Thông tin thuốc

Ketodenta

Nhóm thuốc

Thuốc điều trị bệnh da liễu

Thành phần

Chloramphenicol, Ketoconazole, dầu mù u

Dạng bào chế

Kem bôi da

Dạng đóng gói

Hộp 1 tuýp 5g kem bôi da

Sản xuất

Công ty cổ phần Dược vật tư Y tế Bình Thuận ( PHAPHARCO) - VIỆT NAM

Số đăng ký

VNA-3045-00

Dùng Ketodenta theo chỉ định của Bác sĩ

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Chloramphenicol

Nhóm thuốc

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Thành phần

Chloramphenicol

Dược lực của Chloramphenicol

Chloramphenicol là kháng sinh được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp.

Dược động học của Chloramphenicol

- Hấp thu: Cloraphenicol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Cloramphenicol palmitat thuỷ phân trong đường tiêu hoá và được hấp thu dưới dạng cloramphenicol tự do.
Sau khi dùng tại chỗ ở mắt, cloramphenicol được hấp thu vào thuỷ dịch.
- Phân bố: Cloramphenicol được phân bố rộng khắp trong phần lớn mô cơ thể kể cả nước bọt, dịch cổ trướng, dịch màng phổi, hoạt dịch, thuỷ dịch và dịch kính. Nồng độ thuốc cao nhất trong gan và thận. Cloramphenicol gắn kết với khoảng 60% với protein huyết tương.
- Chuyển hoá: Cloramphenicol bị khử hoạt chủ yếu ở gan do glucuronyl transferase.
- Thải trừ: Khoảng 68-99% một liều uống cloramphenicol thải trừ trong nước tiểu trong 3 ngày, 5-15% liều này thải trừ dưới dạng không đổi trong nwocs tiểu qua lọc cầu thận và phần còn lại thải trừ qua ống thận dưới dạng những chất chuyển hoá không hoạt tính.

Tác dụng của Chloramphenicol

Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.
Cloramphenicol ức chế tổng hợp protein ở những vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của ribosom. Thuốc cũng có cùng vị trí tác dụng với erythromycin, clindamycin, lincomycin, oleandomycin và troleandomycin.
Cloramphenicol cũng có ức chế tổng hợp protein ở những tế bào tăng sinh nahnh của động vật có vú.
Cloramphenicol có thể gây ức chế tuỷ xương và có thể không hồi phục được.
Cloramphenicol có hoạt tính ức chế miễn dịch nếu cho dùng toàn thân trwocs khi kháng nguyên kích thích cơ thể, tuy vậy đáp ứng kháng thể có thể không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng cloramphenicol sau kháng nguyên.
Thuốc không có tác dụng với Escherichia coli, Shigella flexneri, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, Streptococcus pneumoniae và ít tác dụng đối với nấm.

Chỉ định khi dùng Chloramphenicol

- Nhiễm trùng phần trước của mắt, mí & lệ đạo.- Phòng ngừa nhiễm trùng trước & sau mổ, bỏng hóa chất & các loại bỏng khác. - Những nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm, viêm màng não và những nhiễm khuẩn khác do Haemophilus influenzae khi các kháng sinh aminopenicilin, gentamicin và một số cephalosporin thế hệ 3 không hiệu quả hoặc bị chống chỉ định.- Nhiễm khuẩn do Rickettsia khi không thể dùng tetracyclin.- Mắt hột & zona mắt.- Bơm rửa hệ thống dẫn lưu nước mắt với mục đích điều trị hay phòng ngừa.

Cách dùng Chloramphenicol

Thuốc nhỏ mắt:
Nhỏ 1 giọt/lần x 2-4 lần/ngày.Cấp tính: nhỏ 1 giọt/giờ.Chưa có khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Thuốc uống:- Người lớn: Uống 250mg/lần x 4 lần/ngày.- Trẻ em: Uống 50 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 4 lần.

Thận trọng khi dùng Chloramphenicol

Không nên mang kính áp tròng. Không dùng > 10 ngày. Có thai, cho con bú hoặc trẻ sơ sinh.

