Tadalafil được chỉ định để điều trị bệnh rối loạn cương dương.Đặc tính dược lực học:Cơ chế tác động:Sự cương cứng dương vật là do tăng lượng máu từ sự giãn động mạch dương vật và cơ trơn thể hang. Đáp ứng này qua trung gian của sự phóng thích oxyd nitric ở đầu tận cùng của dây thần kinh và tế bào biểu mô, gây kích thích sự tổng hợp GMP vòng ở tế bào cơ trơn. GMP vòng làm giãn cơ trơn và tăng lượng máu đến thể hang. Tadalafil ức chế phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5), làm tăng lượng GMP vòng và do đó cải thiện chức năng cương cứng. Do cần phải có kích thích tình dục để khởi đầu sự phóng thích oxyd nitric, tadalafil không có tác dụng khi không có kích thích tình dục.Đặc tính dược động học: Hấp thu: Sau khi uống một liều đơn, tadalafil đạt nồng độ tối đa trong máu trong vòng 30 phút. Tốc độ và mức độ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.Phân bố:Thể tích phân bố trung bình là 63 L. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil gắn kết với protein huyết tương. Chuyển hóa:Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 thành hợp chất catechol, rồi tiếp tục bị methyl hóa và glucuronid hóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Chất chuyển hóa chủ yếu trong hệ tuần hoàn là methylcatechol glucuronid. Thải trừ:Độ thanh thải trung bình là 2,5 L/ giờ và thời gian bán hủy trung bình là 17,5 giờ. Tadalafil được bài tiết chủ yếu ra phân (61%) và nước tiểu (36%) ở dạng chất chuyển hóa.
Cách dùng Men-Easy Apocaliss 20
Liều dùng khởi đầu: thông thường là 10 mg, uống trước lúc sinh hoạt tình dục.Liều dùng có thể tăng lên 20 mg hoặc giảm xuống 5 mg tùy vào sự dung nạp và hiệu quả của thuốc đối với từng cá nhân. Liều dùng tối đa là 1 lần/ ngày.Tadalafil có hiệu quả đến 36 giờ sau khi uống thuốc. Vì thế nên cân nhắc để sử dụng liều phù hợp. Suy thận: Không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Bệnh nhân suy thận trung bình nên bắt đầu dùng ở liều 5 mg, liều tối đa là 10 mg mỗi 48 giờ. Bệnh nhân suy thận nặng, liều dùng tối đa là 5 mg. Suy gan: Bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình, không nên dùng quá 10 mg/ ngày. Bệnh nhân suy gan nặng, không nên sử dụng thuốc này.QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ: Với những người khỏe mạnh dùng tadalafil ở liều đơn 500 mg, hoặc dùng nhiều liều 100 mg: tỷ lệ tác dụng không mong muốn tương tự như khi dùng liều thấp.Trường hợp dùng quá liều, nên áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Chống chỉ định với Men-Easy Apocaliss 20
-Không sử dụng đồng thời với bất kỳ hợp chất nitrat hữu cơ nào. -Tăng cảm: Không sử dụng thuốc này cho các bệnh nhân tăng cảm với tadalafil hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tương tác thuốc của Men-Easy Apocaliss 20
-Các thuốc ức chế cytochrom P450 (như ketoconazol, ritonavir, erythromycin, itraconazol) làm tăng nồng độ của tadalafil. -Các thuốc gây cảm ứng cytochrom P450 (như rifampin, carbamazepin, phenytoin, phenobarbital) làm giảm nồng độ của tadalafil.
Tác dụng phụ của Men-Easy Apocaliss 20
Một số tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khi sử dụng tadalafil: nhức đầu, rối loạn tiêu hóa, đau lưng, đau cơ, xung huyết mũi, đỏ bừng mặt, đau tay chân, đau thắt ngực, hạ huyết áp, nhồi máu cơ tim, tim đập nhanh, đánh trống ngực. Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đề phòng khi dùng Men-Easy Apocaliss 20
-Bệnh tim mạch: Thầy thuốc nên xem xét tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi sử dụng thuốc này. -Bệnh nhân có bệnh võng mạc bẩm sinh kể cả viêm võng mạc sắc tố không nên sử dụng thuốc này. -Nếu bệnh nhân bị cương đau dương vật trên 4 giờ thì phải báo cho thầy thuốc. -Tính an toàn và hiệu quả khi dùng phối hợp tadalafil và các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác chưa được đánh giá. Để xa tầm tay trẻ em.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: Không dùng; TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Không có.
