Exforge 10/160mg

Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Amlodipine besylate, Valsartan
Dạng bào chế
Viên nén bao phim
Dạng đóng gói
Hộp 2 vỉ x 14 viên
Hàm lượng
10mg Amlodipine, 160mg Valsart
Sản xuất
Novartis Pharm Stein A.G - THỤY SĨ
Đăng ký
Novartis AG
Số đăng ký
VN-5690-08
Chỉ định khi dùng Exforge 10/160mg
Chỉ định ở người lớn có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipin hoặc valsartan đơn trị liệu.
Cách dùng Exforge 10/160mg
Liều khuyến cáo của Thuốc là một viên mỗi ngày.Thuốc 5 mg / 80 mg có thể được dùng ở những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipine 5 mg hoặc valsartan 80 mg một mình.Thuốc 5 mg / 160 mg có thể được dùng ở những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipine 5 mg hoặc valsartan 160 mg một mình.Thuốc 10 mg / 160 mg có thể được dùng ở những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipine 10 mg hoặc hoặc với valsartan 160 mg một mình.Thuốc có thể được sử dụng cùng hoặc không với bữa ăn.Suy thận:Thuốc chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng.Không cần điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Theo dõi nồng độ kali và creatinine khi suy thận vừa phải.Suy gan:Thuốc chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng.Cần thận trọng khi dùng Thuốc cho bệnh nhân suy gan hoặc rối loạn tắc nghẽn đường mật. Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, liều khuyến cáo tối đa là 80 mg valsartan. Khuyến nghị liều amlodipine chưa được xác định ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên):Ở những bệnh nhân lớn tuổi, cần thận trọng khi tăng liều.Trẻ em:Sự an toàn và hiệu quả của Thuốc ở trẻ em từ dưới 18 tuổi chưa được xác định. Không có dữ liệu có sẵn.Cách sử dụng:Sử dụng đường uống.Dùng Thuốc với nước.Quá liềuCác triệu chứngCác triệu chứng chính của quá liều với valsartan có thể là hạ huyết áp với chóng mặt. Quá liều amlodipine có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức và có thể, nhịp tim nhanh phản xạ. Đánh dấu và có khả năng kéo dài hệ thống hạ huyết áp và bao gồm cả sốc gây tử vong đã được báo cáo.Điều trịNếu uống là gần đây, nôn hoặc rửa dạ dày có thể được xem xét. Dùng than hoạt ngay lập tức hoặc lên đến hai giờ sau khi uống amlodipin đã được chứng minh là làm giảm đáng kể sự hấp thu amlodipine. Hạ huyết áp đáng kể do quá liều Exforge cần hỗ trợ tim mạch, bao gồm giám sát thường xuyên chức năng tim và hô hấp, cao của tứ chi, và chú ý đến khối lượng chất lỏng và lượng nước tiểu lưu thông. Co mạch có thể hữu ích trong việc phục hồi huyết áp mạch máu, với điều kiện là không có chống chỉ định sử dụng nó. Tiêm tĩnh mạch calcium gluconate có thể có ích trong việc đảo ngược những ảnh hưởng của phong tỏa kênh canxi.Cả hai valsartan và amlodipin không có khả năng được loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo.
Chống chỉ định với Exforge 10/160mg
Quá mẫn với hoạt chất, các dẫn xuất dihydropyridin, hoặc bất kỳ tá dược trong thuốc..
Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.
Suy thận nặng (độ lọc cầu thận (GFR)
Sử dụng đồng thời với các sản phẩm Exforge aliskiren ở những bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR
Thai kỳ.
Hạ huyết áp nặng.
Shock (bao gồm cả sốc tim).
Tắc nghẽn đường thoát tâm thất trái (ví dụ như bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và hẹp động mạch chủ nặng).
Suy tim không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp tính.
Tương tác thuốc của Exforge 10/160mg
Tương tác phổ biến với sự kết hợp
Không có nghiên cứu tương tác giữa thuốc và thuốc đã được thực hiện với Thuốc và các sản phẩm thuốc khác.
