Phù, báng bụng do suy tim sung huyết và xơ gan.Tăng huyết áp nhẹ đến vừa. Hội chứng thận hư.Đặc tính dược lực học:Spironolacton: Spironolacton là chất đối kháng thụ thể mineralocorticoid, tác dụng qua việc ức chế cạnh tranh với aldosteron và các mineralocorticoid khác, tác dụng chủ yếu ở ống lượn xa, kết quả là tăng bài tiết natri và nước. Spironolacton làm giảm bài tiết các ion kali, phosphat, magnesi, amoni (NH4+) và H+. Spironolacton bắt đầu tác dụng tương đối chậm, cần phải 2 hoặc 3 ngày mới đạt tác dụng tối đa và thuốc giảm tác dụng chậm trong 2 - 3 ngày khi ngừng thuốc. Vì vậy không dùng spironolacton khi cần gây bài niệu nhanh. Sự tăng bài tiết magnesi và kali của các thuốc lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai (furosemid) sẽ bị giảm khi dùng đồng thời với spironolacton.Spironolacton và các chất chuyển hóa chính của nó (7-alpha-thiomethyl-spironolacton và canrenon) đều có tác dụng kháng mineralocorticoid.Spironolacton làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương, tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 2 tuần điều trị. Vì spironolacton là chất đối kháng cạnh tranh với aldosteron, liều dùng cần thiết được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị. Tăng aldosteron tiên phát hiếm gặp. Tăng aldosteron thứ phát xảy ra trong phù thứ phát do xơ gan, hội chứng thận hư và suy tim sung huyết kéo dài và sau khi điều trị với thuốc lợi tiểu thông thường. Tác dụng lợi tiểu được tăng cường khi dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường, spironolacton không gây tăng acid uric huyết hoặc tăng glucose huyết, như đã xảy ra khi dùng thuốc lợi tiểu thiazid liều cao.Furosemid: Furosemid là thuốc lợi tiểu dẫn chất sulfonamid thuộc nhóm tác dụng mạnh, nhanh, phụ thuộc liều lượng. Thuốc tác dụng ở nhánh lên của quai Henle, vì vậy được xếp vào nhóm thuốc lợi tiểu quai. Cơ chế tác dụng chủ yếu của furosemid là ức chế hệ thống đồng vận chuyển Na+, K+, 2Cl -, ở đoạn dày của nhánh lên quai Henle, làm tăng thải trừ những chất điện giải này kèm theo tăng bài xuất nước. Cũng có sự tăng đào thải Ca++ và Mg++. Tác dụng lợi tiểu của thuốc mạnh, do đó kéo theo tác dụng hạ huyết áp, nhưng thường yếu. Ở người bệnh phù phổi, furosemid gây tăng thể tích tĩnh mạch, do đó làm giảm huyết áp tiền gánh cho thất trái trước khi thấy rõ tác dụng lợi tiểu. Đặc tính dược động học:Spironolacton: Spironolacton được hấp thu qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống 1 giờ, nhưng vẫn còn với nồng độ có thể đo được ít nhất 8 giờ sau khi uống 1 liều. Sinh khả dụng tương đối là trên 90% so với sinh khả dụng của dung dịch spironolacton trong polyetylen glycol, dạng hấp thu tốt nhất. Spironolacton và các chất chuyển hóa của nó đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua mật.Furosemid: Furosemid hấp thu tốt qua đường uống, tác dụng lợi tiểu xuất hiện nhanh sau 1/2 giờ, đạt nồng độ tối đa sau 1 - 2 giờ và duy trì tác dụng từ 6 - 8 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp kéo dài hơn. Khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng của thuốc thể hiện sau khoảng 5 phút và kéo dài khoảng 2 giờ. Với người bệnh phù nặng, khả dụng sinh học của thuốc giảm, có thể do ảnh hưởng trực tiếp của việc giảm hấp thu đường tiêu hóa.Sự hấp thu của furosemid có thể kéo dài và có thể giảm bởi thức ăn. Một phần ba lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua thận, phần còn lại thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng không chuyển hóa, thuốc thải trừ hoàn toàn trong 24 giờ. Furosemid qua được hàng rào nhau thai và vào trong sữa mẹ.
