Atorvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG- CoA reductase.
Dược động học của Atorvastatin
- Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh qua gan lần đầu(trên 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 1-2 giờ. - Phân bố: Atorvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương trên 98%.Atorvastatin ưa mỡ nên đi qua được hàng rào máu não. - Chuyển hoá: Thuốc chuyển chủ yếu ở gan(>70%) thành các chất chuyển hoá có hoặc không có hoạt tính. - Thải trừ: thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, đào thải qua thận dưới 2%.
Tác dụng của Atorvastatin
Atorvastatin là một thuốc làm giảm cholesterol. Thuốc ức chế sản sinh cholesterol ở gan bằng cách ức chế một enzym tạo cholesterol là HMGCoA reductase. Thuốc làm giảm mức cholesterol chung cũng như cholesterol LDL trong máu (LDL cholesterol bị coi là loại cholesterol "xấu" đóng vai trò chủ yếu trong bệnh mạch vành). Giảm mức LDL cholesterol làm chậm tiến triển và thậm chí có thể đảo ngược bệnh mạch vành. Không như các thuốc khác trong nhóm, atorvastatin cũng có thể làm giảm nồng độ triglycerid trong máu. Nồng độ triglycerid trong máu cao cũng liên quan với bệnh mạch vành.
Chỉ định khi dùng Atorvastatin
Ðiều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng làm giảm cholesterol toàn phần, LDL, apolipoprotein B, triglycerid & làm tăng HDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát & rối loạn lipid máu hỗn hợp (type IIa & IIb); làm giảm triglycerid máu type IV). Ðiều trị rối loạn betalipoprotein máu nguyên phát (type III). Ðiều trị hỗ trợ với các biện pháp làm giảm lipid khác để làm giảm cholesterol toàn phần & LDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.
Cách dùng Atorvastatin
Khởi đầu: 10mg, ngày 1 lần. Khoảng liều cho phép: 10-80mg ngày 1 lần, không liên quan đến bữa ăn. Tối đa: 80mg/ngày.
Thận trọng khi dùng Atorvastatin
Ở bệnh nhân uống nhiều rượu & có tiền sử bệnh gan. Kiểm tra chức năng gan trong khi điều trị. Nên tái khám khi bị đau, căng hoặc yếu cơ không giải thích được, hoặc có kèm sốt hoặc mệt mỏi.
Chống chỉ định với Atorvastatin
Quá mẫn với thành phần thuốc. Bệnh gan tiến triển với tăng men gan dai dẳng không tìm được nguyên nhân. Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Tương tác thuốc của Atorvastatin
Nguy cơ bệnh lý cơ vân gia tăng khi dùng với cyclosporin, dẫn xuất acid fibric, niacin, erythromycin, thuốc kháng nấm nhóm azole. Giảm nồng độ thuốc khi dùng với thuốc kháng acid.
Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải atorvastatin.
Thuốc độc bảng B. Thành phần giảm độc: thuốc viên có hàm lượng tối đa là 20 mg. Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 5-30 độ C, trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng.