Thuốc hạ huyết áp khác
Thường được sử dụng thuốc hạ huyết áp (ví dụ như thuốc chẹn alpha, thuốc lợi tiểu) và các sản phẩm thuốc khác có thể gây tác dụng phụ hạ huyết áp (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chẹn alpha điều trị tuyến tiền liệt tăng sản lành tính) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của sự kết hợp.
Tương tác liên quan đến amlodipine
Sử dụng đồng thời không được khuyến khích.
Bưởi hoặc nước ép bưởi:
Dùng amlodipine với bưởi hoặc nước bưởi không được khuyến cáo là do sinh khả dụng có thể tăng lên trong một số bệnh nhân, dẫn đến hiệu ứng giảm huyết áp.
Cảnh báo sử dụng đồng thời:
Chất ức chế CYP3A4:
Sử dụng đồng thời amlodipine với các chất ức chế mạnh hoặc trung bình CYP3A4 (thuốc ức chế protease, kháng nấm nhóm azole, macrolid như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem) có thể dẫn đến sự gia tăng đáng kể tác dụng amlodipine. Các thay đổi dược động học có thể sẽ rõ rệt hơn ở người già.Theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều có thể được yêu cầu.
Gây cảm ứng CYP3A4 (thuốc chống co giật, ví dụ như carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone], rifampicin, Hypericum perforatum):
Không có sẵn dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc CYP3A4 gây cảm ứng trên amlodipine. Việc sử dụng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, Hypericum perforatum ) có thể cung cấp cho một nồng độ thấp hơn của amlodipin.Amlodipin nên thận trọng khi dùng cùng với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4.
Simvastatin:
Liều 10 mg amlodipine, 80 mg simvastatin dẫn đến một sự gia tăng 77% tác dụng của simvastatin so với dùng simvastatin một mình. Đó là khuyến cáo để hạn chế liều simvastatin 20 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân dùng amlodipine.
Dantrolene (tiêm truyền):
Ở động vật, rung thất gây chết và trụy tim mạch được quan sát gắn với tăng kali máu sau khi uống verapamil và dantrolene đường tĩnh mạch. Do nguy cơ tăng kali máu, khuyến cáo rằng không dùng cùng thuốc chẹn kênh calci như amlodipin thể tránh được bệnh nhân dễ bị tăng thân nhiệt ác tính và trong việc quản lý tăng thân nhiệt ác tính.
Loại khác:
Trong các nghiên cứu lâm sàng tương tác, amlodipin không ảnh hưởng đến dược động học của atorvastatin, digoxin, warfarin hoặc ciclosporin.
Tương tác liên quan đến valsartan
Sử dụng đồng thời không được khuyến khích.
Lithium:
Tăng hồi phục ở nồng độ lithium huyết thanh và độc tính đã được báo cáo trong quá trình sử dụng đồng thời lithium với thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin II hoặc thuốc đối kháng thụ thể, bao gồm valsartan. Do đó, theo dõi cẩn thận nồng độ lithi trong huyết thanh được khuyến khích trong quá trình sử dụng đồng thời. Nếu diurectic được sử dụng, nguy cơ ngộ độc lithi có thể tăng thêm với Thuốc.
Thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, muối thay thế chứa kali và các chất khác có thể làm tăng nồng độ kali:
Nếu một sản phẩm thuốc có ảnh hưởng đến nồng độ kali được quy định kết hợp với valsartan, giám sát nồng độ kali được thông báo.
Chú ý sử dụng đồng thời:
Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), bao gồm chọn lọc COX-2 inhibitors, acetylsalicylic acid (> 3 g / ngày), và NSAID không chọn lọc
Khi thuốc đối kháng angiotensin II dùng đồng thời với NSAID suy giảm về hiệu quả hạ huyết áp có thể xảy ra. Hơn nữa, sử dụng đồng thời thuốc đối kháng angiotensin II và NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ xấu đi của chức năng thận và tăng kali huyết thanh. Vì vậy, theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị được khuyến cáo.
Các chất ức chế sự hấp thu của vận chuyển (rifampicin, ciclosporin):
Kết quả nghiên cứu trong ống nghiệm với gan người cho thấy valsartan là một chất nền hấp thu vận chuyển OATP1B1 ra ngoài.