Cách dùng Gespir
Liều thông thường: Uống 1 - 4 viên/ ngày. Uống nguyên viên vào bữa ăn sáng hoặc trưa. Không nên uống thuốc vào buổi tối do tác dụng lợi tiểu của thuốc. QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:Những triệu chứng quá liều cấp tính hoặc mạn tính trên lâm sàng phụ thuộc chủ yếu vào mức độ và hậu quả của việc mất điện giải và dịch như giảm thể tích máu lưu thông, mất nước, cô đặc máu, loạn nhịp tim do lợi tiểu quá mức. Các triệu chứng rối loạn này bao gồm hạ huyết áp nặng (dẫn tới sốc), suy thận cấp, huyết khối, hôn mê, liệt mềm, thờ ơ và lẫn lộn.Do đó cần phải bù dịch và điều chỉnh cân bằng điện giải. Ngoài việc đề phòng và điều trị các biến chứng nghiêm trọng do các rối loạn trên và các tác động khác trên cơ thể (như tăng kali huyết), cần theo dõi điều trị chuyên sâu và tổng quát cùng với các biện pháp điều trị (như thúc đẩy thải trừ kali).Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu mới uống thuốc, thực hiện những biện pháp để ngăn hấp thu thuốc như rửa dạ dày hoặc làm giảm hấp thu (than hoạt).
Chống chỉ định với Gespir
Suy thận, suy thận cấp, giảm chức năng thận, vô niệu, tăng kali máu nặng, giảm natri máu nặng, bệnh Addison’s. Quá mẫn với spironolacton, furosemid, các dẫn chất sulfonamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương tác thuốc của Gespir
Tương tác thuốc có thể xảy ra khi dùng FRANILAX phối hợp với các thuốc sau: Cephalothin, cephaloridin vì tăng độc tính cho thận. Muối lithi làm tăng nồng độ lithi/ huyết, có thể gây độc. Nên tránh dùng nếu không theo dõi được lithi huyết chặt chẽ. Aminoglycozid làm tăng độc tính cho tai và thận. Nên tránh. Glycozid tim làm tăng độc tính do hạ K+ máu. Cần theo dõi kali huyết và điện tâm đồ. Thuốc chống viêm không steroid làm giảm tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp của thuốc. Corticosteroid làm tăng thải K+. Các thuốc chữa đái tháo đường có nguy cơ gây tăng glucose huyết. Cần theo dõi và điều chỉnh liều. Thuốc giãn cơ không khử cực làm tăng tác dụng giãn cơ. Thuốc chống đông làm tăng tác dụng chống đông. Cisplatin làm tăng độc tính thính giác. Nên tránh. Các thuốc hạ huyết áp làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Nếu phối hợp cần điều chỉnh liều. Đặc biệt khi phối hợp với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, huyết áp có thể giảm nặng.
Tác dụng phụ của Gespir
Thường gặp, ADR > 1/100: Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, liệt dương, ngủ gà. Nội tiết: Tăng prolactin, to vú đàn ông, chảy sữa nhiều, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, chảy máu sau mãn kinh, liệt dương, rậm lông. Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, đau quặn bụng. Tuần hoàn: Giảm thể tích máu trong trường hợp liệu pháp điều trị liều cao. Hạ huyết áp thế đứng. Ít gặp, 1/1000 Da: Ban đỏ, ngoại ban, mày đay. Chuyển hóa: Giảm kali huyết, giảm natri huyết, giảm magnesi huyết, giảm calci huyết, tăng acid uric huyết, nhiễm kiềm do giảm clor huyết. Thần kinh: Chuột rút/ co thắt cơ, dị cảm. Sinh dục, tiết niệu: Tăng creatinin huyết thanh. Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa. Hiếm gặp, ADR Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu. Da: Ban da, viêm mạch, dị cảm. Chuyển hóa: Tăng glucose huyết, glucose niệu. Tai: Ù tai, giảm thính lực có hồi phục (ở liều cao). Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đề phòng khi dùng Gespir
Theo dõi định kỳ điện giải trong khi điều trị. Thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử suy thận, bệnh gout, bệnh gan, phì đại tuyến tiền liệt, xơ gan đang sử dụng thuốc lợi tiểu mạnh khác. Ngưng thuốc khi có tăng kali máu. Chuẩn bị gây mê/ gây tê. Để xa tầm tay trẻ em. SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: Không sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú. TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do làm giảm sự tỉnh táo. Nên thận trọng, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị với thuốc.
