Escitalopram là một trong những loại thuốc chống trầm cảm được gọi là chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs). Nó được sử dụng để điều trị trầm cảm liên quan đến rối loạn tâm trạng. Nó cũng được sử dụng trong điều trị rối loạn và rối loạn cơ thể dysmorphic. Tác dụng chống trầm cảm, chống kích thích, cưỡng chế và kháng thể của escitalopram được cho là có liên quan đến sự ức chế sự hấp thụ thần kinh thần kinh trung ương của serotonin. Các nghiên cứu in vitro cho thấy escitalopram là một chất ức chế mạnh và có chọn lọc của tái hấp thu serotonin thần kinh và chỉ có tác dụng rất yếu đối với việc tái hấp thu norepinephrine và dopamin. Escitalopram không có ái lực đáng kể đối với adrenergic (alpha1, alpha2, beta), cholinergic, GABA, dopaminergic, histaminergic, serotonergic (5HT 1A , 5HT 1B, 5HT 2 ) hoặc các thụ thể benzodiazepine; sự đối kháng của các thụ thể như vậy đã được đưa ra giả thuyết có liên quan đến nhiều tác dụng kháng cholinergic, an thần và tim mạch khác nhau cho các thuốc hướng tâm thần khác.
Dược động học của Escitalopram
Sinh khả dụng tuyệt đối của citalopram là khoảng 80% so với liều tiêm tĩnh mạch. Thời gian bán thải là 27-32 giờ. Chuyển hóa chủ yếu qua gan. Escitalopram trải qua quá trình chuyển hóa từ N -emethylation đến S -emethylcitalopram (S-DCT) và S-Deptemylylitalopram (S-DDCT). CYP3A4 và CYP2C19 là các enzym chịu trách nhiệm về phản ứng N-emethylation này. Escitalopram được chuyển hóa thành S-DCT và S -didemethylcitalopram (S-DDCT) và được đào thải qua thận.
Chỉ định khi dùng Escitalopram
Chỉ định trong điều trị rối loạn lo âu và trầm cảm
Cách dùng Escitalopram
Liều thông thường dùng cho người lớn bị rối loạn lo âu lan tỏa hoặc bị trầm cảm: - Liều ban đầu: bạn dùng 10 mg uống 1 lần/ngày và tăng liều lên 20 mg 1 lần/ngày nếu cần thiết sau ít nhất 1 tuần điều trị. - Liều duy trì: bạn dùng 10 đến 20 mg uống 1 lần/ngày. - Liều tối đa: bạn dùng 20 mg uống 1 lần/ngày. Liều thông thường dùng cho người cao tuổi bị trầm cảm: - Liều khuyên dùng là 10 mg uống 1 lần/ngày. Đối với trẻ 12 đến 17 tuổi: - Liều khởi đầu: bạn dùng 10 mg cho trẻ uống 1 lần/ngày và tăng liều lên 20 mg 1 lần/ngày nếu cần thiết sau ít nhất 3 tuần điều trị - Liều duy trì: bạn dùng 10 đến 20 mg cho trẻ uống 1 lần/ngày. - Liều tối đa: bạn dùng 20 mg cho trẻ uống 1 lần/ngày.
Thận trọng khi dùng Escitalopram
Trước khi dùng escitalopram, báo cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu: • Dị ứng với escitalopram, citalopram (Celexa®), hoặc bất kỳ thuốc nào khác. • Đang dùng pimozide (Orap®) hoặc chất ức chế monoamine oxidase (MAO) như isocarboxazid (Marplan®), phenelzine (Nardil®), selegiline (Eldepryl®, Emsam®, Zelapar®) và tranylcypromine (Parnate®) hoặc nếu bạn đã ngưng dùng chất ức chế MAO trong vòng 14 ngày qua. • đang dùng hoặc dự định dùng bất kỳ loại thuốc, vitamins, thực phẩm bổ sung nào. Đặc biệt là: thuốc chống đông máu như warfarin (Coumadin®); antihistamines; aspirin và các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) như ibuprofen (Advil®, Motrin®) và naproxen (Aleve®, Naprosyn®); carbamazepine (Tegretol®); cimetidine (Tagamet®); ketoconazole (Sporanox®); lithium (Eskalith®, Lithobid®, Lithotabs®); linezolid (Zyvox®); thuốc điều trị lo âu, thần kinh, hoặc động kinh; các thuốc điều trị đau nửa đầu như almotriptan (Axert®), eletriptan (Relpax®), frovatriptan (Frova®), naratriptan (Amerge®), rizatriptan (Maxalt®), sumatriptan (Imitrex®) và zolmitriptan (Zomig®); metoprolol (Lopressor®, Toprol XL®); các thuốc chống trầm cảm khác như desipramine (Norpramin®); sedatives; sibutramine (Meridia®); thuốc ngủ; tramadol; xanh methylene và thuốc an thần. Bác sĩ có thể cần phải thay đổi liều dùng hoặc quan sát các tác dụng phụ. Ngoài ra, escitalopram có thể gây buồn ngủ. Không lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết được tác động của thuốc lên cơ thể. Rượu bia cũng có thể làm tăng cơn buồn ngủ được gây ra bởi thuốc.
Chống chỉ định với Escitalopram
Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Sử dụng đồng thời ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs)
Tương tác thuốc của Escitalopram
• Bất kỳ thuốc chống trầm cảm nào khác; • Buspirone; • Lithium; • Tryptophan (L-tryptophan); • Thuốc chống đông máu như warfarin; • Thuốc trị đau nửa đầu như sumatriptan, rizatriptan, các các thuốc khác; • Thuốc giảm đau chứa chất gây mê như fentanyl hoặc tramadol. • Rượu
Tác dụng phụ của Escitalopram
- Buồn ngủ, chóng mặt, mất ngủ - Buồn nôn nhẹ, ợ hơi, ợ nóng, khó chịu dạ dày, táo bón; - Thay đổi cân nặng; - Giảm ham muốn tình dục, không có lực, hoặc khó đạt được cực khoái; - Khô miệng, ngáp dài, ù tai.