Phong tỏa kép của RAAS với ARB, ức chế men chuyển hoặc aliskiren:
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng phong tỏa kép của RAAS thông qua việc sử dụng kết hợp các chất ức chế men chuyển, ARB hay aliskiren được liên kết với một tần số cao hơn các tác dụng phụ như hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) so với việc sử dụng RAAS- đơn.
Loại khác:
Trong đơn trị liệu với valsartan, không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng đã được tìm thấy với các chất sau: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indometacin, hydrochlorothiazide, amlodipin, glibenclamide.
Tác dụng phụ của Exforge 10/160mg
Sự an toàn của Thuốc đã được đánh giá trong năm nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát với 5.175 bệnh nhân, 2.613 người trong số họ dùng valsartan kết hợp với amlodipine. Các phản ứng phụ sau đây đã được tìm thấy thường xuyên xảy ra nhất hoặc quan trọng nhất hoặc nặng: viêm mũi họng, cúm, dị ứng, nhức đầu, ngất, hạ huyết áp thế đứng, phù nề, phù mặt, phù ngoại biên, mệt mỏi, đỏ bừng mặt, suy nhược và nóng.
Phản ứng bất lợi đã được xếp hạng trong nhóm của tần số theo quy ước sau: rất thường gặp (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100 đến
Thông tin thêm về sự kết hợp
Phù ngoại biên, một tác dụng phụ của amlodipin, thường được quan sát thấy ở một tỷ lệ thấp hơn ở những bệnh nhân kết hợp amlodipine / valsartan so với những người dùng amlodipine một mình. Trong mù đôi, thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát, tỷ lệ phù ngoại biên bởi liều như sau:
Tỷ lệ trung bình phù ngoại biên đều trên liều là 5,1% với sự kết hợp amlodipine / valsartan.
Thông tin thêm về các thành phần riêng lẻ
Phản ứng bất lợi trước đây báo cáo với một trong những thành phần riêng lẻ (amlodipin hoặc valsartan) có thể là phản ứng bất lợi tiềm năng với Thuốc, ngay cả khi không quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng hoặc trong giai đoạn sau.
Amlodipin
Phổ biến
Buồn ngủ, chóng mặt, đánh trống ngực, đau bụng, buồn nôn, mắt cá chân sưng.
Phổ biến
Mất ngủ, thay đổi tâm trạng (bao gồm cả lo âu), trầm cảm, run, dysgeusia, ngất, hypoesthesia, rối loạn thị giác (bao gồm nhìn đôi), ù tai, hạ huyết áp, khó thở, viêm mũi, nôn, khó tiêu, rụng tóc, ban xuất huyết, rối loạn sắc tố da, hyperhidrosis, ngứa, exanthema , đau cơ, chuột rút cơ bắp, đau, rối loạn tiểu tiện, tăng tần suất tiết niệu, liệt dương, gynaecomastia, đau ngực, mệt mỏi, tăng cân, trọng lượng giảm.
Hiếm
Nhầm lẫn.
Rất hiếm
Leukocytopenia, giảm tiểu cầu, phản ứng dị ứng, tăng đường huyết, hypertonia, thần kinh ngoại biên, nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất và rung nhĩ), viêm mạch máu, viêm tụy, viêm dạ dày, tăng sản lợi, viêm gan, vàng da, men gan tăng *, phù mạch, ban đỏ đa dạng, nổi mề đay, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, phù Quincke, nhạy.
* Chủ yếu là phù hợp với ứ mật
Trường hợp đặc biệt của hội chứng ngoại tháp đã được báo cáo.
Valsartan
Không biết
Giảm hemoglobin, hematocrit giảm, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng kali huyết thanh, độ cao các giá trị chức năng gan bao gồm tăng bilirubin máu, suy thận,cao creatinine huyết thanh, phù mạch, đau cơ, viêm mạch máu, quá mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh.
Đề phòng khi dùng Exforge 10/160mg
Sự an toàn và hiệu quả của amlodipine trong khủng hoảng tăng huyết áp chưa có dữ liệu.