Chống chỉ định với Chloramphenicol

Quá mẫn với thành phần thuốc. Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng cơn. Suy gan nặng. Bệnh về máu nặng do tủy xương. Sơ sinh. Tiền sử gia đình có suy tủy xương.

Tương tác thuốc của Chloramphenicol

Không dùng với kháng sinh diệt khuẩn, thuốc có tác động trên hệ tạo máu, sulphonylurea, coumarin, hydantoin & methotrexate.

Tác dụng phụ của Chloramphenicol

Phản ứng có hại:
Cảm xót nhẹ thoáng qua, vị đắng khi xuống miệng. Cá biệt: loạn sản máu bất hồi phục một phần, viêm dây thần kinh có hồi phục.

Quá liều khi dùng Chloramphenicol

Những triệu chứng quá liều gồm thiếu máu, nhiễm toan chuyển hoá, hạ thân nhiệt và hạ huyết áp. Điều trị triệu chứng sau khi rửa dạ dày.

Đề phòng khi dùng Chloramphenicol

Cần xét nghiệm máu đầy đủ

Dùng Chloramphenicol theo chỉ định của Bác sĩ

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Ketoconazole

Nhóm thuốc

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Thành phần

Ketoconazole

Dược lực của Ketoconazole

Ketoconazol viên là một dẫn xuất dioxolane imidazol tổng hợp có hoạt tính diệt nấm hoặc kìm nấm đối với vi nấm ngoài da nấm men (Candida, pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), các nấm nhị độ và các eumycetes. Kém nhạy cảm hơn là các chủng Aspergillus, Sporothrix schenckii, một số Dematiaceae, các chủng Mucor và các phycomycetes khác ngoại trừ Entomophthorales. Ketoconazol ức chế sự sinh tổng hợp ergosterol ở nấm và làm thay đổi các thành phần lipid khác ở màng tế bào vi nấm. Cho đến nay người ta chưa thấy có sự phát sinh đề kháng thuốc trong lúc điều trị bằng ketoconazol.

Dược động học của Ketoconazole

- Hấp thu: Trung bình nồng dộ đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 3,5 mcg/ml đạt đươc trong voửng 1-2 giờ sau khi uống một liều 200 mg trong bữa ăn. Sự thải trừ trong huyết tương sau đó có 2 pha với thời gian bán hủy là 2 giờ trong 10 giờ đầu và 8 giờ sau đó. Sau khi hấp thu từ đường tiêu hóa, ketoconazol được chuyển đổi thành một số chất chuyển hóa không có hoạt tính.
- Phân bố: In vitro, sự gắn protein huyết tương khoảng 99%, chủ yếu là albumin. Chỉ có một tỷ lệ không đáng kể ketoconazole vào dịch não tủy. Ketoconazole là thuốc có tính kiềm yếu và như vậy cần môi trường acid để hòa tan và hấp thu.
- Chuyển hoá: Ðường chuyển hóa chính được biết là oxy hóa thoái giáng các vòng imidazole và piperazine, sự khử alkyl oxy hóa và hydroxy hóa vòng nhân thơm.
- Thải trừ: Khoảng 13% liều dùng được bài xuất qua nước tiểu, trong đó 2-4% ở dạng không chuyển hóa. Ðường bài xuất chính là qua đường mật vào ống tiêu hóa.

Tác dụng của Ketoconazole

Ketoconazole là thuốc kháng nấm phổ rộng, tác dụng trên nhiều loại nấm gây bệnh, bao gồm các loại nấm bề mặt da và niêm mạc và nấm nội tạng.
Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng cả trên một số vi khuẩn gram dương.
Cơ chế tác dụng: ketoconazol và các thuốc chống nấm nhóm azol đều ức chế alfa demethylase ( enzym tham gia vào quá trình tổng hợp ergosterol). Do đó, ketoconazol ngăn cản tổng hợp ergosterol và lipid của màng tế bào nấm. Kết quả là làm thay đổi tính thấm của màng tế bào, ức chế chức năng màng và ức chế sự phát triểu của nấm. Liều thấp thuốc có tác dụng kìm nấm, còn liều cao thì diệt nấm.