Dùng Gespir theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Spironolactone
Nhóm thuốc
Thuốc lợi tiểu
Thành phần
Spironolactone
Dược lực của Spironolactone
Hoạt chất của thuốc này, spironolactone, là thuốc lợi tiểu giữ kali, một chất đối kháng có cạnh tranh với aldosterone. Thuốc có tác dụng lên ống lượn xa của thận, ức chế tác dụng giữ nước và Na+ và ức chế tác dụng thải trừ K+ của aldosterone. Spironolacton không những làm tăng thải trừ Na+ và Cl- và làm giảm thải trừ K+ , mà còn ức chế thải trừ H+ vào nước tiểu. Kết quả của tác dụng trên là Spironolacton cũng làm hạ huyết áp.
Dược động học của Spironolactone
- Hấp thu: Spironolactone được hấp thu nhanh và mạnh qua ống tiêu hóa. - Phân bố:Spironolactone liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 90%). - Chuyển hoá: Spironolactone được chuyển hóa nhanh. Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó là 7alfa-thiomethylspironolactone và canrenone. - Thải trừ: Các chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ thải qua phân. Spironolactone và các chất chuyển hóa của nó vượt qua được hàng rào máu-não và bài tiết vào sữa mẹ.
Chỉ định khi dùng Spironolactone
- Các trường hợp tăng aldosteron huyết ngưyên phát hoặc thứ phát. - Phối hợp với các thuốc lợi tiểu giảm K+ máu để điều trị phù do suy tim mạn, phù do suy tim có sung huyết, phù do xơ gan cổ trướng. - Hội chứng thận hư: nếu điều trị bệnh gốc hay hạn chế dùng nước và muối, và dùng các thuốc lợi tiểu khác không đạt hiệu quả mong muốn. - Cao huyết áp vô căn: dùng kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác, đặc biệt trong trường hợp giảm kali huyết. - Giảm kali huyết, nếu những liệu pháp khác không thể áp dụng được. Spironolacton còn dùng để phòng ngừa giảm kali huyết ở người bệnh điều trị với digitalis, nếu không còn khả năng điều trị khác.
Cách dùng Spironolactone
- Cường aldosterone: uống 100-400mg/ ngày trước phẫu thuật. Nếu người bệnh không thích hợp cho phẫu thuật, thì tiến hành điều trị duy trì dài ngày với liều tối thiểu có hiệu quả được xác định cho từng cá thể. Trong trường hợp này, liều khởi đầu có thể giảm cứ mỗi 14 ngày 1 lần cho đến khi đạt liều tối thiểu có hiệu quả. Trong thời gian điều trị lâu dài, tốt nhất là dùng kết hợp Spironolactone với các thuốc lợi tiểu khác để giảm các tác dụng không mong muốn. Phù (suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư): Người lớn: - Liều khởi đầu thông thường là 100mg/ngày, chia làm hai lần, nhưng có thể dùng từ 25-200mg/ngày. - Với liều cao hơn, Spironolactone nên dùng kết hợp với một thuốc lợi tiểu khác, tốt nhất là với thuốc lợi tiểu có tác dụng ở ống lượn gần. Trong trường hợp này, liều Spironolactone vẫn không đổi. Trẻ em: 3,0mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 lần, hoặc uống làm 1 lần. Cao huyết áp: Liều khởi đầu là 50-100mg/ngày, chia làm 2 lần, và kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác. Ðiều trị Spironolactone liên tục ít nhất trong 2 tuần, bởi vì hiệu quả chống cao huyết áp tối đa chỉ có thể đạt được sau 2 tuần điều trị. Sau đó điều chỉnh liều tùy từng cá thể. Giảm kali huyết: Liều hàng ngày thay đổi từ 25-100mg, nếu không thể cung cấp K+ được bằng đường uống hoặc không thể dùng được phương pháp giữ kali khác.