Mang thai
Angiotensin II Antagonists thụ (AIIRAs) không nên được bắt đầu trong khi mang thai. Trừ khi điều trị AIIRA tiếp tục được coi là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên được thay đổi phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế. Khi mang thai, điều trị bằng AIIRAs nên được dừng lại ngay lập tức, và nếu có, liệu pháp thay thế phù hợp nên được bắt đầu.
Bệnh nhân suy kiệt hoặc dùng lợi tiểu mạnh
Hạ huyết áp quá mức đã được nhìn thấy ở 0,4% số bệnh nhân tăng huyết áp không biến chứng điều trị bằng Thuốc trong các nghiên cứu đối chứng giả dược. Ở những bệnh nhân với một hệ thống renin-angiotensin kích hoạt (suy kiệt và / hoặc bệnh nhân dùng liều cao thuốc lợi tiểu), người dùng thuốc chẹn thụ thể angiotensin, hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra. Khắc phục tình trạng này trước khi dùng Thuốc hoặc giám sát y tế chặt chẽ khi bắt đầu điều trị được đề nghị.
Nếu hạ huyết áp xảy ra với Thuốc, bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa và nếu cần thiết, cho truyền dung dịch muối tĩnh mạch. Điều trị có thể được tiếp tục khi huyết áp đã ổn định.
Tăng kali máu
Sử dụng đồng thời với các chất bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, muối thay thế chứa kali, hoặc các sản phẩm thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali (heparin, vv) phải được tiến hành một cách thận trọng và có theo dõi thường xuyên nồng độ kali.
Hẹp động mạch thận
Thuốc nên được sử dụng một cách thận trọng để điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên hoặc hẹp với một thận đơn độc vì urê máu và creatinine huyết thanh có thể tăng ở những bệnh nhân này.
Cấy ghép thận
Cho đến nay không có kinh nghiệm về sử dụng an toàn Thuốc ở những bệnh nhân đã có cấy ghép thận.
Suy gan
Valsartan chủ yếu thanh thải qua mật. Thời gian bán hủy của amlodipine kéo dài và giá trị AUC cao hơn ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm; khuyến nghị liều dùng chưa được thiết lập. Đặc biệt nên cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc rối loạn tắc nghẽn đường mật đến trung bình.
Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình mà không ứ, liều khuyến cáo tối đa là valsartan80 mg.
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều lượng Thuốc cho bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình (GFR> 30 ml / phút / 1,73 m 2 ). Theo dõi nồng độ kali và creatinine được thông báo trong suy thận vừa phải.
Cường aldosteron
Bệnh nhân cường aldosteron không nên điều trị bằng các chất đối kháng angiotensin II valsartan.
Phù mạch
Phù mạch, bao gồm cả phù thanh quản và thanh môn, gây tắc nghẽn đường thở và / hoặc sưng mặt, môi, họng và / hoặc lưỡi, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị valsartan. Một số các bệnh nhân trước đó có trải nghiệm phù mạch với các thuốc khác, bao gồm các chất ức chế ACE. Thuốc nên ngưng ngay lập tức ở những bệnh nhân phù mạch và không nên tái sử dụng.
Suy tim / nhồi máu cơ tim
Như một hệ quả của sự ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, thay đổi chức năng thận có thể được dự đoán ở những người nhạy cảm. Ở những bệnh nhân suy tim nặng có chức năng thận có thể phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin có liên quan đến thiểu niệu và / hoặc tăng ni tơ huyết tiến triển (hiếm khi) và với suy thận cấp và / hoặc tử vong. Kết quả tương tự đã được báo cáo với valsartan. Đánh giá bệnh nhân bị suy tim hoặc nhồi máu cơ tim nên luôn luôn bao gồm đánh giá chức năng thận.
Trong dài hạn, nghiên cứu đối chứng giả dược của amlodipine ở bệnh nhân (Phân loại New York Heart Association) suy tim NYHA III và IV không thiếu máu cục bộ, amlodipin có liên quan với tăng phù phổi mặc dù không có khác biệt đáng kể trong tỷ lệ mắc ngày càng xấu đi suy tim so với giả dược.

Chẹn kênh canxi, bao gồm amlodipine, nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy tim sung huyết, vì chúng có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch trong tương lai và tỷ lệ tử vong.
