Methyldopa là thuốc kích thích alfa-adrenergic trung ương để làm giảm trương lực giao cảm ngoại vi. Nó có tác dụng giảm hoạt động giao cảm và huỷ receptor adrenergic.
Dược động học của Methyldopa
- Hấp thu: Methydopa hấp thu qua tiêu hoá khoảng 50%. Thuốc xuất hiện tác dụng sau 4 giờ và có thể kéo dài tới 24 giờ. - Phân bố: Thuốc liên kết yếu với protein huyết tương. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ. - Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá qua gan lần đầu nên sinh khả dụng theo đường tiêu hoá thấp( khoảng 25% ). - Thải trừ: Methydopa được thải trừ qua thận chậm. Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.
Tác dụng của Methyldopa
Methydopa ở nơron giao cảm đã chuyển thành alfa-methylnor-adrenalin, chất này kích thích alfa2-adrenergic ở trung ương gây tác dụng làm hạ huyết áp. Thuốc còn làm tăng trương lực phế vị, tăng hoạt tính renin huyết tương.
Chỉ định khi dùng Methyldopa
Trong các trường hợp tăng huyết áp khi dùng thuốc khác ít hoặc không có hiệu quả mà dùng methydopa liều nhỏ vẫn có hiệu quả, tương đối an toàn và dung nạp tốt, có thể dùng được cho người suy thận, người mang thai, suy tim trái ( vì giảm thể tích tâm thất trái ).
Cách dùng Methyldopa
Người lớn 250mg, 2-3 lần/ngày, duy trì: 500mg-2g, chia làm 2 liều, tối đa: 3g/ngày. Trẻ em 10mg/kg, chia làm 2-4 liều, tối đa: 65mg/kg hoặc 3g/ngày.
Thận trọng khi dùng Methyldopa
Tiền sử bệnh gan hoặc suy gan. Có thai & cho con bú. Thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc vì thuốc gây buồn ngủ.
Chống chỉ định với Methyldopa
Viêm gan cấp tính & xơ gan hoạt động. Trạng thái trầm cảm rõ, suy gan, thiếu máu tan máu.
Tương tác thuốc của Methyldopa
Thuốc trị tăng huyết áp. Thuốc gây mê. Lithium.
Tác dụng phụ của Methyldopa
Test Coombs (+), thiếu máu tán huyết & rối loạn gan. Trầm dịu thoáng qua, nhức đầu, suy nhược hoặc yếu sức. Giảm huyết áp ở tư thế đứng, giữ muối gây phù. Trầm cảm, liệt dương. Hội chứng tương tự như lupus ban đỏ do bất thường miễn dịch. Hội chứng giả parkinson, tăng prolactin huyết ( gây chứng vú to ở nam giới và bài tiết sữa ở phụ nữ ).
