- Hấp thu: Với 1 liều Mesna tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng trung bình của Mesna có hoạt tính trong bàng quang là 50%. Toàn bộ liều dùng có thể thải qua nước tiểu trong vòng 8 giờ sau khi tiêm. - Phân bố: Mesna có thể tích phân bố là 0,652l/kg. Thuốc không thấm vào môi. - Thải trừ: Mesna thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Tác dụng của Mesna
Mesna (natri 2 - mercapto ethan sulfonat) tương tác hoá học với các chất chuyển hoá độc (bao gồm cả acrolein) của các thuốc chống ung thư ifosfamid hoặc cyclophosphamid có trong nước tiểu, ngăn ngừa hoặc giảm được tỷ lệ và mức độ độc đối với bàng quang do những thuốc này gây nên. Ngoài ra, mesna còn làm tăng đào thải cystein, chất này có thể phản ứng hoá học với acrolein góp phần vào tác dụng bảo vệ đường tiết niệu của Mesna. Mesna cũng có tác dụng tiêu chất nhầy, vì vậy được dùng làm thuốc long đờm.
Chỉ định khi dùng Mesna
Phòng ngừa độc tính trên đường niệu do dùng oxazaphosphorines (cyclophosphamide, ifosfamide). Khuyên dùng Mesna đồng thời với điều trị kìm tế bào bằng ifosfamide, với điều trị liều cao cyclophosphamide (> 10 mg/kg) và ở bệnh nhân có nguy cơ. Các nguy cơ bao gồm có xạ trị trước đây ở vùng khung chậu bé, viêm bàng quang vào lúc dùng oxazaphosphorines trước đây, bệnh nhân có tiền sử bệnh lý ở đường tiết niệu.
Cách dùng Mesna
Trừ phi đã được ghi trong toa thuốc, Mesna thường được dùng bằng đường tĩnh mạch ở người lớn với liều bằng 20% liều oxazaphosphorines vào thời điểm 0 (lúc bắt đầu dùng oxazaphosphorines) và vào lúc 4 giờ và 8 giờ. Kinh nghiệm lâm sàng khi dùng ở trẻ em cho thấy rằng ở một số trường hợp cho Mesna với khoảng cách ngắn hơn giữa các lần dùng thì tốt hơn (thí dụ cách khoảng mỗi 3 giờ, tổng liều Mesna = 60% liều oxazaphosphorines). Ðiều trị kìm tế bào với liều rất cao oxazaphosphorines (thí dụ trước khi ghép tủy), tổng liều Mesna có thể tăng đến 120 và 160% liều oxazaphosphorines. Ðề nghị dùng như sau: sau khi cho 20% Mesna (tính toán dựa trên tổng liều oxazaphosphorines) vào thời điểm 0, liều còn lại sẽ được cho liên tục trong 24 giờ bằng cách truyền tĩnh mạch.Tiêm tĩnh mạch trực tiếp có thể áp dụng :Người lớn 3 x40% (vào thời điểm 0, 4, 8 giờ) hoặc 4 x 40% (vào thời điểm 0, 3, 6, 9 giờ) tương ứng. Trẻ em do thường đi tiểu hơn nên luôn cho tiêm tĩnh mạch trực tiếp mỗi 3 giờ (thí dụ 20% vào thời điểm 0, 1, 3, 6, 9, 12 giờ). Thay vì tiêm tĩnh mạch trực tiếp, có thể truyền tĩnh mạch trong thời gian ngắn 15 phút. Khi truyền tĩnh mạch liên tục ifosfamide (Holoxan), sau liều tiêm tĩnh mạch trực tiếp, dùng Mesna truyền tĩnh mạch liên tục với liều đến 100% liều ifosfamide được cho vào thời điểm 0 (bắt đầu truyền tĩnh mạch) đồng thời với ifosfamide và vẫn duy trì chất bảo vệ đường niệu thêm 6-12 giờ sau khi kết thúc truyền ifosfamide.
Thận trọng khi dùng Mesna
Xuất hiện các phản ứng tăng nhạy cảm khi điều trị bằng Mesna được ghi nhận ở bệnh nhân có rối loạn về tự miễn nhiều hơn ở bệnh nhân có khối u. Biểu hiện bằng các phản ứng ở da và niêm mạc (phát ban, nổi mề đay, ngoại ban, nội ban), tăng men gan và các triệu chứng thông thường không đặc hiệu như sốt, kiệt sức, buồn nôn và ói mửa. Cũng có khi xuất hiện lẻ tẻ những phản ứng về tuần hoàn như hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Do đó dùng Mesna để bảo vệ đường tiết niệu chỉ được áp dụng cho bệnh nhân sau khi đã phân tích kỹ lợi ích và nguy cơ và phải được theo dõi sát. Vì Mesna được dùng như Uroprotector khi điều trị kìm tế bào bằng oxazaphosphorines, việc sử dụng thuốc này trong thai kỳ và lúc cho con bú phải tuân theo các tiêu chuẩn của cách điều trị kìm tế bào này. Nghiên cứu trên súc vật cho thấy không có chứng cớ nào về tác dụng độc cho phôi thai hoặc gây quái thai của Mesna. Tác dụng bảo vệ của Mesna chỉ áp dụng cho đường tiết niệu. Tất cả các thận trọng khác được đề nghị khi dùng thuốc đều không bị ảnh hưởng và các đề nghị liên quan đến chúng vẫn còn hiệu lực.
Chống chỉ định với Mesna
Tăng nhạy cảm với mesna hoặc các phức hợp khác có thiol.
Tương tác thuốc của Mesna
In vitro: trong thực nghiệm Mesna có tương kỵ với cisplatin, carboplatin và nitrogen mustard.
Tác dụng phụ của Mesna
Những trường hợp riêng biệt có phản ứng tăng nhạy cảm liên quan với cơ quan một phần (phản ứng tăng dị ứng), thí dụ phản ứng da và niêm mạc với mức độ khác nhau (ngứa, đỏ da, nổi mụn nước), sưng mô tại chỗ (phù, nổi mề đay), trường hợp hiếm có hạ huyết áp và tăng nhịp tim trên 100 lần/phút (nhịp tim nhanh) do phản ứng tăng nhạy cảm cấp tính và trầm trọng (phản ứng phản vệ) và cũng có sự tăng tạm thời một số thử nghiệm chức năng gan (men gan). Trường hợp hiếm gặp có kích thích tĩnh mạch ở vị trí tiêm thuốc. Trong nghiên cứu về khả năng dung nạp thuốc, dùng mesna liều cao tiêm tĩnh mạch và uống, ở liều duy nhất 60 mg/kg cân nặng cơ thể hoặc hơn thì thấy xuất hiện buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, nhức đầu, đau tay chân, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, phản ứng da, kiệt sức và suy yếu. Trong thời gian điều trị, không phải lúc nào cũng có thể phân biệt một cách rõ ràng các tác dụng phụ kiểu trên với các tác dụng phụ gây ra do dùng oxazaphosphorines (Holoxan, Endoxan) hoặc các thuốc khác dùng đồng thời.
Quá liều khi dùng Mesna
Hiện chưa có thuốc giải độc Mesna.
Bảo quản Mesna
Ðể thuốc ngoài tầm tay trẻ em. Không dùng Mesna khi quá hạn sử dụng ghi trên hộp thuốc.