Hẹp van động mạch chủ và van hai lá
Như với tất cả các thuốc giãn mạch khác, đặc biệt thận trọng chỉ định ở những bệnh nhân bị hẹp van hai lá hoặc hẹp động mạch chủ đáng kể.
Phong tỏa kép của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS)
Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế men chuyển, ARB hay aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp). Phong tỏa kép của RAAS thông qua việc sử dụng kết hợp các chất ức chế men chuyển, ARB hay aliskiren do đó không được khuyến cáo.
Nếu dùng liệu pháp phong tỏa kép được coi là hoàn toàn cần thiết, điều này chỉ xảy ra dưới sự giám sát và chịu sự giám sát chặt chẽ thường xuyên của chuyên gia chức năng thận, điện giải và huyết áp. Chất ức chế ACE và ARB không nên sử dụng đồng thời ở những bệnh nhân có bệnh thận đái tháo đường.
Mang thai và cho con bú
Mang thai
Amlodipin:
Sự an toàn của amlodipine trong thai kỳ chưa được xác định. Trong các nghiên cứu động vật, độc tính sinh sản đã được quan sát thấy ở liều cao. Sử dụng trong thai kỳ chỉ được đề nghị khi không có thay thế an toàn hơn và khi bản thân bệnh mang nguy cơ cho mẹ và thai nhi.
Valsartan:
Việc sử dụng các thụ thể Angiotensin II Antagonists (AIIRAs) không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ. Và chống chỉ định trong những tháng tiếp theo..
Bằng chứng dịch tễ học liên quan đến nguy cơ gây quái thai sau khi tiếp xúc với các chất ức chế ACE trong ba tháng đầu của thai kỳ vẫn chưa được kết luận; Tuy nhiên sự gia tăng nhỏ nguy cơ không thể loại trừ. Trong khi có không kiểm soát được dữ liệu dịch tễ học về rủi ro với thụ thể Angiotensin II Antagonists (AIIRAs), rủi ro tương tự có thể tồn tại cho nhóm thuốc này. Trừ khi điều trị AIIRA tiếp tục được coi là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên được thay đổi phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế mà có một hồ sơ an toàn được thiết lập để sử dụng trong thai kỳ. Khi mang thai, điều trị bằng AIIRAs nên được dừng lại ngay lập tức, và nếu có, liệu pháp thay thế phù hợp nên được bắt đầu.
Tiếp xúc với liệu pháp AIIRA trong 6 tháng cuối gây ra giảm chức năng thận, thiểu ối, hộp sọ hóa xương chậm và độc tính sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali máu).
Nếu tiếp xúc với AIIRAs đã xảy ra từ quý hai của thai kỳ, siêu âm kiểm tra chức năng thận và xương sọ được khuyến khích.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng AIIRAs nên được theo dõi chặt chẽ hạ huyết áp.
Cho con bú
Không có thông tin về việc sử dụng Thuốc trong quá trình cho con bú, do đó Thuốc không được khuyến khích và phương pháp điều trị thay thế bằng thiết lập hồ sơ tốt hơn an toàn trong quá trình cho con bú là một lợi thế, đặc biệt là khi nuôi trẻ sơ sinh hoặc sinh non.
Khả năng sinh sản
Chưa có nghiên cứu lâm sàng về khả năng sinh sản với Thuốc.
Valsartan:
Valsartan không có ảnh hưởng xấu đến năng suất sinh sản của chuột đực hay cái với liều uống lên đến 200 mg / kg / ngày.Liều này là 6 lần tối đa được khuyến liều dùng cho người tính theo mg / m2 da (tính toán giả định liều uống 320 mg / ngày và một bệnh nhân 60 kg).
Amlodipin:
Thay đổi sinh hóa hồi phục vào đầu tinh trùng đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn kênh canxi. Dữ liệu lâm sàng không đủ về ảnh hưởng tiềm năng của amlodipine khả năng sinh sản. Trong một nghiên cứu chuột, tác dụng phụ đã được tìm thấy trên khả năng sinh sản.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Bệnh nhân dùng Thuốc và lái xe hoặc sử dụng máy có thể chóng mặt hoặc mệt mỏi đôi khi có thể xảy ra.
