Chỉ định để thuyên giảm các triệu chứng chủ quan và khách quan trong các bệnh ung thư sau: đầu và cổ, dạ dày, đại trực tràng, gan, túi mật hoặc ống mật, tụy, phổi, vú, bàng quang, tuyến tiền liệt và tử cung.Tác dụngTegafur là một tác nhân chống ung thư được tổng hợp vào năm 1966 bởi Tiến sĩ Hiller. Nó dần dần được chuyển đổi thành 5-fluorouracil (5-FU) in vivo để cho thấy hiệu quả của nó, và là một sản phẩm của 5-FU. Ngược lại, uracil là một hợp chất của axit nucleic và hầu như không cho thấy bất kỳ tác dụng dược lý và độc hại nào khi dùng đơn lẻ.Nó đã được xác nhận trong các nghiên cứu cơ bản rằng tegafur và uracil trong tỷ lệ mol 1: 4 đã ức chế quá trình dị hóa của 5-FU (một chất chuyển hóa của tegafur), làm tăng chọn lọc mức độ các hợp chất chống ung thư hoạt động trong các khối u, do đó tăng cường hiệu quả của nó. Trong các thử nghiệm lâm sàng, sản phẩm được xác nhận có tỷ lệ kết hợp tối ưu, với các đặc điểm lâu dài và nồng độ cao của nồng độ 5-FU trong khối u. Nó cho thấy hiệu quả như một chất chống ung thư trong điều trị các bệnh ung thư sau đây: ung thư dạ dày, ung thư đại trực tràng và ung thư vú.Cơ chế hoạt độngDược lý: Hoạt tính chống ung thư : Sản phẩm này có tác dụng ức chế sự phát triển của các khối u như Walker-256 carcinosarcoma, sarcoma của Yoshida, ung thư biểu mô ung thư (ở chuột), Sarcoma-180, ung thư biểu mô phổi của Ehrlich, ung thư biểu mô phổi của Lewis, 16 ) cấy dưới da. Sản phẩm này cũng có tác dụng ức chế sự phát triển của bệnh ung thư ở người như dạ dày, thú dữ và tuyến tụy khi được cấy dưới da cho chuột nude. Sản phẩm này cũng có tác dụng sinh tồn ở động vật (chuột) mang bệnh bạch cầu cấy ghép L-1210.Cơ chế hoạt động:Hoạt động chống ung thư của sản phẩm này dựa trên 5-FU xuất hiện dần dần trong cơ thể thông qua sự biến đổi của tegafur. Cơ chế hoạt động của 5-FU được coi là ức chế tổng hợp DNA do tác dụng đối kháng của chất chuyển hóa hoạt động FdUMP, chất đối kháng dUMP và ức chế tổng hợp thymidylate. Chức năng của RNA sẽ bị rối loạn theo sự kết hợp của FUTP thành RNA (nghiên cứu trong ống nghiệm). Uracil, khi kết hợp với tegafur, tăng cường hoạt động chống ung thư của tegafur. Do sự thoái hóa 5-FU bị suy giảm do sự khác biệt về ái lực với các enzyme phosphorylative hoặc thoái hóa giữa 5-FU và uracil, nồng độ 5-FU và chất chuyển hóa hoạt động phosphoryl hóa của nó có thể được duy trì cao trong các mô khối u (in vitro).Dược động học:Ba viên nang của sản phẩm này (tương ứng với 300 mg là tegafur được dùng bằng đường uống cho bệnh nhân ung thư và nồng độ tegafur trong máu tối đa là 13,7 ± 1,1 μg / ml sau 2 giờ, sau đó giảm dần xuống còn 3,6 ± 0,8 g / ml tại Sau 24 giờ sử dụng. Nồng độ trung bình của 5-FU và uracil trong máu tối đa là 0,21 ± 0,094 g / ml và 3,0 ± 1,8 μg / ml sau 30 phút. Mức 5-FU sau đó giảm xuống 0,05 ± 0,009 g / ml sau ba giờ và mức độ uracil giảm xuống 0,30 ± 0,23 g / ml sau sáu giờ sau khi dùng.Ngược lại, nồng độ 5-FU trong máu, mô khối u và các mô bình thường tiếp giáp với khối u sau khi dùng sản phẩm được xác định tương đối, từ đó người ta nhận ra rằng mức 5-FU trong các khối u là cao nhất.Liệu pháp phối hợp folate cộng với Tegafur-Uracil: Ảnh hưởng của bữa ăn: Trong một thử nghiệm chéo với bệnh nhân ung thư, folate (30 mg) và Tegafur-Uracil (tương đương 200 mg tegafur) được dùng trong lúc nhịn ăn hoặc sau bữa ăn (chế độ ăn nhiều chất béo ). Trong quản trị sau bữa ăn, AUC cho Uracil và fluorouracil có nguồn gốc từ tegafur thấp hơn lần lượt là 66% và 37% so với quản trị nhịn ăn, trong khi AUC cho folate cao hơn 61%. AUC của tegafur, mặt khác, cho thấy không có sự khác biệt đáng kể.
