Myderison

Nhóm thuốc
Thuốc giãn cơ và tăng trương lực cơ
Thành phần
Tolperisone Hydrochloride
Dạng bào chế
Viên nén bao phim
Dạng đóng gói
Hộp 2vỉ x 15 viên
Hàm lượng
50mg
Sản xuất
Meditop Pharma., Ltd - HUNG GA RY
Đăng ký
Meditop Pharma., Ltd - HUNG GA RY
Số đăng ký
VN-5517-10
Chỉ định khi dùng Myderison
Điều trị sự tăng trương lực cơ xương một cách bệnh lý trong các rối loạn thần kinh thực thể (tổn thương bó tháp, xơ vữa nhiều chỗ, tai biến mạch não, bệnh tủy sống, viêm não tủy...). Tăng trương lực cơ, co thắt cơ và các co thắt kèm theo các bệnh vận động (ví dụ : thoái hóa đốt sống, thấp khớp sống, các hội chứng thắt lưng và cổ, bệnh khớp của các khớp lớn). Phục hồi chức năng sau các phẫu thuật chấn thương - chỉnh hình.Điều trị các bệnh nghẽn mạch (vữa xơ động mạch nghẽn, bệnh mạch máu do tiểu đường, viêm mạch tạo huyết khối nghẽn, bệnh Raynaud, xơ cứng bì lan tỏa) cũng như những hội chứng xuất hiện trên cơ sở suy giảm sự phân bố thần kinh-mạch (xanh tím đầu chi, chứng khó đi do loạn thần kinh - mạch từng cơn).Dược lực học– Tolperison là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, có tác động phức tạp.– Nhờ làm bền vững màng và gây tê cục bộ, tolperison ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap.– Mặt khác, cơ chế thứ hai là ức chế dòng Ca2+ nhập vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Trong thân não, tolperison ức chế đường phản xạ lưới – tủy sống. Trên các mô hình động vật khác nhau, chế phẩm này có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khi mất não.– Tolperison cải thiện tuần hoàn ngoại biên. Tác dụng làm cải thiện tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương; tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperison.Dược động học– Khi uống, tolperison được hấp thu tốt ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 0, 5-1 giờ sau khi uống. Do chịu sự chuyển hóa đầu tiên mạnh, sinh khả dụng của thuốc đạt khoảng 20%. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperison đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống khoảng 30 phút.– Tolperison bị chuyển hóa mạnh bởi gan và thận. Nó được thải trừ chủ yếu qua thận (trên 99%) dưới dạng các chất chuyển hóa.– Hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa chưa được biết.
Cách dùng Myderison
Người lớnDùng đường uống, liều hàng ngày là 150-450 mg, được chia thành 3 phần bằng nhau tùy theo nhu cầu và dung nạp của từng người bệnh.Dùng đường tiêm, tiêm bắp với liều 100 mg x 2 lần/ngày; hay liều đơn 100 mg/ngày, nếu tiêm tĩnh mạch chậm.Trẻ emThuốc tiêm không dùng cho trẻ em.Nếu dùng các viên nén bao phim, trẻ em dưới 6 tuổi có thể uống với liều 5 mg/kg thể trọng/ngày, những liều này được chia thành 3 phần bằng nhau.Trong nhóm 6-14 tuổi, liều hàng ngày là 2-4 mg/kg thể trọng, những liều này được chia thành 3 phần bằng nhau.Các đối tượng đặc biệt:– Đối với bệnh nhân suy thận: Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng.– Đối với bệnh nhân suy gan: Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy gan mức độ nặng.– Đối với trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả tolperison trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định.Quá liều và cách xử trí– Những dữ liệu về quá liều tolperison rất hiếm. Tolperison có ranh giới điều trị rộng. Liều hàng ngày cao nhất ghi trong y văn lên tới 600 mg mà không gây triệu chứng nhiễm độc trầm trọng nào.Có gặp hiện tượng kích ứng sau khi điều trị trẻ em với liều uống 300 – 600 mg một ngày. Trong những nghiên cứu độc tính cấp tiền lâm sàng, thì liều cao tolperison có thể gây thất điều, co giật cứng – run, khó thở, liệt hô hấp.– Tolperison không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu gặp quá liều, nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Chống chỉ định với Myderison