Chỉ định khi dùng Ketoconazole

- Nhiễm nấm ở da, tóc và móng do vi nấm ngoài da và/hoặc nấm men (nấm da cạn, nấm móng, nhiễm Candida quanh móng, lang ben, nấm da đầu, viêm nang lông do Pityrosporum, nhiễm vi nấm Candida niêm mạc và da mãn tính) mà các trường hợp nhiễm này không thể điều trị tại chỗ được do vị trí hoặc sự lan rộng của thương tổn, hoặc do nhiễm vi nấm sâu ở da, hay không đáp ứng với điều trị tại chỗ. - Nhiễm nấm men ở đường tiêu hóa. - Nhiễm candida âm đạo tái phát, mãn tính mà không đáp ứng với điều trị tại chỗ. - Nhiễm nấm nội tạng như nhiễm Candida nội tạng, nhiễm Paracoccidioides, Histoplasma, Coccidioides, Blastomyces. - Ðiều trị dự phòng cho những bệnh nhân giảm sút cơ chế đề kháng (do di truyền, do bệnh lý, hoặc do thuốc) với nguy cơ gia tăng các nhiễm vi nấm. Ketoconazole không thâm nhập tốt vào hệ thần kinh trung ương, vì vậy không nên điều trị viêm màng não do nấm bằng ketoconazole đường uống.

Cách dùng Ketoconazole

* Kem bôi da:
– Bôi thuốc lên vùng da bị nhiễm & vùng da xung quanh, ngày 1 – 2 lần.
– Thời gian trị liệu 2 – 4 tuần, trường hợp nặng có thể đến 6 tuần. Trị liệu nên tiếp tục đủ thời gian, ít nhất 1 vài ngày sau khi tất cả các triệu chứng biến mất. Các biện pháp vệ sinh chung nên được giám sát để kiểm tra các nguồn gây nhiễm hay tái nhiễm.

* Thuốc viên:
Ketoconazol nên được uống trong bữa ăn để được hấp thu tối đa.
Người lớn: - Nhiễm nấm da, nhiễm nấm đường tiêu hóa và nấm nội tạng: Một viên (200 mg) mỗi ngày một lần trong bữa ăn. Khi không đạt được đáp ứng đầy đủ ở liều này, liều dùng nên được tăng lên thành hai viên (400mg), mỗi ngày một lần trong bữa ăn. - Nhiễm candida âm đạo: hai viên (400mg), mỗi ngày một lần trong bữa ăn. Trẻ em: - Trẻ em cân nặng từ 15-30kg: 100mg mỗi ngày một lần trong bữa ăn. - Trẻ em cân nặng trên 30 kg: liều giống như người lớn.
Nói chung, việc điều trị nên được tiếp tục, không gián đoạn đến khi ít nhất 1 tuần sau khi tất cả các triệu chứng đã biến mất và đến khi tất cả các mẫu cấy đều chuyển sang âm tính. Ðiều trị phòng ngừa ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch: - Người lớn: 2 viên (400mg) mỗi ngày.
- Trẻ em: 4-8mg/kg mỗi ngày một lần. Thời gian điều trị thông thường là: - Nhiễm Candida âm đạo: 5 ngày kế tiếp nhau. - Nhiễm nấm da do vi nấm ngoài da: khoảng 4 tuần. - Lang ben: 10 ngày. - Nhiễm nấm ở miệng và da do Candida: 2-3 tuần. - Nhiễm nấm tóc: 1-2 tháng.
Nhiễm nấm móng: 6-12 tháng, được xác định bởi tốc độ phát triển của móng, đòi hỏi phải đạt được sự phát triển ra ngoài một cách đầy đủ của móng bị nhiễm nấm. - Nhiễm nấm Candida nội tạng: 1-2 tháng. - Nhiễm nấm Paracoccidioides, Histoplasma, Coccidioides: thời gian điều trị tối ưu là 3-6 tháng.