Amlodipin có thể có ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipin bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn khả năng phản ứng có thể bị giảm sút.

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Amlodipine besylate

Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Amlodipine besylate
Dược lực của Amlodipine besylate
Amlodipine besylate có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.
Dược động học của Amlodipine besylate
Sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% thuốc chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục.
Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khi uống nên sự phân phối thuốc rất rộng trong cơ thể. Tuy nhiên, sự thải trừ thuốc chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều dùng một lần/ngày.
Ở những người bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới mức độ có ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở tư thế nằm lẫn thế đứng. Tác dụng này xuất hiện chậm vì thế không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh.
Trong chứng đau thắt ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của bệnh nhân, làm giảm tần suất những cơn đau thắt ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin.
Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc dùng được cho những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.
Tác dụng của Amlodipine besylate
Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp.
Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.
Chỉ định khi dùng Amlodipine besylate
Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.
Cách dùng Amlodipine besylate
Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh.
Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Chống chỉ định với Amlodipine besylate
Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).
Tương tác thuốc của Amlodipine besylate
Có thể phối hợp thuốc an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta, những thuốc ức chế men chuyển, những nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin đặt dưới lưỡi, những thuốc kháng viêm không steroid, thuốc kháng sinh và thuốc chống tiểu đường dạng uống.
Các nghiên cứu được tiến hành với những người tình nguyện khỏe mạnh chỉ ra rằng sự phối hợp amlodipin với digoxin không làm thay đổi hàm lượng digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải thận của digoxin; dùng đồng thời với cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin.
Những dữ kiện in vitro từ những nghiên cứu huyết tương người chỉ ra rằng amlodipin không ảnh hưởng lên liên kết với protein của digoxin, phenytoin, coumarin hoặc indomethacin.
Ở những người nam tình nguyện khỏe mạnh, phối hợp amlodipin với warfarin không làm thay đổi đáng kể thời gian đáp ứng prothrombin của warfarin. Những nghiên cứu dược động học với cyclosporin đã chứng minh rằng amlodipin không làm thay đổi đáng kể dược động học của cyclosporin.
Tác dụng phụ của Amlodipine besylate
Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc.
Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng.
Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật - hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn.
Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.
Quá liều khi dùng Amlodipine besylate
Kinh nghiệm với sự quá liều còn hạn chế. Vì sự hấp thu chậm, nên sục rửa dạ dày có lợi trong vài trường hợp. Liều cao có thể làm giãn mạch ngoại biên quá thừa dẫn tới hạ huyết áp toàn thân kéo dài và nặng. Trong trường hợp hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do quá liều amlodipin, bệnh nhân cần phải được hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm giám sát thường xuyên chức năng tim mạch và hô hấp, đặt cao tứ chi, lưu ý đến thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu bài tiết. Nếu không chống chỉ định với thuốc co mạch, thì có thể dùng thuốc này để phục hồi trương lực mạch và huyết áp. Tiêm tĩnh mạch calci gluconat có thể có lợi trong việc phục hồi tác dụng phong bế kênh calci. Vì amlodipin liên kết mạnh với protein, nên thẩm phân không có kết quả.
Bảo quản Amlodipine besylate
Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Valsartan

Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Valsartan
Dược lực của Valsartan
Hormone có hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) là angiotensin II, được hình thành từ angiotensin I. Angiotensin II gắn với một số thụ thể đặc hiệu trên màng tế bào ở các mô. Nó có nhiều tác dụng sinh lý gồm cả sự tham gia trực tiếp và gián tiếp trong việc điều hòa huyết áp. Là một chất có khả năng gây co mạch, angiotensin II gây một đáp ứng tăng áp lực mạch trực tiếp. Ngoài ra, nó có tác dụng tăng cường giữ muối và kích thích bài tiết aldosteron.
Valsartan là một dùng đường uống có hoạt tính đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II (Ang II). Thuốc hoạt động một cách chọn lọc trên kiểu phụ thụ thể AT1, thụ thể này kiểm soát hoạt động của angiotensin II. Nồng độ Ang II tăng trong huyết thanh khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng Valsartan dẫn đến hoạt hoá thụ thể AT2, thụ thể này có tác dụng cân bằng với thụ thể AT1.
