Leponex
- Nhóm thuốc
- Thuốc hướng tâm thần
- Thành phần
- Clozapine
- Dạng bào chế
- Viên nén
- Dạng đóng gói
- Hộp 5 vỉ x 10 viên
- Hàm lượng
- 25mg
- Sản xuất
- Novartis Pharm UK., Ltd - ANH
- Đăng ký
- Novartis AG
- Số đăng ký
- VN-10274-05
- Tác dụng của Leponex
- Clozapine có tác động kháng tâm thần mạnh, có hiệu lực đồng thời trên các triệu chứng hưng cảm và trầm cảm.
Clozapine có đặc tính:
- hiếm gây tác dụng ngoại tháp,
- không làm tăng đáng kể prolactine huyết.
Clozapine gây an thần nhanh và mạnh.
Về phương diện dược lý, clozapine khác với những thuốc an thần kinh cổ điển: theo các khảo sát trên súc vật, clozapine không gây chứng giữ nguyên thế và không ức chế hành vi lặp lại điệu bộ, lời nói như khi điều trị bằng apomorphine. Ngoài tác động ức chế thụ thể dopaminergique (D1 cũng như D2), clozapine còn có tác động đối kháng trên thụ thể 5-HT2 và có tác động kháng cholinergic và hủy noradrenaline mạnh. - Chỉ định khi dùng Leponex
- Tâm thần phân liệt kháng thuốc.
- Cách dùng Leponex
- Khởi đầu: 12,5 mg (nửa viên 25 mg) x 1 lần/ngày đầu tiên, sau đó tăng lên 1 - 2 viên vào ngày 2. Tăng dần từng nấc 25 - 50 mg, tối đa 300 mg/ngày trong 2 - 3 tuần. Tối đa: 900 mg/ngày. Khi có kế hoạch ngưng điều trị, cần giảm liều dần trong 1 - 2 tuần.
- Thận trọng khi dùng Leponex
- Do thuốc có thể gây những rối loạn huyết học, cần lưu ý những điểm sau:
- Không nên dùng đồng thời Clozapine với các liệu pháp có khả năng làm giảm bạch cầu (nhất là các loại thuốc an thần kinh cổ điển hoặc thuốc chống trầm cảm). Mặt khác, không dùng chung với các loại thuốc an thần kinh có tác động chậm (do không có khả năng loại bỏ nhanh chóng ra khỏi cơ thể trong trường hợp bị giảm bạch cầu hạt).
- Trước khi bắt đầu điều trị bằng Clozapine, cần đếm công thức bạch cầu để bảo đảm rằng chỉ những bệnh nhân có lượng bạch cầu bình thường mới được dùng thuốc. Sau khi bắt đầu điều trị cần đếm công thức bạch cầu mỗi tuần trong 18 tuần, sau đó ít nhất một lần mỗi tháng, cho đến khi chấm dứt điều trị. Cần nhắc bệnh nhân phải báo ngay cho bác sĩ ở mỗi lần khám bệnh nếu có nhiễm trùng khởi phát hoặc có sốt cao.
- Trường hợp bị nhiễm trùng hoặc nếu bạch cầu dưới 3500/mm3 , hoặc giảm đáng kể so với ban đầu, phải kiểm tra ngay việc đếm công thức bạch cầu. Nếu kết quả xác nhận số bạch cầu dưới 3500/mm3 và/hoặc lượng bạch cầu đa nhân trung tính ở trong khoảng 2000 và 1500/mm3 , thì số bạch cầu và số bạch cầu đa nhân trung tính phải được kiểm tra ít nhất 2 lần mỗi tuần. Nếu lượng bạch cầu xuống thấp hơn 3000/mm3 và/hoặc nếu lượng bạch cầu đa nhân trung tính dưới 1500/mm3 , phải ngưng điều trị ngay lập tức và ngưng vĩnh viễn. Phải đếm công thức bạch cầu mỗi ngày và theo dõi bệnh nhân để có thể phát hiện triệu chứng giả cúm hoặc những dấu hiệu khác của sự nhiễm trùng.
- Mặc dù đã ngưng clozapine, nếu số bạch cầu tuyệt đối thấp hơn 2000/mm3 và/hoặc lượng bạch cầu trung tính thấp hơn 1000/mm3 , phải chuyển bệnh nhân đến một bệnh viện chuyên khoa.
- Trường hợp phải ngưng Clozapine do giảm bạch cầu theo các tiêu chuẩn nêu trên, không được dùng trở lại.
Một số điểm khác cần thận trọng:
Ở bệnh nhân có tiền sử bị động kinh hoặc rối loạn tim mạch, thận hay gan, liều ban đầu phải thấp hơn và tăng dần liều chậm hơn.
Trường hợp có bệnh gan không nặng, có thể điều trị được bằng Clozapine nhưng cần theo dõi lâm sàng và cận lâm sàng đều đặn về chức năng gan.
Khi dùng thuốc, có thể bị hạ huyết áp tư thế, kèm theo ngất hoặc không.
Có thể bị sốt tạm thời, thường là lành tính, chủ yếu trong 3 tuần lễ đầu điều trị. Có thể kèm theo tăng hoặc giảm số lượng bạch cầu. Sốt có thể là dấu hiệu của một nhiễm trùng tiềm ẩn hoặc tăng bạch cầu đa nhân trung tính. Nếu bị sốt cao, có thể nghĩ đến hội chứng ác tính của thuốc an thần kinh.