Thận trọng khi dùng Spironolactone
Trong trường hợp suy thận và tăng thoáng qua chứng tăng kali huyết, thì có thể phát triển hàm lượng nitrogen trong nước tiểu và chứng toan huyết chuyển hóa tăng clorid huyết khả hồi. Vì thế, ở người bệnh có rối loạn chức năng gan và thận và ở người cao tuổi, cần phải kiểm tra thường xuyên chất điện giải trong huyết thanh và chức năng thận. Spironolacton làm xáo trộn sự xác định digoxin trong huyết thanh, cortisol và epinephrine trong huyết tương. Mặc dầu Spironolacton không tác động trực tiếp lên chuyển hóa carbohydrate, nhưng cũng phải dùng thuốc này cẩn thận ở người bệnh tiểu đường, đặc biệt khi có bệnh thận do tiểu đường, vì chứng tăng kali huyết có thể xuất hiện ở những người bệnh này. Khởi đầu điều trị, nên tránh lái xe và vận hành máy móc nguy hiểm trong một thời gian được xác định tùy theo từng cá thể. Sau đó bác sĩ sẽ quyết định giới hạn này. Trong khi điều trị, tránh dùng các thức uống có cồn. Ở động vật, khi dùng liều cao gấp nhiều lần liều dùng cho người trong một thời gian dài, người ta thấy xuất hiện ở động vật các khối u và bệnh bạch cầu tủy bào, vì vậy nên tránh dùng lâu dài.
Chống chỉ định với Spironolactone
- Rối loạn chức năng gan. - Vô niệu, suy thận cấp, suy chức năng thận nghiêm trọng (tốc độ lọc cầu thận - Nhiễm acid, tăng K+ máu. - Thận trọng với phụ nữ có thaio và cho con bú. - Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tương tác thuốc của Spironolactone
- Salicylate (làm giảm tác dụng lợi tiểu). - Các thuốc lợi tiểu khác (tăng lợi tiểu). - Kali và các thuốc lợi tiểu giữ kali khác (nguy cơ tăng kali huyết). - Thuốc chống cao huyết áp (tăng tác dụng hạ huyết áp). - Thuốc chống viêm không steroid NSAID (nguy cơ tăng kali huyết). - Thuốc ức chế enzyme chuyển dạng angiotensin (nguy cơ tăng kali huyết). - Amoni clorid (tăng nguy cơ toan huyết). - Flucocortisone (tăng thải trừ kali một cách nghịch thường). - Digoxin (tăng thời gian bán thải của digitalis, tăng nguy cơ nhiễm độc digoxin). - Mitotane (giảm tác dụng của mitotane). - Các dẫn xuất coumarine (giảm tác dụng của các thuốc này). - Triptoreline, busereline, gonadoreline (tăng tác dụng của các thuốc này).
Tác dụng phụ của Spironolactone
Dùng Spironolacton lâu dài có thể gây tăng kali huyết, giảm natri huyết, vú to ở đàn ông, bất lực ở đàn ông, rối loạn kinh nguyệt, nhũn vú ở đàn bà, thay đổi giọng nói ở cả hai giới. Hiếm khi ban sần hoặc ban đỏ, rối loạn tiêu hóa (nôn, buồn nôn, tiêu chảy, chảy máu dạ dày, loét dạ dày, viêm dạ dày), rối loạn hệ thần kinh trung ương (thất điều, buồn ngủ, nhức đầu), mất bạch cầu hạt. Những tác dụng ngoại ý này thường mất đi khi ngưng thuốc.
Quá liều khi dùng Spironolactone
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Bù nước và chất điện giải: dùng thuốc lợi tiểu thải kali, tiêm glucose + insulin; trong các trường hợp trầm trọng thì tiến hành thẩm phân.
Bảo quản Spironolactone
Bảo quản ở nhiệt độ 15-30 độ C.
Dùng Spironolactone theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Furosemide
Nhóm thuốc
Thuốc lợi tiểu
Thành phần
Furosemid 40mg
Dược lực của Furosemide
Furosemide là dẫn chất của acid anthranilic, thuộc nhóm thuốc lợi niệu quai.
