Verapamil là một thuốc chẹn kênh calci có tác dụng chống loạn nhịp, đau thắt ngực, điều trị tăng huyết áp.
Dược động học của Verapamil
- Hấp thu: Trên 90% liều uống được hấp thu, sinh khả dụng khoảng 20-35% vì chuyển hoá bước đàu qua gan, nếu dùng kéo dài hoặc tăng liều sinh khả dụng có thể tăng. Tiêm tĩnh mạch thuốc được chuyển hoá rất nhanh. Khi tiêm truyền ở người, thuốc đào thải qua 2 pha. Thời gian thuốc bắt đầu tác dụng 1-2 giờ sau khi uống và trong vòng 1-5 phút khi tiêm tĩnh mạch. - Phân bố: Thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương xấp xỉ khoảng 90%. - Chuyển hoá: chủ yếu chuyển hoá ở gan dưới dạng liên hợp. - Thỉa trừ: qua thận, dưới dạng chất chuyển hoá liên hợp là 70%, dạng không chuyển hoá 3%, thải trừ qua mật và phân 9-16%.
Tác dụng của Verapamil
Verapamil là một hcất chện kênh calci, ngăn cản dòng Ca++ đi qua kênh, chậm vào tế bào thần kinh dãn truyền và tế bào cơ tim(tác dụng chống loạn nhịp) và vào tế bào cơ trơn thành mạch( tác dụng giãn mạch). Trong suy mạch vành, verapamil làm giảm tiêu thụ oxygen của cơ tim trực tiếp bằng can thiệp vào quá trình chuyển hoá tiêu thụ oxygen của cơ tim và gián tiếp bằng giảm hậu gánh, verapamil làm tăng lưu lượng máu động mạch vành và ngăn cản co thắt động mạch vành. Verapamil có tác dụng chống loạn nhịp tim mạnh, đặc biệt đối với loạn nhịp tim trên thất. Thuốc kéo dài dẫn truyền xung động trong nút nhĩ thất do đó tuỳ theo loại loạn nhịp nhanh, phục hồi nhịp xoang và hoặc làm chậm tần số thất.
Chỉ định khi dùng Verapamil
- Cao huyết áp. - Cơn cao huyết áp, loạn nhịp nhanh trên thất, suy động mạch vành cấp. - Ðau thắt ngực mãn tính, đau thắt ngực lúc nghỉ kể cả đau thắt ngực do co thắt mạch; cơn đau thắt ngực sau nhồi máu cơ tim; phòng ngừa loạn nhịp nhanh trên thất.
Cách dùng Verapamil
Người lớn. Cao huyết áp: Viên tác dụng kéo dài 1 viên buổi sáng, sau 1 tuần, tăng lên 2 viên/ngày. Cơn cao huyết áp, loạn nhịp nhanh trên thất, suy động mạch vành cấp 5mg, tiêm IV chậm, lặp lại sau 5-10 phút nếu cần, duy trì truyền IV 5-10mg/giờ, tổng liều 100mg/ngày. Ðau thắt ngực mãn tính, đau thắt ngực lúc nghỉ kể cả đau thắt ngực do co thắt mạch; cơn đau thắt ngực sau nhồi máu cơ tim; phòng ngừa loạn nhịp nhanh trên thất: 1-2 viên 40mg hay 1 viên 80mg, 3-4 lần/ngày. Ðiều trị lâu dài bằng đường uống: 480mg/ngày.
Thận trọng khi dùng Verapamil
Block nhĩ-thất độ 1, chậm nhịp tim, hạ huết áp, rung nhĩ/cuồng động nhĩ và hội chứng tiền kích thích đồng thời, suy tim (tiền sử còn bù khi dùng kèm với glycoside tim/thuốc lợi tiểu). Suy giảm khả năng lái xe hay điều khiển máy. Phụ nữ có thai & cho con bú.
Chống chỉ định với Verapamil
Sốc do tim-mạch, nhồi máu cơ tim cấp có biến chứng, block nhĩ-thất độ 2 hay độ 3, block xoang-nhĩ, hội chứng suy nút xoang. Suy tim mất bù, hạ huyết áp, rung hoặc cuồng động nhĩ kèm hội chứng Wolf-Parkinson- White(hội chứng tiền kích thích), nhịp nhanh thất, hạ huyết áp. Dị ứng với verapamil. Không dùng verapamil tiêm tĩnh mạch cùng với thuốc chẹn beta-adrenergic.
Táo bón, hoa mắt. Hiếm gặp: buồn nôn hay chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp, phù cổ chân, nóng bừng, mệt mỏi, lo lắng, đỏ đau đầu chi, dị cảm; loạn nhịp tim chậm, suy tim xung huyết, khó thở, tăng nồng độ prolactin máu.
Quá liều khi dùng Verapamil
Phải coi tất cả các trường hợp quá liều là nặng và phải được theo dõi liên tục ít nhất trong 48 h trong bệnh viện. Các biểu hiện lâm sàng muộn có htể thấy khi dùng viên tác dụng kéo dài. Verapamil làm chậm chuyển động dạ dày, ruột. Điều trị: rửa dạ dày, uống than hoạt. Điệu trị hỗ trợ tim: kích thích beta giao cảm hoặc tiêm tĩnh mạch dung dịch calci.
Bảo quản Verapamil
Dung dịch thuốc tiêm ổn định tối thiểu trong 24h ở nhiệt độ 25 độ C và tránh ánh sáng. Bảo quản thuốc viên ở nhiệt độ 15-30 độ C, tránh ánh sáng và ẩm.