Cách dùng Mefuform
Liều dùng / Hướng dẫn sử dụngThuốc được dùng bằng đường uống. Liều dùng thông thường là (Tegafur: 300/ 600 mg) 3 viên mỗi ngày chia làm 2 -3 liều. Đối với bệnh nhân ung thư cổ tử cung, liều lượng thông thường trong 6 viên nang (Tegafur 600 mg) mỗi ngày chia làm 2-3 lần. Ngay cả trong hóa trị liệu kết hợp với các thuốc chống ung thư khác, thuốc được đưa ra như mô tả trước đây.Liệu pháp phối hợp Folinate cộng với Tegafur-Uracil được chỉ định cho ung thư đại trực tràng.Theo chỉ định của bác sĩ.Folinate cộng với liệu pháp phối hợp Tegafur-Uracil: Đối với ung thư đại trực tràng, Tegafur-Uracil sẽ được dùng với liều hàng ngày điển hình tương đương với 300-600 mg tegafur (tỷ lệ tiêu chuẩn: tương đương 300 mg tegafur / m2.- Uống ba liều chia (trong khoảng thời gian khoảng 8 giờ) hơn 1 giờ trước hoặc sau bữa ăn. Một liều Folinate hàng ngày thông thường là 75 mg cho người lớn, dùng đường uống trong ba lần chia (trong khoảng thời gian khoảng 8 giờ) cùng với Tegafur-Uracil. Lặp lại một khóa học trong thời gian quản trị 28 ngày liên tiếp sau đó là thời gian nghỉ 7 ngày.Thận trọng về Liều lượng và Cách dùng: Liệu pháp phối hợp Folinate cộng với Tegafur-Uracil: Các bữa ăn ảnh hưởng đến hiệu quả của liệu pháp phối hợp Folinate cộng với Tegafur-Uracil. Quản lý nên được giữ lại trong một giờ trước hoặc sau bữa ăn. Quá liềuTriệu chứng và điều trị quá liều: Dấu hiệu và triệu chứng tương tự về mặt chất lượng với tác dụng phụ. Điều trị nên được thực hiện kịp thời và thuốc thích hợp được đưa ra để kiểm soát các triệu chứng quá liều.
Chống chỉ định với Mefuform
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm nặng với các thành phần của thuốc. Bệnh nhân đang điều trị bằng sorivudine. (Việc sử dụng đồng thời một loại thuốc fluorouracil-nhóm với sorivudine thuốc kháng virus gây dyscrasia máu nghiêm trọng, đó là gây tử vong ở một số bệnh nhân, đã được báo cáo.)
