Thuốc giảm đau ngoại biên không có chất gây nghiện. Không có nguy cơ nghiện floctafenine.
Dược động học của Floctafenine
- Hấp thu: Floctafenine qua đường uống được nhanh chóng hấp thu. - Chuyển hoá: Floctafenine thủy phân thành chất chuyển hóa chính tìm thấy trong máu là acid floctafenic; chất này có tác dụng giảm đau. Sau khi uống 400 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) của acid floctafenic là 3-4 mcg/ml, đạt được sau 1 giờ (Tmax). Thời gian bán hủy là khoảng 6 giờ. Sau đó acid floctafenic được oxyt hóa thành acid hydroxyfloctafenic và hydroxyfloctafenine. Ba chất chuyển hóa này hòa tan được. Cuối cùng chúng được đào thải sau khi kết hợp với acid glucuronic, 60% qua mật và 40% qua thận. Acid floctafenic có lực học tuyến tính sau khi cho dùng các liều đơn 200mg, 400mg và 600mg ở người trẻ. Không thấy có tích lũy sau khi dùng lặp đi lặp lại 1200mg/ngày trong 8 ngày. Ở người già, chức năng thận có thể bị suy giảm, sự gia tăng của nồng độ tối đa trong huyết tương và của diện tích dưới đường cong không chứng minh cần phải điều chỉnh liều. - Thải trừ: Trong suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 10ml/phút), độ tăng của diện tích dưới đường cong cho thấy có thể phải giảm liều. Dùng chung với thức ăn làm tăng độ khả dụng sinh học của floctafenine. Floctafenine qua được thai nhi trong giai đoạn cuối của thai kỳ và qua được sữa mẹ.
Tác dụng của Floctafenine
Floctafenine có tác dụng giảm đau đơn thuần, không có tác dụng hạ sốt và không chống viêm. Tác dụng giảm đau mạnh hơn aspirin. Bản thân Floctafenine chưa có hoạt tính, khi vào cơ thể thuỷ phân thành acid Floctafenic mới có tác dụng giảm đau.
Chỉ định khi dùng Floctafenine
Ðiều trị triệu chứng các chứng đau cấp tính và mạn tính ở người lớn.
Cách dùng Floctafenine
- Ðau cấp tính: khởi đầu 2 viên, sau đó uống tiếp 1 viên, cách mỗi 6-8 giờ, nếu cần. Trung bình 4 viên/ngày (800mg). - Ðau mạn tính: 2-3 viên/ngày (400-600mg), cách mỗi 8-12 giờ. - Không nên dùng quá 6 viên/ngày (1200mg). - Uống thuốc với một ly nước.
Thận trọng khi dùng Floctafenine
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG Tránh dùng thỉnh thoảng một viên lặp đi lặp lại (nhất là trong các chứng đau cấp tính) vì có thể gây ra tình trạng nhạy cảm với floctafenine. Các phản ứng dị ứng toàn thân và da niêm, có khi đưa đến sốc, có thể xảy ra. Các phản ứng này thường theo sau các phản ứng dị ứng nhẹ như: cảm giác kiến bò ở lòng bàn tay và lòng bàn chân, đỏ mặt và cổ đột ngột, mẩn đỏ, ngứa thanh quản, cảm giác khó chịu. Các dấu hiệu này có thể xảy ra ở lần dùng Idarac trước. Trước khi kê một đơn mới, phải luôn luôn hỏi xem bệnh nhân có các triệu chứng trên trong lần dùng Idarac hoặc glafenine (đơn chất hay phối hợp) hay antrafenine trước. Nếu có, chống chỉ định Idarac ở các bệnh nhân này. THẬN TRỌNG LÚC DÙNG - Suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng, nồng độ huyết thanh của floctafenine hơi tăng, do đó nên giảm liều. - Trẻ em: Không nên dùng floctafenine cho trẻ em. Lái xe hoặc làm công việc nguy hiểm khác: Phải cho bệnh nhân biết là có thể bị lừ đừ khi uống floctafenine. LÚC CÓ THAI Ở các khảo sát trên động vật, floctafenine qua được hàng rào nhau thai nhưng không thấy có tác dụng gây quái thai hay độc thai. Không có kinh nghiệm về tác dụng của floctafenine trên phụ nữ có thai. LÚC NUÔI CON BÚ Foctafenine qua được sữa mẹ. Do đó không nên dùng floctafenine khi cho con bú, hoặc nếu dùng thì phải ngưng cho con bú.
Chống chỉ định với Floctafenine
- Có tiền sử tăng cảm với floctafenine, glafenine hay antrafenine, đơn chất hay phối hợp. - Ðang điều trị với thuốc ức chế bêta. - Suy tim nặng. - Bệnh mạch vành.
Tương tác thuốc của Floctafenine
- Chống chỉ định dùng chung với thuốc ức chế bêta, vì nếu xảy ra phản ứng kiểu phản vệ, các thuốc này làm giảm cơ chế bù trừ về tim mạch và có thể dẫn đến hay làm nặng thêm hạ huyết áp hay sốc. - Thay đổi thời gian prothrombine được nhận thấy ở bệnh nhân dùng dài hạn thuốc kháng vitamin K và floctafenine. - Không có tương tác về dược động học với các thuốc kháng acid.
Tác dụng phụ của Floctafenine
- Phản ứng kiểu phản vệ như cảm giác kiến bò, cảm giác nóng bỏng ở mặt và các chi, ửng đỏ toàn thân kèm ngứa, mề đay, phù mạch, khó thở dạng suyễn, cảm giác khó chịu toàn thân với ngất xỉu và hạ huyết áp đưa đến trụy mạch, sốc. - Triệu chứng tiêu hóa: buồn nôn, nôn, bón và tiêu chảy. - Tiểu buốt. - Suy thận cấp phục hồi được có hoặc không có thiểu niệu/vô niệu. - Lừ đừ. - Giảm tiểu cầu, rất hiếm.
Quá liều khi dùng Floctafenine
Quá liều có thể gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau thượng vị. Không có thuốc giải. Cần rửa dạ dày sớm. Sạn đường niệu, có chứa acid floctafenic, hãn hữu có thể xảy ra sau khi dùng kéo dài floctafenine với liều cao hơn liều khuyến cáo.
