Loperamide Hydrochloride Capsules

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Loperamide

Nhóm thuốc

Thuốc đường tiêu hóa

Thành phần

Loperamid hydrochloride

Dược lực của Loperamide

Loperamid là dược phẩm chứa hoạt chất gắn kết với thụ thể opiat tại thành ruột, làm giảm tính kích ứng niêm mạc và kích thích gây co thắt ống tiêu hóa. Làm giảm nhu động ruột đẩy tới, kéo dài thời gian lưu thông trong lòng ruột. Loperamid làm tăng trương lực cơ thắt hậu môn vì vậy làm giảm bớt sự gấp gáp trong phản xạ đại tiện không kìm chế.
Do thuốc có ái lực cao với ruột và chuyển hóa chủ yếu khi qua gan lần đầu nên khó đến hệ thống tuần hoàn. Loperamid ức chế nhu động ruột do ảnh hưởng ngoại biên trực tiếp của nó lên thành ruột. Nghiên cứu ở động vật cho thấy rằng hiệu ứng ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương chỉ xuất hiện khi sử dụng thuốc ở liều vượt quá liều sử dụng cho con người. Vì vậy, có thể sử dụng loperamid một cách hợp lý để điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp và mạn tính, làm tăng thời gian lưu thông và hấp thu ở những bệnh nhân sau phẫu thuật mở thông hồi tràng.

Dược động học của Loperamide

Loperamid dễ dàng hấp thu từ ruột (khoảng 40% liều của loperamid được hấp thu từ ruột) nhưng phần lớn được lọc và chuyển hoá bởi gan thành dạng không hoạt tính(trên50%) và được bài tiết qua phân và nước tiểu cả dưới dạng không đổi và chuyển hoá(30-40%). Nồng độ thuốc tiết qua sữa rất thấp. Liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Thời gian bán hủy của loperamid ở người trong khoảng 9-14 giờ. Thải trừ chủ yếu qua phân.

Tác dụng của Loperamide

Loperamid là một thuốc trị ỉa chảy cấp không rõ nguyên nhân và một số tình trạng ỉa chảy mạn tính. Đây là một dạng opiat tổng hợp mà ở liều bình thường có rất ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Loperamid làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch đường tiêu hoá, và tăng trương lực cơ thắt hậu môn. Thuốc còn có tác dụng kéo dài thời gian vận chuyển qua ruột, tăng vận chuyển dịch và chất điện giải, giảm lượng phân. Tác dụng có lẽ liên quan đến giảm giải phóng acetylcholin và prostaglandin.

Chỉ định khi dùng Loperamide

- Ðiều trị triệu chứng tiêu chảy cấp và mạn tính. - Giảm tần số đi tiêu, giảm thể tích phân, làm tăng thêm độ đặc của phân trên những bệnh nhân mở thông hồi tràng

Cách dùng Loperamide

Người lớn:
Tiêu chảy cấp tính: khởi đầu 2 viên, nếu vẫn còn tiêu chảy thì uống thêm 1 viên mỗi 4-6 giờ.
Tiêu chảy mạn tính: Khởi đầu 2 viên/ngày; duy trì 1-6 viên/ngày. Tổng liều dùng điều trị tiêu chảy cấp và mạn tính không quá 8 viên / ngày.
Khi người bệnh trở về trạng thái bình thường (đi tiêu bình thường) thì phải từ từ giảm liều dùng, nếu xuất hiện triệu chứng táo bón thì phải chấm dứt ngay việc điều trị.

Thận trọng khi dùng Loperamide

Khi có dấu hiệu mất nước trên bệnh nhân tiêu chảy, việc bù nước và chất điện giải phải là điều trị đầu tiên. Ở bệnh nhân tiêu chảy cấp, nếu lâm sàng không cải thiện trong vòng 48 giờ, không nên dùng tiếp Loperamid mà phải xem xét lại nguyên nhân tiêu chảy. Bệnh nhân rối loạn chức năng gan phải được theo dõi sát các dấu hiệu gây độc thần kinh. Ở nhiều bệnh nhân bị bệnh viêm đại tràng cấp tính, viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh phổ rộng, chất ức chế nhu động ruột hay làm chậm thời gian lưu chuyển qua ruột được báo cáo là gây độc cho ruột kết. Phải ngưng ngay việc điều trị bằng Loperamid khi có hiện tượng trương phồng ở bụng hay xuất hiện các triệu chứng bất thường khác ở người bệnh.
Các vấn đề sức khỏe khác: Sự hiện diện của các bệnh khác có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng Loperamid. Bệnh nhân phải báo cho bác sĩ điều trị biết trong trường hợp có những vấn đề khác về sức khoẻ, đặc biệt các bệnh lý như viêm ruột kết (nặng), bệnh lỵ, bệnh gan. Trong các truờng hợp này, cần tránh dùng Loperamid. 
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Nghiên cứu trên động vật cho thấy rằng loperamide không gây ra ung thư, không gây khuyết tật ở thai nhi hay làm giảm khả năng thụ thai dù đã sử dụng với liều cao hơn liều dùng cho người. Tuy vậy, cần thận trọng và cân nhắc giữa lợi ích điều trị với Loperamid và nguy cơ tiềm tàng khi dùng cho phụ nữ có thai, đặc biệt là 3 tháng đầu của thai kỳ. Loperamid có thể được bài tiết qua sữa, do đó không khuyến khích việc sử dụng Loperamid ở phụ nữ cho con bú.