Người lớn tuổi:
Dùng liều ban đầu thấp (12,5mg, uống 1 lần trong ngày đầu) và tăng liều từng nấc 25mg mỗi ngày.
Lưu ý người lái xe và vận hành máy móc về nguy cơ bị buồn ngủ, nhất là trong thời gian đầu điều trị.
LÚC CÓ THAI
Các khảo sát trên súc vật cho thấy thuốc không gây quái thai.
Ở người, do còn thiếu số lượng khảo sát, khuyên nên:
- hạn chế chỉ định kéo dài trong thời gian mang thai;
- giảm liều ở giai đoạn cuối của thai kỳ ;
- theo dõi chức năng thần kinh và tiêu hóa ở trẻ sơ sinh trong một thời gian.
LÚC NUÔI CON BÚ
Khảo sát trên súc vật cho thấy thuốc được bài tiết qua sữa mẹ; do đó, không nên cho con bú trong thời gian điều trị.
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG
Clozapine có thể gây giảm bạch cầu hạt có khả năng dẫn đến mất bạch cầu hạt với tỷ lệ được ước lượng khoảng 1 đến 2%.
Chỉ dùng Clozapine ở bệnh nhân tâm thần phân liệt:
- có số lượng bạch cầu bình thường trước khi bắt đầu điều trị (số lượng ≥ 3500/mm3 và hình dạng bình thường);
- có điều kiện được đếm công thức bạch cầu thường xuyên (mỗi tuần trong vòng 18 tuần lễ đầu, và sau đó là ít nhất mỗi tháng một lần trong suốt thời gian điều trị).
Bác sĩ điều trị cần luôn nhắc nhở bệnh nhân rằng phải báo ngay cho bác sĩ khi có dấu hiệu nhiễm trùng dù là như thế nào. Cũng cần lưu ý triệu chứng giả cúm hoặc những triệu chứng khác có thể gợi đến một sự nhiễm trùng, như sốt hoặc viêm họng, có thể là do giảm bạch cầu trung tính. - Chống chỉ định với Leponex
- Quá mẫn với thành phần thuốc. Tiền sử giảm bạch cầu hạt. Suy giảm chức năng tủy xương. Ðộng kinh không kiềm chế được. Loạn tâm thần do rượu & nhiễm độc, ngộ độc thuốc, hôn mê. Suy tuần hoàn hoặc suy nhược thần kinh. Suy gan, tim hay thận nặng.
- Tương tác thuốc của Leponex
- Không dùng với các thuốc có khả năng làm giảm chức năng tủy xương. Làm tăng tác dụng của rượu, IMAO, thuốc ức chế thần kinh trung ương. Lưu ý trên bệnh nhân đang dùng thuốc hướng tâm thần, kháng cholinergic, thuốc hạ huyết áp hay ức chế hô hấp, thuốc gắn kết với protein. Cimetidine, fluoxetine, fluvoxamine. Phenytoin. Lithium, a-adrenergic.
- Tác dụng phụ của Leponex
- Giảm & mất bạch cầu hạt. Mệt mỏi, ngủ gà, trầm uất, choáng váng, nhức đầu, đôi khi: lú lẫn, bồn chồn, hoang tưởng. Khô miệng, nhìn mờ. Nhịp tim nhanh & hạ huyết áp tư thế. Buồn nôn, nôn, táo bón & hiếm gặp: tắc ruột, viêm tụy cấp. Ðái dầm, bí tiểu. Sốt cao, phản ứng da.
- Quá liều khi dùng Leponex
- Nhiều trường hợp tử vong được ghi nhận khi dùng liều quá 2000mg. Tuy nhiên, cũng có trường hợp dung nạp được với liều trên 4000mg.
- Triệu chứng: tăng cường tác dụng kháng cholinergique và an thần, co giật, tăng tiết nước bọt, giãn đồng tử, rối loạn thị giác, lú lẫn, kích động, mê sảng, tăng phản xạ, hôn mê, hạ huyết áp, trụy, nhịp tim nhanh, biểu hiện trầm trọng ở tim (loạn nhịp tim, bloc nhĩ thất, ngoại tâm thu), suy hô hấp.
- Ðiều trị: rửa ruột, sau đó dùng than hoạt tính trong 6 giờ đầu sau khi phát hiện ngộ độc. Ðiều trị triệu chứng trong bệnh viện chuyên khoa trong ít nhất 5 ngày (có thể phản ứng chậm). Theo dõi các dấu hiệu của sự sống, kiểm tra điện giải và cân bằng acid kiềm. Không dùng adrenaline và các dẫn xuất trong điều trị hạ huyết áp (có thể gây tác dụng ngược của adrenaline). - Đề phòng khi dùng Leponex
- Bệnh nhân có tiền sử co giật, bệnh tim mạch, thận, rối loạn tại gan, liều trung bình nên 12,5 mg/1 lần/ngày đầu tiên, sau đó tăng liều chậm với từng mức thấp. Theo dõi công thức máu định kỳ. Tránh lái xe hay vận hành máy. Trẻ em, người già, phụ nữ có thai & cho con bú không dùng.
- Bảo quản Leponex
- Thuốc độc bảng B.
Bảo quản trong bao bì kín, để nhiệt độ 15-30 độ C.
Dùng Leponex theo chỉ định của Bác sĩ