- Hấp thu: Còn chưa biết rõ sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống, khi dùng Ivermectin trong một dung dịch nước có rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nén chỉ bằng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ và không khác nhau giữa các dạng bào chế. - Phân bố: Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương. - Chuyển hoá: Chuyển hoá của thuốc chưa được nghiên cứa kỹ, tuy nhiên đã thấy thuốc bị thuỷ phân và bị khử methyl ở gan. - Thải trừ: Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân. Dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu.
Tác dụng của Ivermectin
Ivermectin là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn, phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis. Ivermectin có phổ hoạt tính rộng trên các giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Tuy nhiên thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây. Ivermectin là thuốc được chọn điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca volvulus và là thuốc diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành. Thuốc gây ra tác động trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gama-amino butyric (GABA). Ở các giun nhậy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau sinap của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt. Ivermectin không dễ dàng gia nhập được vào hệ thống thần kinh trung ương của các loài động vật có vú, vì vậy không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền thần kinh phụ thuộc GABA của các loài này.
Chỉ định khi dùng Ivermectin
Trị giun chỉ do Onchocerca volvulus.
Cách dùng Ivermectin
Tùy theo thể trọng, cụ thể như sau: Từ 15 – 25kg: ½ viên. Từ 26 – 44kg: 1 viên. Từ 45 – 64kg: 1,5 viên. Từ 65 – 84kg: 2 viên. Liều trên uống một lần vào lúc đói với ít nước (hiện nay chưa biết rõ ảnh hưởng của thức ăn với sự hấp thụ của thuốc). Có thể uống vào buổi sáng hoặc vào lúc khác, nhưng trước và sau khi uống 2 giờ phải nhịn ăn. Không cần uống quá 1 lần/năm.
Thận trọng khi dùng Ivermectin
Tránh dùng cho trẻ em dưới 5 tuổi (chưa xác dịnh được độ an toàn). Nên tránh dùng cho phụ nữ có thai hoặc đang nuôi con bú. Chỉ dùng thuốc cho những người đã được chuẩn đoán là mắc giun chỉ kể trên hoặc ngờ có mắc giun đó. Hiện nay không dùng với mục đích phòng bệnh.
Chống chỉ định với Ivermectin
Mẫn cảm với một thành phần của biệt dược. Chống chỉ định ở người bệnh có kèm theo rối loạn hàng rào máu não, những bệnh trypanosoma châu phi và bệnh viêm màng não.
Tương tác thuốc của Ivermectin
Chưa thấy có thông báo về tương tác thuốc có hại, nhưng về mặt lý thuyết, thuốc có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kích thích thụ thể GABA.
Tác dụng phụ của Ivermectin
Các tác dụng không mong muốn có thể gặp là sốt, ngứa, chóng mặt hoa mắt, phù, ban da, nhạy cảm đau ở hạch bạch huyết, ra mồ hôi, rùng mình, đau cơ, sưng khớp, sưng mặt. Hạ huyết áp thế đứng đã được thông báo có kèm ra mồ hôi, nhịp tim nhanh và lú lẫn.
Quá liều khi dùng Ivermectin
Các biểu hiện chính do nhiễm độc ivermectin là ban da, phù, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, suy nhược, buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Các tác dụng không mong muốn khác gồm các cơn động kinh, mất điều hoà, khó thở, đau bụng, dị cảm và mày đay. Khi nhiễm độc cần truyền dịch và các chất điện giải, trợ hô hấp, dùng thuốc tăng huyết áp nếu bị hạ huyết áp. Gây nôn hoặc rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Sau đó dùng thuốc tẩy và các biện pháp chống độc khác nếu cần để ngăn cản sự hấp thu thêm thuốc vào cơ thể.
Đề phòng khi dùng Ivermectin
Còn chưa có nhiều kinh nghiệm dùng thuốc cho trẻ em dưới 5 tuổi, vì vậy không dùng cho lứa tuổi này. Do thuốc làm tăng GABA, nên có quan niệm cho rằng thuốc có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương ở người mà hàng rào máu não bị tổn thương (như trong bệnh viêm màng não, bệnh do Trypanosoma). Khi điều trị bằng ivermectin cho người bị bệnh viêm da do giun chỉ Onchocerca thể tăng phản ứng, có thể xảy ra các phản ứng có hại nặng hơn, đặc biệt là phù và làm cho tình trạng bệnh nặng lên. Để xa tầm tay trẻ em. SỬ DỤNG TRÊN PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: Có thể dùng ivermectin sau khi có thai được 3 tháng. Ivermectin tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Chỉ dùng thuốc này cho người mẹ khi thấy có lợi cho mẹ hơn.