Tác dụng phụ của Mefuform
Phản ứng có hại nghiêm trọng: Suy tủy xương như pancytopenia hoặc mất bạch cầu hạt. Giảm bạch cầu hoặc mất bạch cầu hạt có thể hiếm khi xảy ra. Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu hoặc xu hướng chảy máu có thể xảy ra không thường xuyên. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ bằng cách kiểm tra máu thường xuyên (đặc biệt là thường xuyên trong giai đoạn đầu của chính quyền). Nếu bất thường xuất hiện, thực hiện các phương pháp điều trị thích hợp như ngừng thuốc. Rối loạn chức năng gan nặng:Rối loạn chức năng gan nặng như viêm gan tối cấp có thể hiếm khi xảy ra. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ bằng xét nghiệm chức năng gan thường xuyên (đặc biệt là thường xuyên trong giai đoạn đầu dùng thuốc). Nếu bất thường xuất hiện, ngừng sử dụng và điều trị thích hợp. Mất nước: Nếu tiêu chảy nghiêm trọng xảy ra, ngừng sử dụng và thực hiện các phương pháp điều trị thích hợp như thay thế chất lỏng. Viêm ruột nặng: Viêm ruột xuất huyết, viêm ruột do thiếu máu cục bộ hoặc viêm ruột hoại tử có thể xảy ra. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu đau bụng hoặc tiêu chảy nghiêm trọng xảy ra, ngừng sử dụng và điều trị thích hợp. Bệnh não chất:Mất ngủ, rối loạn ý thức, rối loạn cảm giác, triệu chứng ngoại tháp, tiểu không tự chủ, tetraplegia, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn dáng đi, định hướng bị xáo trộn, hoặc giả thuyết dẫn đến bệnh não chất có thể xảy ra hiếm khi. Tiền thân của các triệu chứng như vậy là chóng mặt / cảm giác đầu nhẹ, tê, cử động lưỡi bị suy giảm, vấp ngã hoặc quên. Do đó bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Ngừng quản trị nếu có bất thường như vậy xuất hiện. Anosmia: Anosmia có thể hiếm khi xảy ra. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu bất thường xuất hiện, ngừng sử dụng và điều trị thích hợp. Viêm phổi kẽ:Viêm phổi kẽ có thể hiếm khi xảy ra. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Ngừng sử dụng nếu bất thường xuất hiện, và có phương pháp điều trị thích hợp. Đau thắt ngực: Im lặng đau thắt ngực có thể xảy ra hiếm khi. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Ngừng sử dụng nếu bất thường xuất hiện, và có phương pháp điều trị thích hợp. Các phản ứng phụ khác: Gan: Vàng da và tăng GOT hoặc GPT có thể xảy ra không thường xuyên. Gan nhiễm mỡ có thể hiếm khi xảy ra. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu bất thường xuất hiện, thực hiện các phương pháp điều trị thích hợp như ngừng sử dụng thuốc. Thận:Protein niệu hoặc tiểu máu có thể hiếm khi xảy ra. Tăng BUN hoặc creatinine có thể xảy ra không thường xuyên. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu bất thường xuất hiện, thực hiện các phương pháp điều trị thích hợp như ngừng sử dụng thuốc. Dạ dày-ruột: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm miệng, đau vùng thượng vị, đau bụng, loét dạ dày / tá tràng, đau tim, trướng bụng, bất thường vị giác, hoặc viêm dạ dày có thể xảy ra không thường xuyên. Viêm miệng góc cạnh, viêm lưỡi, borborygmus, khô miệng, táo bón, khó nuốt hoặc xuất huyết tiêu hóa hiếm khi có thể xảy ra. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu bất thường xuất hiện, thực hiện các phương pháp điều trị thích hợp như giảm liều hoặc ngừng sử dụng thuốc. Ngừng sử dụng nếu loét hoặc xuất huyết. Hệ thống tâm lý học: Khó chịu hoặc chóng mặt có thể xảy ra không thường xuyên. Nhức đầu, hưng phấn hoặc ù tai hiếm khi xảy ra. Da: Bất thường da có thể xảy ra không thường xuyên, chẳng hạn như sắc tố, keratosis, bất thường móng tay, mụn nước, xói mòn hoặc viêm da (có xu hướng phát triển trên lòng bàn tay hoặc lòng bàn chân), cũng như phù hoặc rụng tóc. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu bất thường xuất hiện, thực hiện các phương pháp điều trị thích hợp như ngừng sử dụng thuốc. Tuyến tụy: Viêm tụy cấp có thể hiếm khi xảy ra. Theo đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu đau bụng hoặc tăng huyết thanh amylase và lipase xuất hiện, hãy thực hiện các phương pháp điều trị thích hợp như ngừng thuốc. Quá mẫn cảm: Phát ban hoặc ngứa có thể xảy ra không thường xuyên. Mề đay có thể xảy ra hiếm khi. Ngừng quản trị nếu xuất hiện bất thường. Tim mạch: Cảm giác đau đớn của ngực, đau ngực hoặc ECG bất thường (tăng ST, v.v.) có thể hiếm khi xảy ra. Khác: Sốt có thể xảy ra không thường xuyên. Ho / khạc đờm, đau khớp, tiểu niệu, cảm giác nóng rát, đờm có máu hoặc tắc nghẽn kết mạc có thể xảy ra hiếm khi. Nhấn vào đây để xem trang web theo dõi ADR