Dùng Men-Easy Apocaliss 20 theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Tadalafil
Nhóm thuốc
Thuốc giãn cơ và tăng trương lực cơ
Thành phần
Tadalafil
Dược lực của Tadalafil
Thuốc được dùng trong chỉ định rối loạn cương dương.
Dược động học của Tadalafil
- Hấp thu: Tadalafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và nồng độ huyết tương tối đa trung bình đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. - Phân bố: Thể tích trung bình của sự phân bố thuốc sau khi sử dụng vào khoảng 63 l. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil trong huyết tương gắn kết với protein huyết tương. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận. - Chuyển hoá: Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi cytocrom P450 dạng đồng vị 3A4. Chất chuyển hoá này có tác động kém hơn ít nhất 13.000 lần so với tadalafil trên tác động đối với PDE5. - Thải trừ: Độ thanh thải trung bình khi sử dụng bằng đường uống của tadalafil là 2,5 L/ giờ và thời gian bán thải trung bình là 17,5 giờ trên những người khoẻ mạnh. Tadalafil được bài tiết chủ yếu dưới dạng những chất chuyển hoá không tác dụng, chủ yếu trong phân (khoảng 61% liều thuốc) và với mức độ ít hơn trong nước tiểu (khoảng 36% liều thuốc).
Tác dụng của Tadalafil
Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (cGMP)đặc biệt là trên men phosphodiesterase týp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Dẫn tới giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng gì.
Chỉ định khi dùng Tadalafil
Các trường hợp bị rối loạn cương dương. Cần có hoạt động kích thích tình dục thì thuốc mới có hiệu quả. Không có chỉ định thuốc cho phụ nữ.
Cách dùng Tadalafil
Dùng đường uống: Dùng cho nam trưởng thành: 10 mg. Không dùng cho những người dưới 18 tuổi.
Thận trọng khi dùng Tadalafil
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị suy gan, thận nặng, bệnh nhân có bệnh lý dễ gây ra cương đau dương vật hay những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật. Không dùng thuốc cho những bệnh nhân tổn thương tuỷ sống và những bệnh nhân có những vấn đề về di truyền liên quan đến không dung nạp galactose, khuyếm khuyết men Lapp lactose hay rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Chống chỉ định với Tadalafil
Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim. Bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không ổn định. Suy tin nặng. Loạn nhịp tim, huyết áp thấp, hay cao huyết áp không kiểm soát được. Bệnh nhân bị tai biến mạch máu não. Quá mẫn với thành phần của thuốc.
Tương tác thuốc của Tadalafil
Một vài chất ức chế men protease, như ritonavir, saquinavir và những chất ức chế CYP3A4 khác như erythromycin, clarithromycin, itraconazol và nước ép quả nho khi sử dụng đồng thời với tadalafil cần phải thận trọng vì chúng có thể làm tăng nồng độ huyết tương của tadalafil, có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của thuốc. Tadalafil làm tăng sinh khả dụng của ethinylestradiol dùng đường uống, kết quả cũng tương tự như vậy đối với terbutaline đường uống, tuy nhiên trên tác động trên lâm sàng cũng không chắc chắn lắm.
Tác dụng phụ của Tadalafil
Các tác dụng không mong muốn thường xảy ra: nhức đầu, chứng khó tiêu. Những tác dụng không thường xuyên xảy ra là: sưng mí mắt, đau tại mắt, kết mạc sung huyết.
Quá liều khi dùng Tadalafil
Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần được thực hiện tuỳ theo yêu cầu.
Bảo quản Tadalafil
Bảo quản thuốc trong bao bì kín, để ở nhiệt độ dưới 30 độ C.