Dược động học của Furosemide
- Hấp thu: Furosemide dễ hấp thu qua đường tiêu hoá, mức độ hấp thu thay đổi giữa các thuốc, sinh khả dụng theo đường uống của furosemid là 60%. - Phân bố: thuốc gắn nhiều với protein huyết tương khoảng 90-98%. Sau tiêm tĩnh mạch furosemid 3-5 phút xuất hiện tác dụng, và xuất hiện tác dụng 10-20 phút sau khi uống. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 1,5 giờ sau uống furosemid. Thời gian tác dụng của furosemid là 4-6 giờ. - Thải trừ: thuốc thải trừ mạnh qua thận (65-80%), một phần qua mật (18-30%).
Tác dụng của Furosemide
Furosemid có tác dụng lợi tiểu bằng cách: - Phong toả cơ chế đồng vận chuyển ở nhánh lên của quai henle, làm tăng thải trừ Na+, Cl-, K+ kéo theo nước nên lợi niệu. - Tăng lưu lượng máu qua thận, tăng độ lọc cầu thận, và giãn mạch thận, phân phối lại máu có lợi cho các vùng sâu ở vỏ thận, kháng ADH tại ống lượn xa. - Giãn tĩnh mạch, giảm ứ máu ở phổi, giảmáp suất thất trái. - Tăng đào thải Ca++, Mg++ làm giảm Ca++ và Mg++ máu. Tác dụng này ngược với thiazid.
Chỉ định khi dùng Furosemide
Phù do tim, gan, thận hay các nguồn gốc khác, phù phổi, phù não, nhiễm độc thai, tăng huyết áp nhẹ & trung bình. Ở liều cao, điều trị suy thận cấp hay mãn & thiểu niệu, ngộ độc barbiturate.
Cách dùng Furosemide
Viên uống:- Phù người lớn 80 mg, 1 lần. Nếu cần sau 6-8 giờ có thể dùng thêm một liều hoặc tăng liều.- Trẻ nhỏ & trẻ em 2 mg/kg, uống 1 lần. Không quá 6 mg/kg. - Tăng huyết áp người lớn 80 mg/ngày, chia làm 2 lần.Thuốc tiêm: Người lớn: khởi đầu: 1-2 ống tiêm IV hay IM, lặp lại nếu cần nhưng không được sớm hơn 2 giờ sau lần tiêm đầu tiên. Thiểu niệu trong suy thận cấp hay mãn: 12 ống, pha trong 250mL dung dịch, truyền IV 4mg/phút, trong 1 giờ. Trẻ em: 0,5-1mg/kg, tiêm IV hay IM.
Thận trọng khi dùng Furosemide
Kiểm soát ion đồ đều đặn. Trong 2 quý đầu của thai kỳ. Phì đại tuyến tiền liệt & tiểu khó. Người già, bệnh nhân tiểu đường. Rối loạn chuyển hóa acid uric, xơ gan. Lái xe hay vận hành máy.
Chống chỉ định với Furosemide
Giảm chất điện giải, trạng thái tiền hôn mê do xơ gan, hôn mê gan, suy thận do ngộ độc các chất độc cho gan & thận. Quá mẫn với thành phần thuốc.
Tương tác thuốc của Furosemide
Tránh dùng với: lithium, cephalosporin, aminoglycoside. Tương tác khi kết hợp với: thuốc hạ áp, glycoside tim, thuốc uống trị tiểu đường, corticosteroid, giãn cơ không khử cực, indomethacin, salicylate.
Tác dụng phụ của Furosemide
Rối loạn tiêu hóa, rối loạn thị giác, ù tai, giảm thính lực thoáng qua, co thắt cơ, mất cảm giác, hạ huyết áp tư thế, viêm tụy, tổn thương gan & tăng nhạy cảm ánh sáng. Liều cao thường kèm ù tai, mệt, yếu cơ, khát nước & tăng số lần đi tiểu. Cá biệt: nổi mẩn, bệnh tủy xương. Rối loạn điện giải, tăng uric máu.
Đề phòng khi dùng Furosemide
Kiểm soát ion đồ đều đặn. Trong 2 quý đầu của thai kỳ. Phì đại tuyến tiền liệt & tiểu khó. Người già, bệnh nhân tiểu đường. Rối loạn chuyển hóa acid uric, xơ gan. Lái xe hay vận hành máy.
