Fenticonazole nitrate, đây là một dẫn xuất mới của imidazole có hoạt tính kháng nấm và kháng khuẩn rất tốt. Fenticonazole là một chất kháng nấm phổ rộng, cho tác động kìm sự phát triển và diệt nấm trên các dermatophytes (là tác nhân gây hầu hết các bệnh nhiễm vi nấm trên da và niêm mạc), các loại nấm men gây bệnh, nấm mốc và nấm lưỡng hình. Thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy Fenticonazole có tác động chống lại các loại vi nấm sau: Trichophyton mentagrophytes, T. verrucosum, T. rubrum, T. tonsurans, T. terrestre; Microsporum canis, M. gypserum, M. audouinii, M. fulvum, M. cookei; Epidermophyton floccosum; Candida albicans; Cryptococcus neoformans; Geotrichum candidum; Torulopsis glabrala, Sporotricum schenckli, Aspergillus niger, A. fumigatus, A. flavus, Penicillium crysogenum. Ngoài ra, Lomexin còn có tác động chống lại các vi khuẩn Gram dương (Staphylococcus, Streptococcus). Vì vậy được chỉ định trong trường hợp nhiễm nấm có kèm bội nhiễm. Khác với cơ chế tác động của các kháng sinh, cơ chế tác động kháng khuẩn của Lomexin được thể hiện trên nhiều mức khác nhau: trên màng tế bào vi khuẩn (làm tăng tính thấm), trên các plasmide (ức chế tiến trình oxy hóa ở ti lạp thể), trên nhân (ức chế sự tổng hợp ARN). Lomexin cũng có hoạt tính chống Trichomonas vaginalis, cả in vitro và in vivo.
Dược động học của Fenticonazol
Các nghiên cứu dược động học trên phụ nữ và trên động vật đã chứng tỏ rằng hấp thu qua da rất thấp. Tiền lâm sàng DL50 ở chuột Đường uống > 3000 mg/kg. Tiêm trong phúc mạc = 1276 mg/kg (chuột đực) và 1265 mg/kg (chuột cái). DL50 ở chuột cống Đường uống > 3000 mg/kg. Tiêm dưới da > 750 mg/kg. Tiêm trong phúc mạc = 440 mg/kg (chuột đực) và 309 mg/kg (chuột cái). Độc tính trường diễn: sau khi cho dùng các liều 40, 80 và 160 mg/kg/ngày trong 6 tháng, ở chuột cống và chó, fenticonazole nitrate được dung nạp tốt. Tuy nhiên có phát hiện có một độc tính nhẹ là gây tăng trọng lượng của gan đối với liều 160 mg/kg ở chuột cống, nhưng không gây ảnh hưởng gì về mô bệnh học. Ở chó, hiện tượng này cũng được phát hiện đối với liều 80 và 160 mg/kg, đồng thời cũng có tăng thoáng qua SGPT huyết thanh. Fenticonazole nitrate không ảnh hưởng đến chức năng sinh dục của cả hai giới tính, và không điều chỉnh khả năng sinh sản ở động vật thử nghiệm. Fenticonazole nitrate không gây quái thai ở chuột cống và ở thỏ, và không gây đột biến trên 6 thử nghiệm về khả năng gây đột biến. Các kết quả tốt đã được ghi nhận khi làm các thử nghiệm về khả năng dung nạp của thuốc trên bọ, thỏ và heo con (da của các động vật này tương tự da người về mặt hình thái, chức năng và mức độ nhạy cảm với những tác nhân gây kích ứng). Không có phản ứng nào về nhạy cảm, độc tính trên da hay dị ứng với ánh sáng... được ghi nhận đối với fenticonazole nitrate.
Tác dụng của Fenticonazol
Thuốc Fenticonazol được dùng trong việc điều trị, kiểm soát, phòng chống và cải thiện những bệnh, hội chứng, và triệu chứng về viêm âm đạo. Can thiệp với các màng tế bào của nấm và nấm men.
Chỉ định khi dùng Fenticonazol
Kem bôi ngoài daBệnh nấm ngoài da do Dermatophytes (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum) ở các vị trí khác nhau như: nấm da đầu, nấm da thân, nấm da đùi, nấm da chân (bệnh chân lực sĩ), nấm bàn tay, nấm ở mặt, nấm râu, nấm móng.Bệnh vi nấm Candida ngoài da (hăm da, chốc mép, nhiễm nấm Candida ở mặt, nhiễm vi nấm Candida vùng tả lót, tầng sinh môn và vùng bìu), viêm quy đầu, viêm bao quy đầu, viêm móng và viêm quanh móng.Lang ben (do Pytirosporum orbiculare và P. ovale).Bệnh nấm tai (do Candida hay các loại nấm mốc) chỉ dùng khi có tổn thương ở màng nhĩ.Bệnh nấm do Corynebacterium minutissimum.Bệnh nấm có bội nhiễm vi khuẩn (gây bởi vi khuẩn Gram dương).Thuốc đặt 200 mgBệnh vi nấm Candida sinh dục (viêm âm hộ - âm đạo, viêm cổ tử cung, fluor nhiễm khuẩn). Thuốc đặt 1000 mg:Nhiễm Trichomonas âm đạo.Nhiễm trùng âm đạo dạng hỗn hợp do Trichomonas và vi nấm Candida albicans.Bệnh vi nấm Candida ở niêm mạc âm đạo (viêm âm hộ - âm đạo, viêm cổ tử cung, fluor nhiễm khuẩn).
Cách dùng Fenticonazol
Kem bôi ngoài da:Bôi thuốc sau khi đã rửa sạch và lau khô vết thương. Khi bôi thuốc, nên thoa nhẹ và đều. Bôi thuốc ngày 1 lần. Trường hợp nhiễm trùng nặng, có thể bôi thuốc 2 lần/ngày.Thuốc đặt 200 mg:Đặt 1 viên 200 mg trước khi đi ngủ trong 3 ngày liên tiếp tùy theo mức độ nhiễm vi nấm.Nên đặt thuốc sâu trong âm đạo và đẩy sâu đến vòm âm đạo.Thuốc đặt 1000 mg:Đối với nhiễm Trichomonas và Candida nên đặt 1 viên 1000mg. Nếu cần có thể đặt thêm 1 viên sau 24 giờ.Bệnh vi nấm Candida ở niêm mạc âm đạo: liều duy nhất 1 viên 1000mg. Đặt vào buổi tối. Nếu các triệu chứng vẫn còn, có thể dùng tiếp thêm một liều nữa cách sau 3 ngày. Nên đặt thuốc sâu trong âm đạo và đẩy sâu đến vòm âm đạo.
Chống chỉ định với Fenticonazol
Thuốc không dùng cho người quá mẫn cảm với thuốc Phụ nữ có thai hoặc cho con bú Không dùng cho trẻ nhỏ
