Imatinib

Nhóm thuốc

Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch

Thành phần

Imatinib

Dạng bào chế

Viên nén bao phim, viên nang cứng

• Dược lực của Imatinib
• Tác dụng của Imatinib
• Chỉ định về Imatinib
• Cách dùng Imatinib
• Thận trọng khi sử dụng Imatinib
• Chống chỉ định khi dùng Imatinib
• Tương tác thuốc với Imatinib
• Tác dụng phụ của Imatinib

Dược lực của Imatinib

Imatinib là chất ức chế protein-tyrosinekinase, nó ức chế đặc hiệu Ber-Abltyrosine kinase (phân tử bất thường gây bệnh bạch cầu tuỷ mạn) bằng cách ngăn không cho Ber-Abl gắn kết với A.T.P. Nó tác động chính xác lên phân tử gây bệnh, tỷ lệ đáp ứng về mặt huyết học và di truyền học tế bào rất cao đưa bệnh nhân có khả năng trở lại cuộc sống bình thường. Thuốc được dùng qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của imatinib là 98%, tỷ lệ hấp thu có thể thay đổi tuỳ theo loại thực phẩm ăn vào. Thuốc được đào thải qua phân 68% và trong nước tiểu 13% trong vòng 7 ngày, riêng lượng imatinib không đổi chiếm 25% còn lại là các sản phẩm đã chuyển hoá thời gian bán huỷ (t 1/2) xấp xỉ 18 giờ nên liều uống 1lần/ngày là phù hợp.

Tác dụng của Imatinib

Thuốc này được sử dụng để điều trị một số loại ung thư (như bệnh bạch cầu nguyên bào lymphô cấp, bệnh bạch cầu tủy mạn, khối u mô đệm dạ dày ruột và bệnh loạn sản tủy/tăng sinh tủy xương).

Imatinib hoạt động bằng cách ngăn chặn hoặc làm chậm sự tăng trưởng của tế bào ung thư (khối u). Thuốc cũng hoạt động bằng cách tiêu diệt các tế bào ung thư.

Uống thuốc sau khi ăn và với nhiều nước (240 ml), thường dùng một hoặc hai lần mỗi ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ. Không được nghiền viên thuốc. Nếu bạn gặp khó khăn khi uống toàn bộ viên thuốc, bạn có thể hòa tan thuốc trong một ly nước hoặc nước ép táo. Lượng chất lỏng sẽ thay đổi tùy thuộc vào liều dùng của bạn. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn chi tiết hơn. Khuấy đều hỗn hợp cho đến khi thuốc hòa tan và uống ngay lập tức.

Liều lượng được dựa trên tình trạng sức khỏe của bạn và khả năng đáp ứng điều trị. Ở trẻ em, liều lượng được dựa trên kích thước cơ thể. Không tăng liều hoặc dùng thuốc thường xuyên hơn so với quy định. Tình trạng của bạn sẽ không được cải thiện nhanh hơn và có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tránh ăn bưởi chùm hoặc uống nước bưởi chùm khi dùng thuốc này, trừ khi bác sĩ hoặc dược sĩ nói rằng bạn có thể dùng một cách an toàn. Bưởi có thể làm tăng nguy cơ mắc tác dụng phụ với thuốc này. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết. Vì thuốc này có thể  hấp thụ qua da và phổi nên có thể gây hại cho thai nhi, phụ nữ có thai hoặc những người có thể có thai không nên dùng thuốc này hay hít bột từ viên thuốc.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Chỉ định khi dùng Imatinib

- Bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn (CML).- Bệnh nhân dương tính có u dạ dày đường tiêu hoá ác tính di căn hoặc/và không thể cắt bỏ.

Cách dùng Imatinib

nên được chỉ định bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn hoặc u dạ dày đường tiêu hoá có di căn. Liều dùng tuỳ theo bệnh và tuỳ tình trạng cấp hay mạn. Thường từ 400-600-800mg/ngày. Thuốc có thể uống 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối. Thời gian điều trị cho tới khi bệnh ổn định: thường trung bình kéo dài từ 7 ngày đến 13 tháng, thường là 7 tháng.

Thận trọng khi dùng Imatinib

- Người suy gan nặng, cân nhắc kỹ với lợi ích và nguy cơ trước khi chỉ định, cần kiểm tra công thức máu ngoại vi và men gan.
- Nên uống thuốc kèm với cốc nước lớn để hạn chế tối đa những kích thích đường tiêu hoá.
- Do thuốc có khả năng gây biến chứng ứ dịch nặng (tràn dịch màng phổi, phù phổi, cổ trướng). Khoảng từ 1-2% trường hợp dùng thuốc nên cân thể trọng thường xuyên, nhất là với người già, người suy tim nếu tăng cân nhanh bất thường cần được thầy thuốc theo dõi và xử lý kịp thời.
- Cần lưu tâm và quản lý tình trạng xuất huyết có thể xảy ra.
- Do bệnh nhân ung thư bạch cầu trung tính và tiểu cầu nên công thức máu cần được kiểm tra thường xuyên, nếu có bất thường có thể ngừng hoặc giảm liều dùng.
- Không nên dùng thuốc này khi có thai do chưa có đầy đủ số liệu về ảnh hưởng của thuốc trên thai nhi. Phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ cần áp dụng các biện pháp tránh thai khi dùng thuốc.
- Có lời khuyên các bà mẹ đang dùng thuốc không nên cho con bú.

Chống chỉ định với Imatinib

mẫn cảm với hoạt chất chính hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc của Imatinib

- Một số thuốc có thể làm tăng nồng độ imatinib trong huyết tương: ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin...
- Các thuốc có thể làm giảm nồng độ imatinib trong huyết tương: dexamethasone, phenytoin, carbamazepicine, rifampicine, phenobarbital.
- Những thuốc có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết tương do imatinib simvastatin, ceclosporin, paracetamol; (đã có trường hợp dùng thuốc này đồng thời với imatinib gây suy gan cấp, tử vong dù nguyên nhân chưa xác định rõ).

Tác dụng phụ của Imatinib

- Rất hay gặp (trên 1/10): giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, đau đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phù quanh hốc mắt, viêm da, chàm, phát ban.
- Thường gặp: (ít hơn hoặc bằng 1/10): giảm bạch cầu trung tính có sốt, giảm toàn thể huyết cầu, chán ăn, choáng váng, rối loạn vị giác, dị cảm, mất ngủ, viêm kết mạc, tăng tiết nước mắt, tràn dịch màng phổi, chảy máu cam, phù mặt, phù mi mắt, ngứa, ban đỏ, da khô, vã mồ hôi về đêm, sốt, rét run, mệt nhọc, tăng cân.