Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Spectinomycin hydrochloride
Dược lực của Spectinomycin
Spectinomycin hydrochloride là một kháng sinh aminocyclitol do một loại vi sinh vật ở đất gọi là Streptomyces spectabilis sản xuất.
Dược động học của Spectinomycin
- Hấp thu: Spectinomycin hydrochloride dùng liều duy nhất tiêm bắp 2 hay 4 g, được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. - Phân bố: Một giờ sau khi tiêm 2g spectinomycin đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh gần 100mcg/ml. Sau 1 giờ, liều tiêm 4g spectinomycin cho nồng độ đỉnh trong huyết thanh gần 160mcg/ml. Sau 8 giờ, còn tồn tại nồng độ 15-30mcg/ml. Spectinomycin gắn với protein huyết tương không đáng kể. Thay đổi sinh học: Vì các khảo sát cho biết hầu như tất cả thuốc được phục hồi nguyên vẹn trong nước tiểu, không nhận biết được sự thay đổi cấu trúc của thuốc. - Thải trừ: Sản phẩm được bài tiết chủ yếu qua đường niệu: 70-90% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu sau khi tiêm 24-48 giờ. Thời gian bán hủy sinh học ở người khoảng 2 giờ. Vì không có sự kết dính đáng kể giữa spectinomycin với protein huyết tương, về mặt lý thuyết, kháng sinh có thể được loại trừ bằng thẩm phân máu.
Tác dụng của Spectinomycin
Spectinomycin hydrochloride là một chất ức chế tổng hợp protein trong vi khuẩn, nơi tác động là tiểu đơn vị 30S của ribosom. Nghiên cứu in vitro cho thấy Spectinomycin hydrochloride có hoạt tính chống hầu hết các dòng Neisseria gonorrhoeae (nồng độ ức chế tối thiểu: 7,5-20mcg/ml). Sự đề kháng có tính chất dịch có thể xảy ra. Treponema pallidum và Chlamydia không nhạy cảm. Những khảo sát xác định in vitro cho biết N. Gonorrhoeae không có đề kháng chéo giữa Spectinomycin hydrochloride và penicillin.
Chỉ định khi dùng Spectinomycin
Spectinomycin được chỉ định điều trị viêm niệu đạo cấp tính do lậu cầu và viêm trực tràng ở nam giới, viêm cổ tử cung cấp tính do lậu cầu và viêm trực tràng ở nữ giới nếu do những dòng nhạy cảm của Neisseria gonorrhoeae, khi penicillin không thích hợp. Quan hệ tình dục với người bệnh lậu cần phải được điều trị.
Cách dùng Spectinomycin
Liều spectinomycin được khuyên nên dùng là 2g ở nam và ở nữ. Ðó cũng là điều khuyến cáo dùng cho người đã điều trị kháng sinh thất bại. Liều 4g đã được sử dụng cho những trường hợp khó điều trị và ở những địa phương mà sự đề kháng đã xảy ra. Spectinomycin được cho biết là có hiệu quả trên trẻ em ở liều 40mg/kg (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng). Cách dùng: Tiêm bắp phải thật sâu vào trong phần tư trên ngoài của cơ mông. Nếu cần sử dụng liều 4g (10ml), lượng 10ml phải được chia tiêm vào hai nơi của mông. Chuẩn bị: Thêm dung môi vào lọ bột một cách vô trùng. Lắc thật mạnh ngay sau khi cho dung môi vào và trước khi rút ống tiêm. Nên dùng kim số 20. Không được giữ dịch treo trong kim và ống tiêm mà phải tiêm ngay sau khi rút thuốc. Dịch treo phải được giữ trong nhiệt độ phòng có kiểm soát và dùng trong vòng 24 giờ. Nên dùng kim và ống tiêm dùng một lần để tránh ngoại nhiễm cặn penicillin, nhất là khi điều trị cho bệnh nhân có nhạy cảm cao với penicillin.
Thận trọng khi dùng Spectinomycin
Spectinomycin không được chỉ định điều trị giang mai, nhiễm khuẩn Chlamydia trachomatis hay viêm niệu đạo không do lậu cầu. Những kháng sinh dùng liều cao trong thời gian ngắn để chữa bệnh lậu có thể che đậy hay trì hoãn triệu chứng thời kỳ ủ bệnh giang mai. Do đó, tất cả bệnh nhân bị lậu phải được làm thử nghiệm huyết thanh giang mai trong thời gian chẩn đoán. Bệnh nhân điều trị với spectinomycin phải được theo dõi huyết thanh chẩn đoán giang mai sau 3 tháng. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Vì thiếu dữ kiện lâm sàng spectinomycin không nên dùng trong thai kỳ và khi cho con bú.
Chống chỉ định với Spectinomycin
Chống chỉ định cho bệnh nhân nhạy cảm với spectinomycin.
Tương tác thuốc của Spectinomycin
Spectinomycin làm tăng hiệu quả và độc tính của lithi do giảm độ thanh thải lithi, tương tác này có ý nghĩa trong lâm sàng.
Tác dụng phụ của Spectinomycin
Trong thử nghiệm lâm sàng dùng liều duy nhất đã quan sát được các phản ứng sau đây: đau tại chỗ tiêm, nổi mề đay, chóng mặt, buồn nôn, lạnh run, sốt và giảm lượng nước tiểu (không có những thay đổi chức năng thận chỉ điểm cho độc tính ở thận). Những phản ứng phụ sau đây đã được thấy trong khảo sát sự dung nạp đa liều ở người tình nguyện khỏe mạnh: giảm hemoglobin, hematocrit và độ thanh thải creatinin và tăng phosphatase kiềm, BUN và SGPT. Rất hiếm trường hợp phản vệ hoặc phản ứng kiểu phản vệ.
Bảo quản Spectinomycin
Bảo quản sản phẩm chưa hòa tan vào dung môi ở nhiệt độ phòng có kiểm soát (15-30 độ C). Bảo quản dịch treo đã chuẩn bị ở nhiệt độ phòng và dùng trong vòng 2-4 giờ.