Dược động học của Valsartan
- Hấp thu: sau khi uống valsartan được hấp thu nhanh chóng, mặc dù lượng thuốc được hấp thu rất khác nhau. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của Valsartan là 23%. Valsartan có động học phân huỷ theo hệ số mũ (t1/2a - Phân bố: nồng độ thuốc trong huyết tương ở phụ nữ cũng như nam giới. Valsartan có khả năng gắn kết protein huyết tương cao (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.
- Chuyển hoá: thuốc không chuyển hoá ở gan.
- Thải trừ: qua thận.
Chỉ định khi dùng Valsartan
Ðiều trị tăng huyết áp.
Ðiều trị suy tim (độ II đến IV theo phân loại của NYHA) trên bệnh nhân điều trị thông thường như thuốc lợi tiểu, trợ tim cũng như các chất ức chế ACE hoặc chẹn beta, sự có mặt của những điều trị chuẩn không bắt buộc.
Ðối với những bệnh nhân này, Valsartan cải thiện tình trạng bệnh, bước đầu thông qua sự giảm thời gian nằm viện cho bệnh suy tim. Valsartan cũng làm chậm sự tiến triển suy tim, giảm nhẹ độ suy tim chức năng theo phân loại của NYHA, tăng khả năng bơm máu, giảm dấu hiệu và triệu chứng của suy tim và cải thiện chất lượng cuộc sống so với dùng giả dược.
Cách dùng Valsartan
Cao huyết áp:
Liều được khuyến cáo của Valsartan là 80mg/1 lần/ngày, không phân biệt chủng tộc, tuổi hoặc giới tính. Tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện rõ ràng trong vòng 2 tuần và tác dụng tối đa đạt sau 4 tuần. Trên những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng, liều hàng ngày có thể tăng tới 160mg, hoặc có thể thêm thuốc lợi tiểu.
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận hoặc suy gan không phải do nguyên nhân mật và không có ứ mật.
Cũng có thể dùng Valsartan với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Suy tim:
Liều ban đầu được khuyến cáo của Valsartan là 40mg/2 lần/ngày. Liều dùng cao nhất là 80mg đến 160mg hai lần mỗi ngày, ở bệnh nhân dung nạp được. Nên giảm liều khi dùng kết hợp với thuốc chống lợi tiểu. Liều tối đa trong ngày đã hướng dẫn trong các thử nghiệm lâm sàng là 320mg nhưng phải chia liều.
Tính an toàn và hiệu quả của Valsartan chưa được xác định trên trẻ em.
Thận trọng khi dùng Valsartan
Mất muối và/hoặc mất dịch:
Trên những bệnh nhân mất muối và/hoặc mất dịch nặng, những người mà dùng liều cao thuốc lợi tiểu, thì có thể xảy ra hạ huyết áp triệu chứng trong một số trường hợp hiếm sau khi bước đầu điều trị bằng Valsartan.
Nên chữa mất muối và/hoặc mất dịch trước khi điều trị bằng Valsartan, ví dụ bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu.
Nếu xảy ra hạ huyết áp, bệnh nhân nên được để ở tư thế nằm ngửa, và nếu cần thiết có thể truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý. Việc điều trị có thể được tiếp tục khi huyết áp đã ổn định.
Hẹp động mạch thận:
Dùng Valsartan ngắn hạn cho 12 bệnh nhân tăng huyết áp thứ phát do hẹp động mạch thận một bên không gây ra bất kỳ thay đổi nào về huyết động học, creatinine huyết thanh, hoặc urê huyết (BUN). Tuy nhiên vì các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ renin-angiotensin-aldosteron có thể làm tăng urê huyết và creatinin huyết thanh trên bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, nên cần theo dõi như là một biện pháp an toàn.
Suy chức năng thận:
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, trong những trường hợp nặng (hệ số thanh thải creatinin Suy gan:
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan. Valsartan chủ yếu được đào thải dưới dạng không đổi qua mật, và bệnh nhân có những rối loạn gây ứ mật cho thấy có hệ số thanh thải valsartan thấp hơn (xem Dược động học). Nên đặc biệt thận trọng khi dùng valsartan cho những bệnh nhân này.
