Ibuactive

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Ibuprofen

Nhóm thuốc

Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp

Thành phần

Ibuprofen

Dược lực của Ibuprofen

Thuốc có hoạt chất là ibuprofen, một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thuộc nhóm acid propionic trong tập hợp các dẫn xuất của acid arylcarboxylic. Liều thấp, ibuprofen có tác động giảm đau, hạ sốt. Liều cao (> 1200 mg/ngày) thì có tác động kháng viêm.

Dược động học của Ibuprofen

- Hấp thu: Dược động học của ibuprofen có liên hệ tuyến tính với liều dùng. Ðạt được nồng độ tối đa trong huyết thanh 90 phút sau khi uống thuốc. Thức ăn có thể làm giảm độ hấp thu của thuốc. Thời gian bán thải của thuốc là 1-2 giờ.
- Phân bố: 99% ibuprofen gắn kết với protein huyết tương. Trong hoạt dịch, ibuprofen đạt được nồng độ ổn định khoảng giữa giờ thứ 2 và giờ thứ 8 sau khi uống thuốc. Nồng độ tối đa trong hoạt dịch chiếm khoảng 1/3 nồng độ tối đa trong huyết tương. Sau khi uống 400 mg ibuprofen mỗi 6 giờ ở phụ nữ cho con bú, lượng ibuprofen tìm thấy trong sữa mẹ là 1 mg/24 giờ.
- Chuyển hoá: Ibuprofen không có tác dụng cảm ứng enzyme. 90% ibuprofen được chuyển hóa dưới dạng không hoạt động.
- Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu: Trong 24 giờ, 10% dưới dạng không thay đổi, 90% dưới dạng không hoạt động, chủ yếu là dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

Tác dụng của Ibuprofen

Ibuprofen là dẫn xuất của acid propionic có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm.
Tuy nhiên tác dụng hạ sốt kém nên ít dùng làm thuốc hạ sốt đơn thuần.
Tác dụng chống viêm, giảm đau mạnh và tác dụng chống viêm xuất hiện tối đa sau 2 ngày điều trị.
Cơ chế tác dụng chống viêm của Ibuprofen là ức chế tổng hợp các chất trung gian hoá học gây viêm đặc biệt là prostaglandin bằng cách ứcchế enzym cyclooxygenase(COX) là enzym tổng hợp prostaglandin. Ngoài ra thuốc còn đối kháng hệ enzym phân huỷ protein, ngăn cản qua trình biến đổi protein làm bền vững màng lysosom và đối kháng tác dụng của các chất trung gian hoá hoạc như bradykinin, serotonin, histamin, ức chế hoá hướng động bạch cầu, ức chế sự di chuyển của bạch cầu tới tổ chức bị viêm.
Cơ chế tác dụng giảm đau của Ibuprofen cũng như các thuốc giảm đau chống viêm không steroid khác, chúng có tác dụng giảm đau nhẹ và vừa bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin F2, làm giảm tích cảm thụ của ngọn dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như Bradykinin, serotonin...
Tác dụng chống kết tập tiểu cầu yếu hơn aspirin.

Chỉ định khi dùng Ibuprofen

Liều thấp: điều trị các triệu chứng đau: đau đầu, đau răng, đau cơ, đau bụng kinh, hạ sốt. Liều cao (> 1200mg): - Ðiều trị dài hạn triệu chứng viêm xương khớp, thấp khớp mạn tính : viêm đa khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp vẩy nến, khớp đau và bất động. - Ðiều trị ngắn hạn các triệu chứng xảy ra ở thời kỳ mạn tính của bệnh viêm quanh khớp (viêm quanh vùng khớp vai cánh tay, viêm gân, viêm túi thanh mạc), đau lưng, viêm rễ thần kinh. Trị chấn thương, đau bụng kinh.

Cách dùng Ibuprofen

Giảm đau và hạ sốt: Liều khởi đầu 200-400mg; lặp lại liều này mỗi 4-6 giờ nếu cần.
Không vượt quá 1200mg/ngày.
Thấp khớp: Liều tấn công 2400mg/ngày.Liều duy trì: 1200-1600mg/ngày.Ðau bụng kinh: 400mg, 3-4 lần/ngày.