Thận trọng khi dùng Ketoconazole

Ketoconazol có tiềm năng tương tác thuốc quan trọng trên lâm sàng (xem phần tương tác thuốc với những thuốc khác và các dạng khác nhau của sự tương tác).
- Giảm axit dạ dày : sự hấp thu giảm khi axit dạ dày giảm. Ở bệnh nhân đang dùng thuốc trung hòa acit (ví dụ : aluminium hydroxide) nên dùng những thuốc này ít nhất là 2 giờ sau khi uống ketoconazol. Ở những bệnh nhân vô toan như một số bệnh nhân AIDS và bệnh nhân dùng thuốc kháng tiết axit (như chất đối kháng H2, chất ức chế bơm proton) được khuyến cáo nên uống thuốc ketoconazol cùng với nước giải khát cola.
- Sự gia tăng nhẹ, tạm thời không triệu chứng của transaminases hay phosphatase kiềm đôi khi xảy ra. Phản ứng không triệu chứng này vô hại và không nhất thiết phải ngưng thuốc nhưng cần phải theo dõi sát những bệnh nhân này.
- Cần làm thử nghiệm chức năng gan khi điều trị ketoconazol kéo dài hơn 2 tuần.
- Ðiều quan trọng là phải nhắc nhở những bệnh nhân điều trị dài ngày bằng ketoconazol cảnh giác các triệu chứng của bệnh gan như mệt mỏi bất thường kèm theo sốt, nước tiểu vàng, phân nhạt màu hoặc vàng da. Các yếu tố gia tăng nguy cơ viêm gan là phụ nữ trên 50 tuổi, có tiền sử bệnh gan, không dung nạp thuốc, và sử dụng đồng thời các thuốc khác có tác hại cho gan. Các thử nghiệm chức năng gan nên được thực hiện ở bệnh nhân điều trị bằng ketoconazol kéo dài hơn 2 tuần (trước khi điều trị, sau hai tuần và tiếp tục sau đó mỗi tháng một lần). Nếu các thử nghiệm này xác nhận bệnh gan, cần ngừng điều trị bằng ketoconazol.
- Trong những trường hợp bệnh không đe dọa đến tính mạng đòi hỏi thời gian điều trị dài, cần cân nhắc giữa lợi ích và yếu tố nguy cơ trước khi sử dụng ketoconazole.
- Ở những người tình nguyện với liều dùng mỗi ngày là 400 mg hay cao hơn, đã cho thấy ketoconazol làm giảm đáp ứng cortisol đối với sự kích thích ACTH. Do đó, nên theo dõi sát chức năng thương thận ở bệnh nhân suy thương thận và ở bệnh nhân bị stress kéo dài (phẫu thuật lớn, săn sóc đặc biệt v.v.).Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc :Không ảnh hưởng.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Ở liều 80 mg/kg, ketoconazol gây ra tật dính ngón ở chuột nhắt. Chưa có những nghiên cứu về việc sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai. Do đó, ketoconazol không được dùng trong thai kỳ, trừ khi lợi ích tiềm tàng lớn hơn nguy cơ có hại cho bào thai.Vì ketoconazol được tiết trong sữa mẹ nên những người mẹ đang dùng thuốc không được cho con bú.

Chống chỉ định với Ketoconazole

Không nên dùng Ketoconazol cho những bệnh nhân có bệnh lý gan cấp hay mãn tính hoặc bệnh nhân quá mẫn với thuốc. Chống chỉ định dùng những thuốc sau với ketoconazol : terfenadine, astemizole, cisapride, triazolam, midazolam uống, quinidine, pimozide, thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hoá bởi CYP3A4 như là : simvastatine và lovastatine.

