Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 3 tuổi trở lên.Phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV do nghề nghiệp (dùng kết hợp với 2 nucleosid khác).Phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV không do nghề nghiệp (dùng kết hợp với 2 nucleosid khác).Uống thuốc vào lúc đói. Tránh uống thuốc vào bữa ăn có nhiều chất béo (lipid) vì làm tăng hấp thu thuốc. Trong 2 – 4 tuần đầu, nên uống thuốc trước lúc đi ngủ để thuốc được dung nạp tốt hơn, giảm thiểu các tai biến trên hệ thần kinh trung ương (chóng mặt, mất ngủ, mất tập trung, ngủ gà, ác mộng). Nếu không thấy có tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương, có thể uống vào một thời điểm thuận lợi trong ngày đối với người bệnh.Nếu bệnh nhân không nuốt được cả viên, có thể mở viên nang cho vào thức ăn lỏng rồi uống. Không được bẻ viên nén. Nếu đang dùng chế phẩm chỉ có efavirenz thì không được uống các chế phẩm khác có chứa efavirenz. Efavirenz được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác nên phải theo dõi liên tục bệnh nhân để đánh giá độc tính và tiến triển bệnh và điều chỉnh phác đồ điều trị nếu cần.Phải uống thuốc đúng giờ, nếu quên uống thuốc đúng giờ thì uống ngay khi nhớ. Nếu đã sát với giờ uống lần sau thì bỏ qua liều bị quên. Không uống chập hai liều một lúc.
Cách dùng Efavula 100
Điều trị nhiễm HIV:Kết hợp efavirenz với 2 thuốc thuộc nhóm nucleosid: stavudin (d4T), lamivudin (3TC), efavirenz (EFV) hoặc zidovudin (ZDV) + 3TC + EFV.Người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em ≥ 40 kg:600 mg x 1 lần/ngày.Phòng ngừa sau phơi nhiễm do nghề nghiệp: Uống 600 mg, ngày 1 lần vào buổi tối trước khi đi ngủ, dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường với 2 thuốc nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược).Phải dùng sớm trong vòng vài giờ sau khi bị phơi nhiễm và dùng trong 4 tuần.Phòng ngừa sau phơi nhiễm không do nghề nghiệp: Uống 600 mg, ngày 1 lần vào buổi tối trước khi đi ngủ, dùng kết hợp với 2 thuốc kháng retrovirus khác. Phải dùng sớm trong vòng 72 giờ sau khi bị phơi nhiễm và dùng trong 28 ngày.Người cao tuổi: Efavirenz chưa được nghiên cứu ở người cao tuổi. Bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận và thận trọng khi dùng thuốc.Suy thận: Tác dụng dược động học của efavirenz chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận; tuy nhiên, chỉ có dưới 1% liều dùng được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu, do vậy ảnh hưởng của suy thận trên sự đào thải là không đáng kể.Suy gan: Bệnh nhân suy gan nhẹ có thể dùng liều khuyến cáo thường dùng. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận các tác dụng không mong muốn liên quan đến liều dùng, đặc biệt là các triệu chứng trên hệ thần kinh.Điều chỉnh liều khi phối hợp: Nếu efavirenz được dùng phối hợp với voriconazol, liều duy trì voriconazol phải được tăng lên 400 mg mỗi 12 giờ và liều efavirenz phải được giảm 50%, tức là 300 mg x 1 lần/ngày. Khi ngưng điều trị với voriconazol, nên duy trì liều ban đầu của efavirenz.Nếu efavirenz được dùng đồng thời với rifampicin cho bệnh nhân nặng 50 kg trở lên, tăng liều efavirenz đến 800 mg/ngày có thể được xem xét.
