Diacerein là loại thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có lien quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp Prostaglandin. Diacerein có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1b tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dicjhtrong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-b) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keotype II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị. Các nghiên cứu lâm sang cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôingẫu nhiên giữa 2 nhóm giả dược và nhóm kiểm soát, được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ICHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp háng đã cho thấy Diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.
Dược động học của Diacerein
Khi uống 50mg hai lần ngày, Diacerein được biến đổi thành rhein trước khi vào hệ tuần hoàn. Rhein được thải trừ qua thận (20%) hay kết hợp trong gan thành rhein glucuronide (60%) và rhein sulfate (20%), những chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua thận. Đặc tính động học của Diacerein như nhau ở người tình nguyện trẻ , khỏe mạnh và người lớn tuổi có chức năng thận bình thường khi uống liều đơn (50mg) hay liều lập lại (25 hay 75 mg hai lần /ngày). Động học rhein sau khi uống liều đơn Diacerein nằm trong khoảng 50 đến 200mg. tuy nhiên, động học rhein phụ thuộc vào thời gian. Nồng độ hằng định đạt được sau khi uống liều thứ 3 vào thời gian bán thải trung bình khi đó nằm trong khoảng 7-8 giờ. Uống Diacerein cùng với bữa ăn chuẩn cản trở sự hấp thu vào hệ tuần hoàn nhưng làm tăng 25% lượng được hấp thu.
Chỉ định khi dùng Diacerein
Điều trị đường uống dài hạn đặc hiệu đối với các bệnh thoái hóa khớp (viêm khớp và các bệnh có lien quan). Đọc kỹ hướng dẫn trước khi dùng. Nếu cần biết thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ
Cách dùng Diacerein
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều lượng thường dùng : 1 viên x 2 lần/ngày vào 2 bữa ăn chính trong một thời gian dài. Nên bắt đầu điều trị 1 viên/ngày vào bữa tối trong 2 tuần vì Diacerein có thể làm tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột trong2 tuần điều trị đầu tiên sau đó tăng liều lên 2 viên/ngày. Tác dụng có lợi quan sát được sau 2-4 tuần điều trị nên cần khuyến khích bệnh nhân không nên ngưng điều trị trước khi hiệu quả của thuốc được thấy rõ ràng. Do tác động khởi đầu chậm (sau 2-4 tuần điều trị), và khả năng dung nạp rất tốt qua đường tiêu hóa nên Diacerein có thể kết hợp với một thuốc kháng viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau trong 2-4 tuần điều trị đầu tiên. Cách dùng Uống nguyên viên thuốc trong các bữa ăn chính.
Thận trọng khi dùng Diacerein
Suy thận làm thay đổi dược động học của Diacerein , do đó nên giảm liều trong những trường hợp này (độ thanh thải creatininephút). Không nên dùng đồng thời thuốc nhuận trường với SUN ACE. Không dung cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này . Nên cân nhắc lợi ích so với nguy cơ của việc dùng Diacerein cho những bệnh nhân có rối loạn đường ruột trước đó, đặc biệt là đại tràng dễ bị kích thích. Phụ nữ có thai và cho con bú: không nên kê đơn cho phụ nữ có thai. Không nên kê đơn cho phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ. Lái xe và vận hành máy móc: không ảnh hưởng
Chống chỉ định với Diacerein
Không được dùng Diacerein cho những bệnh nhân đã biết quá mẫn cảm với thuốc hoặc với các tá dược của thuốc hoặc những nguời có tiền sử quá mẫn cảm với các dẫn xuất của anthraquinone.
Tương tác thuốc của Diacerein
Không dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxide hoặc hydroxide nhôm, calci và magie vì chúng làm giảm hấp thu Diacerein, nên dùng những chất này sau khi uống 2 giờ Diacerein.
Tác dụng phụ của Diacerein
Tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng là tác dụng phụ thường gặp nhất trong khi điều trị với Diacerein. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, những triệu cứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị. Dùng Diacerein đôi khi có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn. Đây là dấu hiệu điển hình của loại hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa về lâm sàng. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều khi dùng Diacerein
Dùng liều cao Diacerein do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy. cần điều trị triệu chứng. nếu tiêu chảy kéo dài, xin đến gặp bác sĩ của bạn. điều trị cấp cứu bao gồm phục hồi cân bằng nước –điện giải nếu cần thiết.
