, liều dùng sẽ được phân bố theo tỉ lệ 2 phần vào buổi sáng sớm và 1 phần vào buổi chiều trước bữa ăn.
Khi dùng thuốc bệnh nhân phải tuân thủ chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt theo sự hướng dẫn của bác sĩ điều trị.

Thận trọng khi dùng Glibenclamide

Trong trường hợp quá liều, sai lệch trong chế độ ăn (ăn không đúng bữa hay bỏ bữa ăn), uống ruợu quá nhiều, vận động thể lực quá mức, tất cả có thể gây hạ đường huyết. Dấu hiệu hạ đường huyết bao gồm: vã mồ hôi, hồi hộp, run, cảm giác đói, căng thẳng, có cảm giác kiến bò quanh miệng, xanh xao, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, ngủ gà, trầm cảm, cử động loạng choạng, rối loạn phát âm và thị giác và các triệu chứng yếu liệt. Hạ đường huyết nặng có thể dẫn đến hôn mê, co giật. Trong trường hợp hạ đường huyết nhẹ, bệnh nhân đái tháo đường có thể hồi phục khi dùng đường hay các thức ăn có chứa nhiều đường. Do đó những bệnh nhân đái tháo đường nên mang theo bên mình 20g đường.
Trong trường hợp hạ đường huyết nặng kèm mất ý thức thì nên đưa bệnh nhân vào nhập viện ngay.
Cần đặc biệt lưu ý đối với các bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân suy gan, suy thận, nhược giáp, suy tuyến yên, tuyến thượng thận, những bệnh nhân hay quên và những bệnh nhân không tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn (hay bỏ ăn) vì nguy cơ hạ đường huyết rất dễ xảy ra.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Trừ khi đã kiểm soát tốt đường huyết còn bằng không khi dùng thuốc không đều đặn thì nguy cơ hạ đường huyết có thể xảy ra và sẽ ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Không được sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc dự định có thai. Nếu bệnh nhân muốn có con thì phải chuyển sang phương pháp điều trị insulin.
Không được sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

Chống chỉ định với Glibenclamide

Ðái tháo đường type 1 phụ thuộc insulin (đái tháo đường người trẻ); đường huyết tăng cao có hoặc không hôn mê (hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường); sau cắt bỏ tụy; toan hóa máu nặng do tăng đường huyết; suy gan, thận nặng; đã có tiền căn dị ứng với glibenclamide, sulphonamide, các thuốc lợi tiểu có hoạt chất là sulphonamide hoặc probenecid (vì có thể gây dị ứng trong phản ứng chéo); hay dị ứng với một trong các thành phần khác của thuốc.

Tương tác thuốc của Glibenclamide

- Các thuốc sau đây làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glibenclamide, do đó có thể gây hạ đường huyết: insulin, các thuốc tiểu đường dạng uống, ức chế men chuyển, các steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam, chloramphenicol, dẫn xuất coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, fenyramidol, fibrate, fluoxetin, ifosfamide, ức chế MAO, miconazole, para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (liều cao dạng tiêm), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamide, các thuốc ức chế giao cảm ví dụ như ức chế bêta và guanethidine, tetracycline, tritoqualine, trofosfamide.
- Các thuốc sau đây làm giảm tác dụng hạ đường huyết của glibenclamide, do đó có thể gây tăng đường huyết: acetazolamide, barbiturates, corticosteroids, diazoxide, lợi tiểu, epinephrine (adrenaline) và các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, nhuận trường (sau khi điều trị dài hạn), acid nicotinic (liều cao), estrogen và progesterone, phenothiazine, phenytoin, nội tiết tố tuyến giáp, rifampicin.
- Các thuốc đối kháng thụ thể H2, clonidine, và reserpine có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glibenclamide.
- Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như ức chế bêta, clonidine, guanethidine và reserpine, các dấu hiệu điều hòa ngược của hệ giao cảm đối với hạ đường huyết có thể giảm hoặc biến mất.
- Uống một lúc nhiều rượu hoặc uống rượu lâu ngày có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glibenclamide. - Glibenclamide có thể làm giảm hay tăng tác dụng của các dẫn xuất của coumarin.

Tác dụng phụ của Glibenclamide

Glibenclamide dạng vi hạt thường được dung nạp tốt. Các rối loạn tiêu hóa và các phản ứng dị ứng đặc biệt ở da rất hiếm xảy ra và cũng rất hiếm trường hợp ảnh hưởng đến hệ thống máu.

Quá liều khi dùng Glibenclamide

Các phản ứng hạ glucose huyết có thể xảy ra do dùng quá liều glbenclamid, do tương tác với một số thuốc hoặc do sai lầm trong ăn uống.
Các biểu hiện nhiễm độc là nhức đầu, kích thích, bồn chồn, mồ hôi ra nhiều, mất ngủ, run rẩy, rối loạn hành vi và kém tỉnh táo, nhanh nhẹn.
Cần phải khắc phục ngay những cơn hạ đường huyết đột ngột như vậy bằng cách ăn đường và báo ngay cho thầy thuốc biết.
Nếu người bị hôn mê, có thể bơm dung dịch đường sacharose hoặc glucose vào dạ dày hoặc truyền glucose vào tĩnh mạch.

Đề phòng khi dùng Glibenclamide

Hạ đường huyết có thể xảy ra khi uống quá liều, ăn kiêng quá mức, uống rượu & tập luyện quá sức.

Bảo quản Glibenclamide

Ðể thuốc nơi nhiệt độ mát. Chống ánh sáng và chống ẩm.