Chống chỉ định với Efavula 100
Bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Bệnh nhân suy gan nặng. Efavirenz không dùng đồng thời với terfenadin, astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam, pimozid, bepridil hoặc các alkaloid của nấm cựa lúa mạch (như ergotamin, dihydroergotamin, ergonovin và methylergonovin) do cạnh tranh CYP3A4 với efavirenz có thể dẫn đến ức chế chuyển hóa của các thuốc này và có khả năng gây ra các phản ứng phụ nguy hiểm và/hoặc đe dọa tính mạng (như loạn nhịp tim, an thần kéo dài hoặc suy hô hấp). Không dùng đồng thời efavirenz với các chế phẩm chứa Cỏ ban do có nguy cơ làm giảm nồng độ trong huyết tương và giảm hiệu quả trên lâm sàng của efavirenz.
Tác dụng phụ của Efavula 100
Rất thường gặp Phát ban. Thường gặp Tăng triglyceride máu. Ác mộng, lo lắng, trầm cảm, mất ngủ. Rối loạn cân bằng và sự phối hợp tiểu não, rối loạn tư thế đứng (3,6%), chóng mặt (8,5%), đau đầu (5,7%), ngủ gà (2,0%). Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn. Tăng enzym aspartat amino transferase (AST), alanin amino transferase (ALT), gamma-glutamyl transferase (GGT). Cảm giác ngứa ngáy khó chịu. Mệt mỏi. Ít gặp Mẫn cảm. Tăng cholesterol máu. Dễ xúc động, gây hấn, nhầm lẫn, phấn khởi, bực tức, ảo giác, cuồng, hoang tưởng, loạn thần kinh, muốn tự tử, có ý nghĩ tự tử. Lo âu, hay quên, mất điều hòa, phối hợp bất thường, co giật, suy nghĩ bất thường, run. Giảm thị lực. Ù tai, chóng mặt. Chảy máu. Viêm tụy. Viêm gan cấp tính. Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson. Chứng vú to ở nam.
Đề phòng khi dùng Efavula 100
Bệnh nhân suy gan nặng, nên dùng thận trọng và theo dõi giá trị các enzym gan ở những bệnh nhân bệnh gan nhẹ đến trung bình. Bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc rối loạn tâm thần. Nên ngừng efavirenz nếu bị phát ban da nặng tiến triển, đi kèm với sự tróc vảy, dính lớp màng nhầy hoặc sốt. Theo dõi lipid huyết và glucose huyết trong suốt quá trình điều trị với efavirenz. Các triệu chứng trên hệ thần kinh: Các triệu chứng bao gồm, nhưng không giới hạn, chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ, giảm tập trung và ác mộng là các phản ứng không mong muốn được báo cáo thường xuyên ở những bệnh nhân dùng efavirenz 600 mg/ ngày trong các nghiên cứu lâm sàng. Các triệu chứng trên hệ thần kinh hay xuất hiện trong 1 – 2 ngày đầu điều trị và thường hết sau 2 – 4 tuần đầu. Cần thông báo cho bệnh nhân nếu xảy ra, các triệu chứng thường gặp có thể cải thiện việc tiếp tục điều trị và không dự đoán sự khởi phát sau đó của bất kỳ triệu chứng tâm thần nào ít gặp hơn. Động kinh: Co giật đã được thấy ở người lớn và trẻ em đang dùng efavirenz, thường là ở người có tiền sử động kinh. Bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các thuốc chống co giật được chuyển hóa chủ yếu ở gan như phenytoin, carbamazepin và phenobarbital cần phải theo dõi định kỳ nồng độ thuốc trong huyết tương. Trong một nghiên cứu về tương tác thuốc, nồng độ carbamazepin trong huyết tương bị giảm khi dùng đồng thời với efavirenz. Bệnh nhân có tiền sử động kinh nên thận trọng khi dùng thuốc. Tác dụng của thức ăn: Dùng efavirenz cùng với thức ăn có thể tăng hấp thu thuốc và dẫn đến tăng tần suất các tác dụng không mong muốn. Khuyến cáo nên uống efavirenz lúc đói, tốt nhất uống trước khi đi ngủ. Hội chứng phục hồi miễn dịch: Ở bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng tại thời điểm bắt đầu liệu pháp kết hợp kháng retrovirus (CART), phản ứng viêm không triệu chứng hoặc các bệnh cơ hội khác có thể phát sinh và làm nghiêm trọng tình trạng lâm sàng hoặc làm nặng thêm các triệu chứng. Cụ thể, các phản ứng này thường xuất hiện trong vài tuần đầu hoặc vài tháng bắt đầu CART. Nên đánh giá bất kỳ triệu chứng viêm nào xảy ra và điều trị khi cần thiết. Rối loạn tự miễn (như bệnh Graves) cũng xảy ra trong trường hợp phục hồi miễn dịch; tuy nhiên, thời gian khởi phát có nhiều thay đổi và có thể xảy ra sau nhiều tháng bắt đầu điều trị. Hoại tử xương: Mặc dù nguyên nhân được coi là đa yếu tố (bao gồm dùng corticosteroid, uống rượu, suy giảm miễn dịch nặng, chỉ số khối cơ thể cao hơn), các trường hợp hoại tử xương đã được báo cáo đặc biệt ở những bệnh nhân nhiễm HIV tiến triển và/ hoặc dùng liệu pháp kết hợp kháng retrovirus thời gian dài. Bệnh nhân nên đến tư vấn y tế nếu gặp các cơn đau nhức khớp, cứng khớp hoặc di chuyển khó khăn. Thuốc có tá dược lactose: Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng efavirenz. Phụ nữ có thai: Efavirenz có thể gây hại cho bào thai nếu dùng trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai không nên dùng efavirenz cho đến khi khả năng có thai được loại trừ. Phụ nữ cho con bú: Efavirenz đã được chứng minh được bài tiết vào sữa mẹ. Không có đủ thông tin về ảnh hưởng của efavirenz ở trẻ bú mẹ. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ. Nên ngưng cho con bú trong khi điều trị với efavirenz. Khuyến cáo phụ nữ bị nhiễm HIV không được cho con bú trong bất kỳ trường hợp nào nhằm tránh lây truyền HIV sang con. Efavirenz có thể gây chóng mặt, giảm tập trung và/hoặc ngủ gà. Bệnh nhân nên tránh các công việc nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc nếu có những triệu chứng trên.
Dùng Efavula 100 theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Efavirenz
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Efavirenz
Dược lực của Efavirenz
Efavirenz là tác nhân kháng virus dạng tổng hợp, thuộc nhóm ức chế men sao mã ngược không có gốc nucleosid. Efavirenz ức chế virus loại 1 gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV1) bằng cách ức chế hoạt tính của ARN và ADN polymerase của virus. Efavirenz gắn kết trực tiếp với men sao chép ngược HIV1 và tác động một cách đặc hiệu lên men sao chép ngược HIV1, không mang tính cạnh tranh. Mối liên quan giữa tính nhạy cảm in vitro của HIV1 đối với efavirenz và việc ức chế sao chép ngược của HIV1 ở người chưa được xác minh. Efavirenz tác động in vitro lên HIV1 và các chủng nhạy cảm hay đề kháng với zidovudin. Efavirenz không tác động lên HIV2. Sự đề kháng: các phân lập HIV giảm nhạy cảm với efavirenz trên in vitro.
Dược động học của Efavirenz
Hấp thu: Người lớn khỏe mạnh, dùng efavirenz liều 100-1600 mg, đạt nồng độ đỉnh huyết tương 1,6-9,1 mcM (0,51-2,90 mcM/ml) trong vòng 5 giờ. Khi dùng liều duy nhất tới 1600 mg efavirenz. Phân phối: Efavirenz phân phối vào trong cơ thể chủ yếu qua các mô và nước. 99,5-99,75% efavirenz gắn kết với protein trong huyết tương chủ yếu là albumin. Người ta chưa biết efavirenz có phân bố qua nhau thai ở người hay không, tuy nhiên efavirenz qua nhau thai ở động vật. Mặc dù chưa biết efavirenz có phân phối qua sữa người hay không nhưng thuốc này có phân phối qua sữa ở chuột. Thải trừ: Efavirenz đào thải chủ yếu qua phân ở dạng không thay đổi và dạng chuyển hoá. Do efavirenz gắn kết cao với protein và dưới 1% của thuốc được đào thải qua nước tiểu ở dạng không chuyển hoá.
