Amisulprid được chỉ định để điều trị bệnh tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính có các triệu chứng dương (ví dụ: hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ) và/ hoặc có các triệu chứng âm (ví dụ: rút khỏi đời sống xã hội).Đặc tính dược lực học:Amisulprid có ái lực cao với thụ thể dopamin D2/ D3, không có ái lực đối với D1, D4 và D5. Amisulprid cũng không có ái lực đối với thụ thể serotonin, alpha-adrenergic, histamin H1, cholinergic. Amisulprid cũng không gắn vào vị trí sigma.Amisulprid chẹn thụ thể D2/ D3 tiền synap, gây phóng thích dopamin, có hiệu quả đối với các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt. Đặc tính dược động học:- Sau khi uống 1 liều 50 mg, amisulprid có hai đỉnh hấp thu: sau khi uống 1 giờ (nồng độ huyết tương là 39 ± 3 ng/ ml), sau khi uống 3 - 4 giờ (nồng độ huyết tương là 54 ± 4 ng/ ml).- Thể tích phân bố là 5,8 L/ kg, gắn kết thấp với protein huyết tương (16%).- Sinh khả dụng tuyệt đối là 48%. Khoảng 4% liều dùng được chuyển hóa thành các chất không có hoạt tính. Thời gian bán thải khoảng 12 giờ.- Thải trừ chủ yếu ra nước tiểu ở dạng không biến đổi.
Cách dùng Gayax
- Giai đoạn cấp tính: 400 mg - 800 mg/ ngày. Trong một số trường hợp có thể tăng liều lên đến 1200 mg/ ngày. Điều chỉnh liều dùng theo đáp ứng của bệnh nhân. - Dùng duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả.- Đối với các bệnh nhân có cả 2 loại triệu chứng âm và dương, nên điều chỉnh liều để kiểm soát tối ưu triệu chứng dương.- Đối với các bệnh nhân chủ yếu là triệu chứng âm, nên dùng liều trong khoảng 50 - 300 mg/ ngày.- Cách dùng: liều dùng từ 300 mg/ ngày trở xuống: uống 1 lần/ ngày; liều dùng trên 300 mg/ ngày: chia làm 2 lần/ ngày.- Suy thận: bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 30 - 60 ml/ phút: uống ½ liều; bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 10 - 30 ml/ phút: uống 1/3 liều.QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:- Triệu chứng quá liều: Buồn ngủ, hôn mê, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp.- Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Theo dõi bệnh nhân và có biện pháp nâng đỡ thể trạng phù hợp. Nếu có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic.
Chống chỉ định với Gayax
- Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. - U phụ thuộc prolactin như ung thư vú, u prolactin tuyến yên. - U tế bào ưa crôm. - Trẻ em dưới 15 tuổi. - Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú. - Không phối hợp với các thuốc sau vì có thể gây xoắn đỉnh tim: quinidin, disopyramid, procainamid, amiodaron, sotalol, bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin, levodopa.
Tương tác thuốc của Gayax
Chống chỉ định phối hợp với các loại thuốc sau đây: - Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia như quinidin, disopyramid, procainamid. - Thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, sotalol. - Các thuốc như bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin. - Levodopa. Không nên phối hợp: Amisulprid làm tăng tác dụng của rượu trên thần kinh trung ương. Cần thận trọng khi phối hợp: Các thuốc làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh tim: - Các thuốc làm chậm nhịp tim như thuốc chẹn thụ thể beta, thuốc chẹn kênh calci như diltiazem, verapamil, clonidin, guanfacin, digitalis. - Các thuốc gây hạ kali huyết: thuốc lợi tiểu làm hạ kali huyết, thuốc kích thích nhuận tràng, amphotericin B tiêm tĩnh mạch, glucocorticoid, tetracosatid. - Các thuốc an thần kinh như pimozid, haloperidol, imipramin, lithium. Nên cân nhắc khi phối hợp: - Các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, thuốc mê, thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin H1 gây buồn ngủ, barbiturat, benzodiazepin và các thuốc chống lo âu khác. - Các thuốc hạ huyết áp. - Các chất chủ vận dopamin (như levodopa): vì làm giảm tác dụng của amisulprid.
Tác dụng phụ của Gayax
- Thường gặp (5 - 10%): Mất ngủ, lo âu, kích động. - Ít gặp (0,1 - 5%): Ngủ gà, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khô miệng. - Các tác dụng không mong muốn tương tự như các thuốc an thần kinh khác: Tăng prolactin huyết tương, sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng thuốc. Tăng trọng. Rối loạn trương lực cấp tính (vẹo cổ, xoay mắt, cứng khít hàm). Sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng amisulprid và điều trị bằng thuốc kháng Parkinson. Các triệu chứng ngoại tháp: Run, giảm vận động, tăng tiết nước bọt, nằm ngồi không yên. Sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng amisulprid và điều trị bằng thuốc kháng Parkinson. Rối loạn vận động muộn. Giảm huyết áp, chậm nhịp tim, kéo dài đoạn QT. Phản ứng dị ứng, tăng enzym gan, hội chứng thần kinh ác tính: rất hiếm xảy ra. Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đề phòng khi dùng Gayax
LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG: - Cũng như các thuốc an thần kinh khác, hội chứng thần kinh ác tính (sốt cao, cứng cơ, không ổn định, tăng CPK,…) có thể xảy ra. Khi bị sốt cao, đặc biệt là khi dùng liều cao, phải ngưng dùng tất cả các loại thuốc tâm thần. - Amisulprid làm hạ thấp ngưỡng động kinh. Nên thận trọng với bệnh nhân có tiền sử động kinh. - Chỉ sử dụng amisulprid cho bệnh nhân Parkinson khi thật sự cần thiết, vì sẽ làm tình trạng bệnh Parkinson xấu đi. - Khi muốn ngưng sử dụng, nên giảm liều dần dần, tránh ngưng đột ngột. - Amisulprid làm kéo dài đoạn QT, có nguy cơ gây loạn nhịp thất nặng như xoắn đỉnh tim nếu trước đó bệnh nhân đã bị chậm nhịp tim (dưới 55 nhịp/ phút), giảm kali huyết, đoạn QT kéo dài bẩm sinh. Để xa tầm tay trẻ em. TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Amisulprid làm ảnh hưởng đến phản xạ, nên có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