Đề phòng khi dùng Mefuform
Bệnh nhân với suy tủy xương. (Tăng nặng trầm cảm tủy xương có thể xảy ra.) Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan. (Phóng đại các phản ứng bất lợi có thể xảy ra.) Bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận. (Phóng đại các phản ứng bất lợi có thể xảy ra.) Bệnh nhân mắc bệnh truyền nhiễm. (Tăng nặng bệnh truyền nhiễm có thể xảy ra do hậu quả của bệnh suy tủy xương tiềm ẩn.) Bệnh nhân mắc bệnh thủy đậu. (Bệnh hệ thống gây tử vong có thể xảy ra.) Bệnh nhân có triệu chứng dạ dày / tá tràng. (Tăng nặng các triệu chứng có thể xảy ra.) Bệnh nhân không dung nạp glucose. (Không dung nạp glucose có thể bị nặng thêm.) Bệnh nhân mắc bệnh tim hoặc có tiền sử bệnh tim. Bệnh nhân cao tuổi. Bệnh nhân đang điều trị hóa trị hoặc xạ trị khác (Tiêu chảy, suy tủy xương hoặc các phản ứng bất lợi khác có thể bị nặng thêm). Bệnh nhân trước đây được điều trị bằng hóa trị liệu khác. Cảnh báo Việc sử dụng đồng thời một loại thuốc nhóm fluorouracil với thuốc kháng vi-rút, sorivudine, đã được báo cáo là gây ra chứng loạn sắc máu nghiêm trọng, gây tử vong trong một số trường hợp. Không sử dụng bất kỳ loại thuốc nhóm fluorouracil kết hợp với sorivudine. Bởi vì có thể xảy ra rối loạn chức năng gan nghiêm trọng, chẳng hạn như viêm gan tối cấp, chức năng gan của bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ bằng cách kiểm tra phòng thí nghiệm thường xuyên. Nếu bất thường được tìm thấy, ngừng sử dụng và điều trị thích hợp ngay lập tức. Thuốc này không nên được kết hợp với sản phẩm kết hợp kali Tegafur, Gimeracil và Oteracil vì việc sử dụng đồng thời với sản phẩm kết hợp này có thể gây ra các phản ứng bất lợi như chứng loạn sắc máu nghiêm trọng. Liệu pháp phối hợp Folinate cộng với Tegafur-Uracil:Liệu pháp kết hợp này được thiết kế để tăng cường độc tính tế bào của Tegafur-Uracil, và có liên quan đến các trường hợp tử vong. Liệu pháp này nên được thực hiện bởi một nhà hóa trị liệu có kinh nghiệm trong một cơ sở y tế được trang bị tốt cho các trường hợp khẩn cấp. Liệu pháp kết hợp này có thể gây ra tiêu chảy nghiêm trọng, đôi khi dẫn đến hậu quả nghiêm trọng. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và, nếu các triệu chứng đau bụng hoặc tiêu chảy nghiêm trọng phát triển, ngay lập tức ngừng hóa trị và thực hiện các biện pháp thích hợp. Mất nước nên được quản lý bằng thay thế chất lỏng hoặc điều trị thích hợp khác. Liệu pháp kết hợp này có thể gây tổn thương gan nghiêm trọng bao gồm viêm gan tối cấp, hoặc suy tủy xương nghiêm trọng, đôi khi dẫn đến hậu quả nghiêm trọng. Các thông số về gan và huyết học của bệnh nhân nên được theo dõi một cách thường xuyên (ít nhất một lần một khóa học, và các xét nghiệm bổ sung trước các khóa học thứ nhất và thứ hai) cho các dấu hiệu sớm của những thiệt hại đó. Hãy cảnh giác với vấn đề và khiếu nại báo hiệu tổn thương gan như khó chịu kèm theo chán ăn. Nếu vàng da hoặc vàng da xuất hiện, ngừng sử dụng ngay lập tức và có biện pháp thích hợp.
Dùng Mefuform theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Tegafur
Nhóm thuốc
Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Thành phần
Antimetabolite, dẫn xuất của fluorouracil.
Tác dụng của Tegafur
Ung thư dạ dày, ung thư đại trực tràng, ung thư gan (tế bào gan và di căn), vú, tử cung và ung thư buồng trứng, bàng quang và tuyến tiền liệt ung thư, người đứng đầu và cổ, da, ung thư hạch, viêm da dị ứng, viêm màng bồ đào nội sinh (phonophoresis). Thuốc mỡ: tế bào gốc loét.