Chỉ định khi dùng Efavirenz
Ðiều trị nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV), thường dùng phối hợp với các thuốc kháng siêu vi khác.
Cách dùng Efavirenz
Dùng đường uống. Cách dùng: Efavirenz có thể uống trong, trước và sau bữa ăn. Tuy nhiên, nên dùng thuốc lúc bụng đói, trước khi đi ngủ. Nên uống efavirenz vào ban đêm để giảm các phản ứng phụ trên hệ thần kinh trung ương. Efavirenz có vị cay nóng, khi dùng nên uống chung với nước trái cây. Bữa ăn có nhiều chất béo sẽ làm tăng nồng độ efavirenz, do đó, nên tránh dùng thức ăn giàu chất béo. Không được sử dụng efavirenz đơn độc. Luôn luôn phải uống kèm với các thuốc kháng virus khác (như indinavir, nelfinavir). Vì efavirenz chuyển hoá chính qua gan và với những thông tin giới hạn trên bệnh nhân suy gan nên thận trọng khi chỉ định efavirenz trên đối tượng này. Liều dùng: Người lớn: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Trẻ em từ 3 tuổi trở lên: Cân nặng từ 10 đến 15 kg: 200 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 15 đến 20 kg: 250 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 20 đến 25 kg: 300 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 25 đến 32,5 kg: 350 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 32,5 đến 40 kg: 400 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 40 kg trở lên: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Trẻ em dưới 3 tuổi: Dùng theo sự hướng dẫn của thầy thuốc. Bệnh nhân suy gan và thận: không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vì độ thanh thải của thuốc qua thận là không đáng kể.
Thận trọng khi dùng Efavirenz
Efavirenz có thể gây chóng mặt, khó tập trung hay buồn ngủ. Do đó, cần thận trọng không dùng thuốc trong trường hợp lái xe, vận hành máy móc. Thận trọng trong trường hợp có uống rượu hay các thuốc khác có ảnh hưởng tới hệ thần kinh trung ương. Nếu dùng thuốc đồng thời với uống rượu hay các thuốc có ảnh hưởng tới hệ thần kinh trung ương, có thể làm cho các phản ứng phụ trở nên xấu đi như: chóng mặt, kém tập trung, buồn ngủ, ác mộng và khó ngủ. Các thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như: thuốc kháng histamin, thuốc trị sốt, dị ứng, cảm cúm, giảm đau an thần, hay thuốc ngủ, thuốc chống suy nhược, thuốc chống lo âu, các thuốc giảm đau dùng theo đơn hay thuốc gây nghiện, các thuốc an thần barbiturat, thuốc dùng trong trường hợp thiếu chú ý và hiếu động thái quá, thuốc gây tê gây mê (như thuốc tê trong trường hợp nhổ răng). Efavirenz không làm giảm nguy cơ lây nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) qua đường tình dục và đường máu. Phụ nữ ở độ tuổi sinh sản, khi dùng thuốc này, nên áp dụng 2 hình thức tránh thai là dùng dụng cụ và các hormon ngừa thai (đường uống hay các đường sử dụng khác). LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Lúc có thai: Efavirenz chưa được nghiên cứu chính thức ở phụ nữ có thai, nên chỉ sử dụng trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ gây hại cho thai nhi. Lúc nuôi con bú: Efavirenz được phân bố trong sữa của chuột. Không biết là efavirenz có phân bố trong sữa mẹ ở người hay không. Nhưng bởi vì khả năng truyền HIV từ mẹ sang con nên người mẹ bị nhiễm HIV không nên cho con bú cho dù có sử dụng thuốc hay không dùng thuốc.