Thận trọng khi dùng Ibuprofen

Các bệnh nhân có tiền sử bị loét dạ dày, thoát vị, xuất huyết đường ruột phải được theo dõi cẩn thận trong suốt thời gian điều trị.
Theo dõi lượng nước tiểu và chức năng thận ngay khi bắt đầu điều trị thuốc ở các bệnh nhân bị bệnh tim, xơ gan, thận hư, suy thận mạn tính, hay bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt là người già.
Ðặt vòng tránh thai: khả năng làm giảm hiệu quả của vòng tránh thai.
Khi có rối loạn thị giác, dù là nguyên nhân nào, cần phải cho bệnh nhân khám mắt đầy đủ.
Hiếm gặp một vài phản ứng màng não lành tính do ibuprofen gây ra trên những bệnh nhân bị lupus ban đỏ rải rác.
Sử dụng thuốc ở người già: tuổi tác không ảnh hưởng đến dược động học của ibuprofen.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai: Không sử dụng thuốc trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin có thể gây đóng sớm ống động mạch và gây độc trên thận. Vì vậy, chống chỉ định tuyệt đối các thuốc kháng viêm không steroid trong 3 tháng cuối của thai kỳ.
Lúc nuôi con bú: Do thận trọng, không nên chỉ định ibuprofen cho phụ nữ đang trong thời gian cho con bú.

Chống chỉ định với Ibuprofen

- Mẫn cảm với ibuprofen và các thành phần khác của thuốc.
- Xuất huyết dạ dày, tá tràng tiến triển.
- Suy chức năng gan và thận nặng.
- Không sử dụng ở trẻ em dưới 12 tuổi; phụ nữ có thai 3 tháng đầu và 3 tháng cuối; phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc của Ibuprofen

Không phối hợp thuốc với:
- Các thuốc kháng viêm không steroid khác, bao gồm các salicylat liều cao: nguy cơ khả năng gây loét và xuất huyết đường tiêu hóa do tác dụng cộng lực.
Các thuốc kháng đông đường uống, heparin tiêm và ticlopidin: làm tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng tiểu cầu và làm suy yếu niêm mạc dạ dày, tá tràng.
Lithium: tăng lithium máu.
Methotrexat: tăng độc tính về huyết học của chất này, đặc biệt khi dùng methotrexat với liều trên 15 mg/tuần.
Các sulfamid hạ đường huyết: tăng hiệu quả hạ đường huyết.
Thận trọng khi phối hợp thuốc với:
Các thuốc lợi tiểu: nguy cơ gây suy thận cấp ở những bệnh nhân bị mất nước do giảm độ lọc tiểu cầu.
Nên cân nhắc khi phối hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp (chẹn bêta, ức chế men chuyển, lợi tiểu): giảm tác dụng các thuốc này do ức chế prostaglandin dãn mạch. Digoxin: làm gia tăng nồng độ digoxin trong máu.

Tác dụng phụ của Ibuprofen

Các biểu hiện dạ dày-ruột có thể xảy ra như: buồn nôn, nôn, đau dạ dày, ăn không tiêu, xuất huyết tiềm ẩn hay không, rối loạn nhu động ruột. Hiếm gặp một số phản ứng quá mẫn trên da như phát ban, ngứa, sần, phù, nổi mẩn. Trên hệ hô hấp: có khả năng làm xuất hiện cơn hen đặc biệt trên những bệnh nhân dị ứng với aspirin và với các kháng viêm không steroid khác. Thần kinh: hiếm gặp đau đầu, chóng mặt. Cá biệt: đã có những báo cáo về những tác dụng phụ trên gan (tăng tạm thời transaminase), thận (thiểu niệu, suy thận) và huyết học (mất bạch cầu hạt, thiếu máu huyết tán).

Đề phòng khi dùng Ibuprofen

Người cao tuổi. Ibuprofen ức chế kết tụ tiểu cầu nên có thể kéo dài thời gian chảy máu.
Thai kỳ: không sử dụng.
Lái xe, vận hành máy móc

Bảo quản Ibuprofen

Bảo quản nơi khô mát.