Suy tim:
Bệnh nhân với bệnh suy tim được điều trị bằng Valsartan thường hạ huyết áp, không cần ngừng điều trị khi hạ huyết áp nếu dùng theo những chỉ dẫn dưới đây. Nên thận trọng khi bắt đầu tiến hành điều trị trên bệnh nhân suy tim (xem Liều lượng và Cách dùng).
Kết quả của sự ức chế hệ renin-angiotensin-aldosterone, làm thay đổi chức năng thận là tùy thuộc vào sự nhạy cảm của mỗi cá thể. Trên những bệnh nhân suy tim nặng chức năng thận của họ có khả năng phải phụ thuộc vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosterone, điều trị với chất ức chế men chuyển angiotensin và thụ thể đối kháng angiotensin có thể dẫn đến thiểu niệu hoặc tăng urê huyết và (hiếm) với suy thận cấp và/hoặc tử vong.
Tác dụng đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Cũng như đối với các thuốc chống tăng huyết áp khác, nên thực hiện sự thận trọng khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Do cơ chế hoạt động của các thuốc đối kháng angiotensin II, nguy cơ đối với thai không thể được loại trừ. Tác dụng của những thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) cho dùng trên phụ nữ có thai trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối được báo cáo là đã gây tổn thương và chết đối với thai đang phát triển ở tử cung. Cũng giống với bất kỳ thuốc nào tác động trực tiếp trên hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), không nên cho dùng Valsartan trong thời kỳ thai nghén. Nếu phát hiện thấy có thai trong khi đang điều trị, phải ngừng dùng Valsartan càng sớm càng tốt.
Vẫn chưa được biết valsartan có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Valsartan bài tiết được qua sữa của chuột nuôi con bú. Vì vậy không nên dùng Valsartan cho những bà mẹ nuôi con bú.
Chống chỉ định với Valsartan
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Hạ huyết áp.
Hẹp động mạch chủ năng.
Hệp động mạch thận và các tổn thương gây hẹp động mạch thận.
Thận trọng trong suy thận.
Tương tác thuốc của Valsartan
Những thuốc đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng bao gồm cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, glibenclamide. Vì Valsartan không được chuyển hóa ở một mức độ đáng kể, những tương tác thuốc-thuốc liên quan trên lâm sàng dưới dạng kích thích hay ức chế chuyển hóa hệ cytocrome P450 không thấy đối với valsartan. Mặc dù valsartan có khả năng gắn kết các protein huyết tương cao, các nghiên cứu in vitro vẫn chưa cho thấy bất kỳ một tương tác thuốc nào ở nồng độ này với một loạt các phân tử cũng gắn kết protein mạnh như diclofenac, furosemide, và warfarin.
Việc dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ: spironolactone, triamterene, amiloride), các thuốc bổ sung kali, hoặc các chất muối thay thế chứa kali có thể dẫn đến tăng kali huyết thanh. Nếu việc dùng thuốc phối hợp là cần thiết thì phải rất cẩn trọng.
Tác dụng phụ của Valsartan
Nhức đầu, choáng váng, nhiễm virus
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên; ho, tiêu chảy, mệt mỏi, viêm mũi, viêm xoang, đau lưng, đau bụng, buồn nôn, viêm họng, đau khớp.
Các tác dụng phụ khác gồm: phù, suy nhược, mất ngủ, phát ban, yếu sinh lý, chóng mặt. Vẫn chưa được biết liệu những tác dụng phụ này có phải do valsartan hay không.
Thuốc ít gây ho vì thuốc không làm bất hoạt bradykinin.
Quá liều khi dùng Valsartan
Mặc dù chưa có kinh nghiệm nào về quá liều Valsartan, dấu hiệu chính có thể thấy là hạ huyết áp nặng. Nếu mới uống thuốc, nên gây nôn. Mặt khác, điều trị thông thường là tiến hành truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý.
Valsartan không có khả năng được loại trừ bằng lọc máu.
Bảo quản Valsartan
Bảo quản dưới 30 độ C.