Ephedrin được hấp thu dễ dàng và hoàn toàn tại ống tiêu hóa. Thuốc không bị tác động của enzym monoamin oxydase và đào thải nhiều qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Nửa đời trong huyết tương từ 3 đến 6 giờ, tùy thuộc vào pH của nước tiểu:nước tiểu càng acid thì đào thải càng tăng và nửa đời càng ngắn.
Tác dụng của Ephedrine hydrochloride
Ephedrin là thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên các thụ thể adrenergic. Thuốc có tác dụng lên cả thụ thể alpha và beta, chủ yếu nhờ giải phóng noradrenalin hệ thần kinh trung ương. So với tác dụng của adrenalin thì ephedrin có tác dụng yếu hơn nhưng kéo dài hơn. Với liều điều trị, ephedrin làm tăng huyết áp do tăng lưu lượng tim và co mạch ngoại vi. Nhịp tim nhanh có thể xảy ra nhưng không hay gặp bằng adrenalin. Ephedrin còn gây giãn phế quản, giảm trương lực và nhu động ruột, làm giãn cơ thành bàng quang, trong khi làm co cơ thắt cổ bàng quang nhưng lại làm giãn cơ mu bàng quang và thường làm giảm co bóp tử cung. Thuốc kích thích trung tâm hô hấp, làm giãn đồng tử nhưng không ảnh hưởng lên phản xạ ánh sáng. Sau khi dùng ephedrin một thời gian có thể có hiện tượng quen thuốc, đòi hỏi phải tăng liều.
Chỉ định khi dùng Ephedrine hydrochloride
Đề phòng hay điều trị hạ huyết áp trong gây tê tủy sống.
Cách dùng Ephedrine hydrochloride
Để phòng hạ huyết áp trong khi đẻ có gây têtuỷ sống hoặc gây tê ngoài màng cứng: Tiêm tĩnh mạch chậm dung dịchchứa 3 mg/ml, người lớn (nữ) dùng 3 - 6 mg (liều đơn tối đa 9 mg), nhắclại nếu cần mỗi 3 - 4 phút; tổng liều tối đa là 30 mg.
Thận trọng khi dùng Ephedrine hydrochloride
Không dùng quá 7 ngày liên tục. Không nên dùng ephedrin cho trẻ dưới 3 tuổi. Thận trọng khi chỉ định cho người bệnh suy tim, đau thắt ngực, đái tháo đường, cường giáp và người bệnh đang dùng digitalis, người bệnh cao tuổi. Ephedrin có thể làm tăng đái khó ở người bệnh có phì đại tuyến tiền liệt. Dùng ephedrin thường xuyên hay kéo dài tại màng niêm mạc có thể dẫn đến hiện tượng sung huyết mũi hồi ứng. Dùng ephedrin kéo dài không gây tác dụng tích lũy thuốc nhưng có thể gây quen thuốc và phụ thuộc vào thuốc, nghiện thuốc. Liều ephedrin dùng dưới dạng khí dung hay thuốc nhỏ mũi vẫn có thể gây tác dụng toàn thân, và vẫn có nguy cơ nghiện thuốc. Vì ephedrin thực tế khi dùng có tác dụng co mạch, tăng huyết áp, tăng nhịp tim nên không dùng với các thuốc chống tăng huyết áp. Thời kỳ mang thai: Ephedrin đi qua nhau thai. Vào lúc sổ nhau, nồng độ thuốc trong thai bằng khoảng 70% nồng độ trong máu mẹ. Ephedrin trong tuần hoàn thai nhi có thể là nguyên nhân chính làm thay đổi nhịp tim thai. Chưa có bằng chứng là ephedrin có tác dụng gây quái thai ở người, nhưng không nên dùng trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Thời kỳ cho con bú: Không nên dùng cho người đang cho con bú.
Chống chỉ định với Ephedrine hydrochloride
Người bệnh quá mẫn với ephedrin. Người bệnh tăng huyết áp. Người bệnh đang điều trị bằng thuốc ức chế monoaminoxydase. Người bệnh cường giáp và không điều chỉnh được. Người bệnh hạ kali huyết chưa được điều trị.
Tương tác thuốc của Ephedrine hydrochloride
Dùng các thuốc ức chế beta không chọn lọc sẽ làm giảm hoặc làm mất hoàn toàn tác dụng các thuốc kích thích beta. Ephedrin và dexamethason: ephedrin làm tăng đào thải dexamethason. Kiềm hóa nước tiểu bằng natri bicarbonat hay thuốc kiềm hóa nước tiểu khác gây tích tụ ephedrin và pseudoephedrin trong cơ thể; điều này có thể dẫn đến ngộ độc (run, lo lắng, mất ngủ, nhịp tim nhanh). Toan hóa nước tiểu với amoni clorid có tác dụng ngược lại. Hydroxyd nhôm có thể làm cho tác dụng của pseudoephedrin xuất hiện nhanh hơn. Ephedrin phối hợp với theophylin không tác dụng mạnh hơn khi dùng theophylin một mình mà có nhiều tác dụng phụ hơn. Các tương tác khác cũng giống như với adrenalin (xem adrenalin) và với các thuốc giống giao cảm khác: các thuốc ức chế enzym mono amino oxydase không chọn lọc: không nên dùng cung với ephedrin vì có nguy cơ tăng huyết áp kịch phát có thể gây tử vong và tăng thân nhiệt. Nguy cơ này vẫn có thể xảy ra 15 ngày sau khi ngừng dùng thuốc ức chế IMAO. Ephedrin có thể làm mất tác dụng hạ huyết áp của guanethidin, bethanidin và debrisoquin. Cần thận trọng khi phải gây mê bằng các thuốc mê halogen bay hơi. Nếu có thể được thì ngừng dùng ephedrin vài ngày trước khi gây mê. Cần chú ý là người bệnh đang điều trị thuốc chống tăng huyết áp nếu lại tự dùng thuốc khác có ephedrin thì có thể làm cho huyết áp tăng lên.
Tác dụng phụ của Ephedrine hydrochloride
Ephedrin có thể gây bí đái. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra ngay với liều thường dùng. Không loại trừ khả năng gây nghiện thuốc kiểu amphetamin. Thường gặp: Tuần hoàn: đánh trống ngực. Thần kinh trung ương: ở người bệnh nhạy cảm, ngay cả với liều thấp ephedrin cũng có thể gây mất ngủ, lo lắng và lú lẫn, đặc biệt khi dùng đồng thời với cafein. Tiết niệu: bí đái, đái khó. Ít gặp: Toàn thân: chóng mặt, nhức đầu, vã mồ hôi. Tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn. Thần kinh: run, mất ngủ, lo lắng, bồn chồn. Cơ xương: yếu cơ. Khác: khát. Hiếm gặp: Tiêm ephedrin trong lúc đẻ có thể gây nhịp tim thai nhanh. Ephedrin có thể gây an thần nghịch thường ở trẻ em. Tự dùng thuốc quá liều có thể dẫn đến loạn tâm thần, nghiện thuốc.
Quá liều khi dùng Ephedrine hydrochloride
Không có điều trị đặc hiệu đối với ngộ độc và quá liều, chỉ có điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể làm tăng thải thuốc bằng cách toan hóa nước tiểu. Ở người lớn có thể liều gây tử vong là 50mg/kg. Ở trẻ em tới 2 tuổi, liều tối thiểu gây chết bằng đường uống là 200mg.
Bảo quản Ephedrine hydrochloride
Bảo quản thuốc trong lọ kín. Tránh ánh sáng.
Dùng Ephedrine hydrochloride theo chỉ định của Bác sĩ