Tương tác thuốc của Ketoconazole

Thuốc ảnh hưởng trên sự chuyển hóa ketoconazole:
- Thuốc cảm ứng enzym như là rifampicin, rifabutin, carbamazepine, isoniazid và phenytoin làm giảm đáng kể khả dụng sinh học của ketoconazole.
- Thuốc ảnh hưởng trên axit dạ dày : xem Thận trọng lúc dùng.
- Ritonavir làm tăng khả dụng sinh học của ketoconazole. Do đó, khi thuốc được dùng chung, cầm xem xét việc giảm liều ketoconazole.Tác dụng của ketoconazole trên chuyển hóa của những thuốc khác:
- Ketoconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của những thuốc được chuyển hóa bởi một số enzym P450 ở gan, đặc biệt là nhóm CYP3A. Ðiều này có thể dẫn đến sự gia tăng và/hoặc kéo dài tác dụng của chúng, bao gồm tác dụng phụ. Ví dụ : những thuốc sau không được sử dụng chung với ketoconazole : terfenadine, astemizole, cisapride, triazolam, midazolam uống, quinidine, pimozide, thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như là simvastatin và lovastatin.Những thuốc sau cần theo dõi sát nồng độ trong máu, tác dụng và tác dụng phụ. Nếu dùng chung với ketoconazole, những thuốc này nên được giảm liều nếu cần thiết :
- Thuốc chống đông đường uống.
- Thuốc ức chế protease HIV như là ritonavir, indinavir, saquinavir.
- Một số thuốc điều trị ung thư như là vinca alkaloids, busulphan, docetaxel và trimetrexate.
- Thuốc ức chế canxi chuyển hóa bởi CYP3A4 như là dihydropyridines và verapamil.
- Một số thuốc ức chế miễn dịch : cyclosporine, tacrolimus, rapamycin.
- Các thuốc khác : digoxine, carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, midazolam tiêm mạch, rifabutin, methylprednisolone và trimetrexate.
Ngoại lệ có một vài trường hợp có phản ứng khi uống rượu, giống như uống disulfiram với đặc điểm : đỏ bừng mặt, phát ban, phù ngoại biên, buồn nôn và nhức đầu. Tất cả các triệu chứng này sẽ hoàn toàn biến mất trong vòng vài giờ.

Tác dụng phụ của Ketoconazole

Những phản ứng phụ thường gặp nhất được ghi nhận có liên quan đến việc sử dụng ketoconazol là những phản ứng phụ trên đường tiêu hóa, như là : rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy. Những phản ứng phụ ít gặp hơn được ghi nhận bao gồm nhức đầu, sự tăng có hồi phục các men gan, rối loạn kinh nguyệt, choáng váng, sợ ánh sáng, dị cảm và phản ứng dị ứng. Những tác dụng phụ được ghi nhận với tần suất thấp là giảm tiểu cầu, hói đầu (rụng tóc), bất lực và tăng áp lực nội sọ có hồi phục (ví dụ : phù gai thị, thóp phồng ở trẻ nhũ nhi). Trong một số rất ít các trường hợp, với liều lượng cao hơn liều điều trị 200 mg và 400 mg mỗi ngày, người ta quan sát thấy chứng vú to và thiếu sản tinh trùng có hồi phục. Ở liều điều trị 200 mg mỗi ngày, người ta có thể thấy sự giảm tạm thời nồng độ testosterone trong huyết tương. Nồng độ testosterone trở về bình thường trong vòng 24 giờ sau điều trị ketoconazol. Trong thời gian điều trị lâu dài ở liều điều trị, nồng độ testosterone trong máu thường không khác biệt so với nhóm chứng. Trong thời gian dùng ketoconazol, viêm gan (đa số do đặc ứng) có thể xảy ra. Tình trạng này thường hồi phục nếu ngưng ngay việc dùng thuốc.

Quá liều khi dùng Ketoconazole

Trong trường hợp tai biến quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ. Trong vòng một giờ đầu sau khi uống, có thể rửa dạ dày. Có thể sử dụng than hoạt khi thích hợp.

Đề phòng khi dùng Ketoconazole

Nên xét nghiệm chức năng gan trước khi điều trị.

Bảo quản Ketoconazole

Bảo quản ở nhiệt độ 15-30 độ C.

Dùng Ketoconazole theo chỉ định của Bác sĩ

Ketodenta

Các thuốc khác có thành phần chloramphenicol

Các thuốc khác có thành phần ketoconazole