Lansoprazol là thuốc ức chế tiết acid dịch vị, thuốc ức chế bơm proton.
Dược động học của Lansoprazol
Lansoprazol hấp thu nhanh, nồng độ tối đa trung bình đạt được trong khoảng 1,7 giờ sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trên 80%. Lansoprazol liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Lansoprazol chuyển hoá nhiều ở gan nhờ hệ enzym cytocrom P450 để thành 2 chất chuyển hoá chính: sulfon lansoprazol và hydroxy lansoprazol. Các chất chuyển hoá có rất ít hoặc không còn tác dụng chống tiết acid. Khoảng 20% thuốc dùng được bài tiết vào mật và nước tiểu. Thải trừ lansoprazol bị kéo dài ở người bị bệnh gan nặng, nhưng không thay đổi ở người suy thận nặng. Do vậy, cần giảm liều đối với người bị bệnh gan nặng.
Tác dụng của Lansoprazol
Lansoprazol là dẫn chất benzimidazol có tác dụng chống tiết acid dạ dày. Lansoprazol có liên quan cấu trúc và dược lý với omeprazol. Lansoprazol liên kết không thuận nghịch với H+/K+/ ATPase là một hệ thống enzym có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, do đó lansoprazol ức chế sự chuyển vận cuối cùng các ion hydrogen vào trong dạ dày. Vì hệ thống enzym H+/K+ ATPase được coi là chiếc bơm acid (proton) của niêm mạc dạ dày, nên lansoprazol được gọi là những chất ức chế bơm proton. Lansoprazol ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. Mức độ ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị, nhưng lansoprazol ức chế tiết acid tốt hơn các chất đối kháng thụ thể H2. Lansoprazol có thể ngăn chặn Helicobacter pylori ở người loét dạ dày – tá tràng bị nhiễm xoắn khuẩn này. Nếu phối hợp với một hoặc nhiều thuốc chống nhiễm khuẩn (như amoxicillin, clarihtromycin), lansoprazol có thể có hiệu quả trong việc tiệt trừ viêm nhiễm dạ dày do H.pylori.
Chỉ định khi dùng Lansoprazol
Điều trị cấp và điều trị duy trì viêm thực quản có trợt loét ở người bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (dùng tới 8 tuần). Điều trị loét dạ dày tá tràng cấp. Điều trị các chứng tăng tiết toan bệnh lý , như hội chứng Zollinger – Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống.
Cách dùng Lansoprazol
Viêm thực quản có trợt loét: Liều người lớn thường dùng 30 mg, 1 lần/ngày, trong 4-8 tuần. Có thể dùng thêm 8 tuần nữa, nếu chưa khỏi. Điều trị duy trì sau chữa khỏi viêm thực quản trợt loét để giảm tái phát: người lớn 15 mg/ngày. Chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu quả khi điều trị duy trì lâu quá một năm. Loét dạ dày:15 tới 30 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4-8 tuần. Nên uống vào buổi sáng trước bữa ăn sáng. Loét tá tràng: 15 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4 tuần hoặc đến khi khỏi bệnh. Tăng tiết toan khác (hội chứng Z.E): liều 60 mg/lần/ngày.
Thận trọng khi dùng Lansoprazol
Cần giảm liều đối với người bị bệnh gan. Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Chống chỉ định với Lansoprazol
Quá mẫn với lansoprazol hoặc các thành phần khác của thuốc. Phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu.
Tương tác thuốc của Lansoprazol
Lansoprazol được chuyển hoá nhờ hệ enzym cytocrom P450, nên tương tác với các thuốc khác được chuyển hoá bởi cùng hệ enzym này. Do vậy, không nên dùng lansoprazol cùng với các thuốc được chuyển hoá bởi enzym cytocrom P450. Lansoprazol làm giảm tác dụng của ketoconazol, itraconazol và của các thuốc khác có sự hấp thu cần môi trường acid. Sucralfat làm chậm và giảm hấp thu lansoprazol (khoảng 30%).
Tác dụng phụ của Lansoprazol
Các phản ứng thường gặp nhất với lansoprazol là ở đường tiêu hoá như ỉa chảy, đau bụng, ngoài ra một số người bệnh có đau đầu, chóng mặt. Thường gặp: đau đầu, chóng mặt, ỉa chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, khó tiêu, phát ban. Ít gặp: mệt mỏi, tăng mức gastrin huyết thanh, enzym gan, hematocrit, hemoglobin, acid uric và protein niệu.
Quá liều khi dùng Lansoprazol
Triệu chứng: hạ thân nhiệt, an thần, co giật, giảm tần số hô hấp. Điều trị hô trợ: phương pháp thẩm tách không loại được thuốc.
Đề phòng khi dùng Lansoprazol
Thận trọng khi dùng thuốc cho: Trẻ em, phụ nữ có thai & cho con bú, người bị bệnh suy gan.