Cách dùng Tegafur
Bên trong, 20-30 mg / kg (1,6-2 g) trong khoảng thời gian tiếp nhận 2 12 giờ, quá trình không hơn tuần 2, liều nhiên có nghĩa là - 30-40 g (60 để g). Nếu cần thiết, một khóa học thứ hai - trong 1,5-2 tháng. Trong / trong, chậm, xịt hoặc nhỏ giọt, 1-2 lần một ngày, nằm (để tránh chóng mặt). Liều hàng ngày là 30 mg / kg (không quá 2 g), tất nhiên - 30-40 Khi u lympho da và neurodermatitis - / in, 400 mg / ngày, dĩ nhiên liều - 4-6 g (10-15 chính quyền). Bên ngoài. Thuốc mỡ (2-4 g) được áp dụng một lớp mỏng trên vùng da bị ảnh hưởng 2 lần trong ngày. Trước mỗi lần sử dụng, khối u được làm sạch bằng chất khử trùng (nitrofural, hydrogen peroxide, vv). Khóa học kéo dài 3-4 tuần, nếu cần, khóa học thứ hai qua 1-1,5 tháng. Phương pháp Phonophoresis (với viêm tạng bẩm sinh): Giải pháp 4%, điều trị - 10-15 thủ tục hàng ngày cho 5 min. Điều trị được thực hiện 2-3 lần một năm. Hướng dẫn đặc biệt. Trong quá trình điều trị, hình ảnh máu ngoại vi cần được theo dõi thường xuyên. Việc sử dụng này được phép không sớm hơn trong 1 tháng sau khi điều trị bằng phương pháp xạ trị hoặc điều trị bằng hóa trị liệu trước. Với sự phát triển thiếu máu sâu, truyền máu (100-125 ml) được thực hiện 2-3 lần một tuần. Dùng thuốc ngay lập tức ngừng nôn mửa khi phát âm, sự xuất hiện của viêm miệng, tiêu chảy, viêm họng, viêm thực quản, chảy máu, giảm bạch cầu (dưới 3 · 109/ l), giảm tiểu cầu (nhỏ hơn 100 · 109/ l). Trong quá trình điều trị, cẩn thận chăm sóc khoang miệng, ăn vitamin cần thiết.
Chống chỉ định với Tegafur
Quá mẫn cảm, giai đoạn cuối của bệnh, áp huyết của tủy xương, sự thay đổi rõ rệt về thành phần máu, thiếu máu, giảm bạch cầu (ít hơn 3 · 109/ l), giảm tiểu cầu (nhỏ hơn 100 · 109/ l), xuất huyết, bệnh truyền nhiễm nghiêm trọng, loét dạ dày tá tràng, loét đường tiêu hóa, rối loạn chức năng gan và thận. Phương pháp Phonophoresis: hạ huyết áp mắt, võng mạc, các bệnh mà siêu âm điều trị được loại trừ. Chống chỉ định trong thai kỳ. Trong thời gian điều trị, nên ngưng cho con bú sữa mẹ.
Tương tác thuốc của Tegafur
Nó làm tăng tác dụng của thuốc chống ung thư khác. Tương thích với cyclophosphamide, methotrexate, doxorubicin, mitomycin C và các loại thuốc khác không thể hiện kháng chéo với tegafur. Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome trong gan tăng độc tính. Kháng khuẩn (metronidazole) và chống loét (cimetidine) thuốc ức chế sự trao đổi chất và nồng độ trong huyết tương tăng lên, thời gian tác dụng và độc tính. Nó có khả năng phản ứng với một loại thuốc có tính axit yếu (một bazơ yếu) với những hậu quả khó lường.
Tác dụng phụ của Tegafur
Từ hệ thống thần kinh và các cơ quan giác quan: nhầm lẫn, buồn ngủ, mất thẩm mỹ, phơi sáng, ngoại hình, chảy nước mắt, xơ hóa dạ dày. Từ phía hệ thống tim mạch và máu (máu, hemostasis): giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, đau ở tim, thiếu máu cục bộ, nhồi máu cơ tim. Trên một phần của hệ thống hô hấp: đau họng, viêm họng. Về phía hệ thống tiêu hóa: viêm miệng, buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, khó tiêu, viêm niêm mạc (viêm thực quản, loét niêm mạc đường tiêu hóa), chảy máu trong đường tiêu hóa. Từ da: khô da, ngứa, lột da, tăng sắc tố (với việc sử dụng ma túy), rụng tóc và các rối loạn tái tạo da, móng tay và tóc.