Chống chỉ định với Loperamide

Trẻ em dưới 12 tuổi và người già. Bệnh nhân cần tránh dùng thuốc ức chế nhu động ruột. Mẫn cảm với loperamid.
Khi chức năng gan bị suy giảm, vì nếu sử dụng sẽ dẫn đến dùng quá liều do thuốc tích lũy và không được thải trừ qua gan.Ðiều trị tiêu chảy với Loperamid là điều trị triệu chứng. Tiêu chảy phải được điều trị nguyên nhân khi biết rõ nguyên nhân. Loperamid không được dùng như liệu pháp chủ yếu trong hội chứng ly với các triệu chứng như đau quặn, mót rặn, phân nhày máu mũi. Loperamid không được dùng ở người bệnh viêm loét đại tràng cấp hoặc viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh phổ rộng. Phải ngưng dùng thuốc ngay khi táo bón, căng chướng bụng hay có dấu hiệu bán tắc ruột tiến triển.

Tương tác thuốc của Loperamide

Loại trừ các thuốc có tính chất dược lý tương tự, không có tương tác thuốc được ghi nhận. Trong khi sử dụng Loperamid, bác sĩ điều trị cần được thông báo nếu như bệnh nhân có sử dụng một trong các loại thuốc sau đây:
- Thuốc kháng sinh như cephalosporin, clindamycin, erythromycin, tetracyclin. Các kháng sinh này có thể gây ra tiêu chảy khi dùng kéo dài. Khi đó Loperamid có thể làm cho chứng tiêu chảy do kháng sinh trở nên nặng hơn hay kéo dài hơn.
- Thuốc giảm đau
- Nếu Loperamid được sử dụng chung với các thuốc này sẽ làm tăng nguy cơ gây ra táo bón trầm trọng.

Tác dụng phụ của Loperamide

Các triệu chứng như táo bón hay căng chướng bụng: liên quan đến tắc ruột thì rất hiếm gặp và phần lớn xảy ra do không tuân theo hướng dẫn sử dụng.Các phản ứng quá mẫn: nhìn chung hiếm gặp bao gồm mẩn đỏ trên da, mề đay cực kỳ hiếm gặp, sốc phản vệ, hoại tử thượng bì da do nhiễm độc chỉ xảy ra ở các cơ địa mẫn cảm đặc biệt với thuốc.
Một số than phiền khác như đau hay khó chịu vùng bụng, buồn nôn và nôn, mệt, buồn ngủ hoặc choáng váng, khô miệng. Tuy nhiên, các triệu chứng này khó phân biệt với các triệu chứng liên quan đến hội chứng tiêu chảy.

Quá liều khi dùng Loperamide

Khi dùng quá liều, dấu hiệu ức chế hệ thần kinh trung ương (sững sờ, bất thường trong điều phối vận động, buồn ngủ, co đồng tử, giảm trương lực cơ, ức chế hô hấp) và tắc ruột có thể xảy ra. Các hiệu ứng ảnh hưởng trên thần kinh trung ương ở trẻ em nhạy cảm hơn ở người lớn. Nếu triệu chứng quá liều xảy ra, thuốc giải độc được lựa chọn là naloxone. Vì thời gian tác dụng của loperamid dài hơn naloxone nên cần cho lặp lại liều naloxone. Cần theo dõi sát bệnh nhân ít nhất 48 giờ để phát hiện các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương có thể xảy ra.

Đề phòng khi dùng Loperamide

Trẻ
Ở bệnh nhân tiêu chảy, mất nước điện giải có thể xảy ra, trong trường hợp này liệu pháp bù nước, điện giải thích hợp là biện pháp quan trọng nhất.
Ở bệnh nhân tiêu chảy cấp, nếu lâm sàng không cải thiện trong vòng 48 giờ, không nên dùng tiếp Imodium mà phải xem xét lại nguyên nhân gây tiêu chảy.
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan phải được theo dõi sát các dấu hiệu gây độc thần kinh trung ương vì chuyển hóa giai đoạn 1.
Bệnh nhân AIDS dùng thuốc này để điều trị tiêu chảy phải ngưng thuốc khi có những triệu chứng sớm nhất như căng chướng bụng.

Bảo quản Loperamide

Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, ẩm.