Bảo quản Lansoprazol
Thuốc độc bảng B. Thành phẩm giảm độc: thuốc viên có hàm lượng tối đa là 30 mg. Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Dùng Lansoprazol theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Lansoprazole
Nhóm thuốc
Thuốc đường tiêu hóa
Thành phần
Lansoprazole
Dược lực của Lansoprazole
Lansoprazole là thuốc ức chế tiết acid mạnh do ức chế hoạt động men H+,K+ ATPase trong tế bào thành của niêm mạc dạ dày và giữ một vai trò quan trọng như bơm proton.Trên lâm sàng, Lansoprazole đạt được tỷ lệ chữa lành nhanh và cao chống loét dạ dày và loét tá tràng. Sự hữu dụng của thuốc đã được chứng minh. Ngoài ra thuốc còn được chứng minh có tác dụng trong điều trị viêm thực quản trào ngược và hội chứng Zollinger-Ellison.
Dược động học của Lansoprazole
- Hấp thu: Lansoprazole hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, nhưng thay đổi tuỳ thuộc theo liều dùng và pH dạ dày. Sinh khả dụng theo đường uống có thể tới 70% nếu dùng lặp lại. - Phân bố: Thuốc gắn mạnh vào protein huyết tương. - Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá qua gan. - Thải trừ: Lansoprazol thải trừ qua thận 80%, thời gian bán thải khoảng 30-90 phút.
Tác dụng của Lansoprazole
Lansoprazol ức chế H+/K+ - ATPase. Thuốc ức chế đặc hiệu và không hồi phục bơm proton do tác dụng chon lọc trên tế bào thành dạ dày nên thuốc tác dụng nhanh và hiệu quả hơn các thuốc khác. Tỷ lệ liền sẹo( làm lành vết loét) có thể đạt 95% sau 8 tuần điều trị. Thuốc ít ảnh hưởng đến khối lượng dịch vị, sự bài tiết pepsin, yếu tố nội dạ dày và sự co bóp dạ dày.
Chỉ định khi dùng Lansoprazole
Loét dạ dày, loét tá tràng, viêm thực quản trào ngược và hội chứng Zollinger-Ellison.
Cách dùng Lansoprazole
Liều thông thường cho người lớn: một viên nang (30mg) uống một lần/ngày. Loét tá tràng: 30mg một lần /ngày trong 4 tuần. Loét dạ dày: 30mg một lần /ngày trong 8 tuần. Viêm thực quản trào ngược: 30mg một ngày trong 4- 8 tuần. Hội chứng Zollinger-Ellison: liều dùng nên điều chỉnh theo dấu hiệu và triệu chứng của bệnh nhân.
Thận trọng khi dùng Lansoprazole
Trong khi điều trị, theo dõi kỹ tình trạng bệnh. Không nên dùng Lansoprazole trong điều trị duy trì nếu chưa đủ kinh nghiệm về sữ dụng thuốc lâu dài. Lansoprazole nên thân trọng với các bệnh nhân sau: bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với thuốc, rối loạn chức năng gan, bệnh nhân lớn tuổi. Sử dụng cho trẻ em: Sự an toàn của Lansoprazole cho trẻ em đến nay vẫn chưa xác định (những thực nghiệm lâm sàng này vẫn còn ít). Sử dụng cho người già: Bởi vì sự bài tiết acid dịch vị và những chức năng sinh lý khác đã giảm ở người già, do đó nên sử dụng Lansoprazole một cách thận trọng. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Ở chuột, nồng độ lansoprazol trong huyết thanh phôi thai cao hơn ở chuột mẹ. Ở thỏ (liều uống 30mg/kg ) làm tăng tỷ lệ tử vong phôi thai. Do đó, không nên dùng Lansoprazole cho phụ nữ mang thai và nghi ngờ có thai, trừ khi thật sự có ích. Ðã có báo cáo trên thử nghiệm ở động vật cho biết lansoprazole được tiết qua sữa mẹ. Do đó, nên tránh sử dụng cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú. Tuy nhiên, chỉ sử dụng khi thật sự cần thiết và phải ngừng cho con bú.
Chống chỉ định với Lansoprazole
Mẫn cảm với thuốc. Loét dạ dày ác tính. Thận trọng với phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương tác thuốc của Lansoprazole
Ðã có báo cáo cho thấy lansoprazole làm chậm chuyển hóa và bài tiết của diazepam và phenytoin.
Tác dụng phụ của Lansoprazole
Quá mẫn: Phát ban và ngứa thỉnh thoảng có thể xuất hiện. Trong trường hợp này, nên ngừng sử dụng lansoprazole. Gan: Bởi vì sự gia tăng SGOT, SGPT, Phosphatase-kiềm, LDH hoặc G-GTP xảy ra không thường xuyên, nên theo dõi chặt chẽ. Nếu xuất hiện những bất thường nên ngừng sử dụng lansoprazole. Máu: thiếu máu, giảm bạch cầu, hoặc tăng bạch cầu ưa acid có thể xảy ra không thường xuyên, giảm tiểu cầu hiếm khi xuất hiện. Hệ tiêu hóa: Thỉnh thoảng có thể gặp táo bón, tiêu chảy, khô miệng hoặc trướng bụng. Tâm thần kinh: Nhức đầu, buồn ngủ có thể xảy ra không thường xuyên. Mất ngủ và chóng mặt hiếm khi gặp. Những tác dụng phụ khác: Sốt hoặc tăng cholesterol toàn phần và acid uric đôi khi xảy ra.
Đề phòng khi dùng Lansoprazole
Thận trọng khi dùng thuốc cho: Trẻ em, phụ nữ có thai & cho con bú, người bị bệnh suy gan.