Chống chỉ định với Efavirenz
Mẫn cảm với efavirenz và/hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không dùng đồng thời efavirenz với các thuốc: astemizol, cisapride, midazolam, triazolam hoặc nấm cựa loã mạch và dẫn chất vì cạnh tranh với CYP3A4, sẽ gây ức chế chuyển hoá, làm gia tăng độc tính của các thuốc này, có thể gây đe doạ tính mạng (do loạn nhịp, triệu chứng thần kinh và các độc tính khác).
Tương tác thuốc của Efavirenz
Efavirenz làm tăng nồng độ trong cơ thể của các thuốc sau: astemizol hay cisapride (gây loạn nhịp tim), nấm cựa loã mạch và dẫn chất (dẫn đến các vấn đề về hô hấp), midazolam hay triazolam (làm tăng buồn ngủ, uể oải). Do đó chống chỉ định khi dùng chung các thuốc này với nhau. Indinavir: efavirenz làm giảm nồng độ của indinavir trong huyết tương nhưng lại không ảnh hưởng đến nồng độ của efavirenz trong huyết tương. Do tương tác dược lý này, liều indinavir nên tăng 1000 mg mỗi 8 giờ khi dùng chung với efavirenz. Efavirenz làm giảm nồng độ trong cơ thể của các thuốc sau: amprenavir, saquinavir, rifabutin. Efavirenz có thể tăng hay giảm nồng độ warfarin trong cơ thể.
Tác dụng phụ của Efavirenz
Trên hệ thần kinh trung ương: Ở người lớn: Chóng mặt hoặc kém tập trung (khoảng10%), nhức đầu mất ngủ (khoảng 7%) và buồn ngủ, ác mộng (khoảng 4%). Nói chung, các triệu chứng này xuất hiện khi bắt đầu điều trị 1-2 ngày, sẽ được cải thiện và biến mất sau 2-4 tuần điều trị đầu tiên. Các tác dụng phụ ít gặp khác (ít hơn 2%): nhức đầu, viêm thần kinh ngoại biên, mất điều hoà vận động, dị cảm... Ở trẻ em: Các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương xảy ra đối với khoảng 9% trẻ em sử dụng efavirenz. Trên da và các phản ứng nhạy cảm: Thường xảy ra: phát ban. Hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng. Dùng thuốc kháng dị ứng và/hoặc corticosteroid có thể cải thiện sự đề kháng và mau chóng làm mất đi triệu chứng phát ban (ngoại trừ astemizol). Trên hệ tiêu hoá: Buồn nôn hoặc tiêu chảy (khoảng 12%), nôn (7%), khó tiêu (4%), đau bụng (3%), đầy hơi (1%), khô miệng, rối loạn vị giác (2%). Trên hệ tim mạch (dưới 2%). Chứng đỏ bừng nóng, đánh trống ngực, tim đập nhanh, viêm tĩnh mạch huyết khối. Các phản ứng phụ khác: Sỏi thận, chứng không chịu được rượu, suy nhược, sốt, khó ở, đau, phù ngoại biên, ngất, ù tai, đau khớp, đau cơ, suyễn, ảo giác, nhìn đôi, viêm tụy, loạn khứu giác: trên khoảng 2% bệnh nhân.
Quá liều khi dùng Efavirenz
Nếu bệnh nhân uống 600mg 2 lần trong ngày thay vì là 600mg 1 lần trong ngày sẽ làm tăng tác dụng phụ ảnh hưởng lên thần kinh trung ương. Nếu quá liều xảy ra thì dùng những biện pháp hỗ trợ và điều trị những triệu chứng ban đầu. Dùng than hoạt để ngăn ngừa sự hấp thu thuốc. Chưa có thuốc giải độc khi dùng efavienz quá liều. Thẩm tích máu hay thẩm phân màng bụng thì cũng không thể đẩy được lượng chất efavirenz ra khỏi cơ thể và những biện pháp này cũng không làm tăng sự đào thải của thuốc.