– Mẫn cảm với tolperison hoặc các chất có cấu trúc hóa học tương tự eperison hoặc các tá dược.
– Nhược cơ năng.
Tác dụng phụ của Myderison
– Các tác dụng không mong muốn khi sử dụng tolperison chủ yếu là các biểu hiện trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn trên thần kinh và rối loạn tiêu hóa.
– Phản ứng quá mẫn: hầu hết các phản ứng đều không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục. Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng.
– Lẫn lộn (rất hiếm gặp).
– Tăng tiết mồ hôi (hiếm gặp).
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đề phòng khi dùng Myderison
Sử dụng thận trọng đối với những bệnh nhân bị dị ứng, bệnh nhân suy gan và suy thận.
Các phản ứng quá mẫn:
– Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất về tolperison là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thể gặp bao gồm nổi ban, mẩn đỏ, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, tụt huyết áp, khó thở.
– Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với thuốc khác. – Cần thận trọng khi sử dụng tolperison ở bệnh nhân mẫn cảm với lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo.
– Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phản ứng quá mẫn khi sử dụng tolperison. Khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sỹ.
– Không tái sử dụng tolperison đối với bệnh nhân đã từng bị quá mẫn với tolperison.
Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
– Phụ nữ có thai: Trong các thử nghiệm trên động vật, tolperison không gây quái thai.
Trên người, do thiếu dữ liệu lâm sàng thích hợp, không nên sử dụng tolperison cho phụ nữ mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ) trừ khi tác dụng có lợi cho mẹ vượt hẳn so với nguy cơ cho thai.
– Phụ nữ cho con bú: Không rõ tolperison có tiết vào sữa mẹ hay không, do đó không dùng tolperison trong thời kỳ cho con bú.
Vì thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt do đó nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Nếu gặp tình trạng hoa mắt, chóng mặt, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ, hoặc yếu cơ khi uống tolperison, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn bác sỹ.

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Tolperisone

Nhóm thuốc
Thuốc giãn cơ và tăng trương lực cơ
Thành phần
Tolperisone HCL
Dược lực của Tolperisone
Tolperisone chlorhydrate là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, có tác động phức tạp.
Dược động học của Tolperisone
Khi uống, tolperisone được hấp thu tốt qua ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện trong vòng 0,5-1 giờ sau khi dùng thuốc. Do có chuyển hóa đầu tiên mạnh, nên sinh khả dụng của chế phẩm này khoảng 20%.Tolperisone được chuyển hóa mạnh qua gan và thận. Hợp chất này được thải trừ chủ yếu qua thận (hơn 99%) dưới dạng chất chuyển hóa.
Hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa chưa được biết. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải khoảng 1,5 giờ.
Tác dụng của Tolperisone
Nhờ làm bền vững màng và gây tê cục bộ, Tolperisone chlorhydrate ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap. Mặt khác, theo một cơ chế thứ hai, qua sự ức chế dòng Ca2+ nhập vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất vận chuyển. Trong thân não, Tolperisone chlorhydrate ức chế đường phản xạ lưới - tủy sống. Trên các mô hình động vật khác nhau, chế phẩm này có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khi mất não.
Tolperisone chlorhydrate cải thiện tuần hoàn ngoại biên. Tác dụng làm dễ dàng tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương; tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperisone.
Chỉ định khi dùng Tolperisone
Ðiều trị sự tăng trương lực cơ xương một cách bệnh lý trong các rối loạn thần kinh thực thể (tổn thương bó tháp, xơ vữa nhiều chỗ, tai biến mạch não, bệnh tủy sống, viêm não tủy...).
Tăng trương lực cơ, co thắt cơ và các co thắt kèm theo các bệnh vận động (ví dụ: thoái hóa đốt sống, thấp khớp sống, các hội chứng thắt lưng và cổ, bệnh khớp của các khớp lớn).Phục hồi chức năng sau các phẫu thuật chấn thương-chỉnh hình.
Ðiều trị các bệnh nghẽn mạch (vữa xơ động mạch nghẽn, bệnh mạch máu do tiểu đường, viêm mạch tạo huyết khối nghẽn, bệnh Raynaud, xơ cứng bì lan tỏa) cũng như những hội chứng xuất hiện trên cơ sở suy giảm sự phân bố thần kinh-mạch (xanh tím đầu chi, chứng khó đi do loạn thần kinh-mạch từng cơn).
Bệnh Little và những bệnh não khác kèm theo loạn trương lực cơ là những chỉ định nhi khoa đặc biệt của thuốc này.
Cách dùng Tolperisone
Người lớn:
Dùng đường uống, liều hàng ngày là 150-450mg, được chia thành 3 phần bằng nhau tùy theo nhu cầu và dung nạp của từng người bệnh. Dùng đường tiêm, Tolperisone chlorhydrate tiêm bắp với liều 100mg x 2lần/ngày; hay liều đơn 100mg/ngày, nếu tiêm tĩnh mạch chậm.
Trẻ em :
Thuốc tiêm này không dùng cho trẻ em. Nếu dùng các viên nén bao phim, trẻ em dưới 6 tuổi có thể uống với liều 5mg/kg thể trọng/ngày, những liều này được chia thành 3 phần bằng nhau. Trong nhóm 6-14 tuổi, liều hàng ngày là 2-4mg/kg thể trọng, những liều này được chia thành 3 phần bằng nhau.
Thận trọng khi dùng Tolperisone
Với các liều thấp hàng ngày, nên dùng Tolperisone chlorhydrate viên nén bao phim 50mg để điều trị cho trẻ em.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Trên động vật, tolperisone không gây quái thai.Ở chuột cống và thỏ, độc tính với phôi xuất hiện sau liều uống 500mg/kg thể trọng và 250mg/kg thể trọng theo thứ tự tương ứng. Tuy nhiên, những liều này cao hơn liều điều trị gấp nhiều lần.
Vì không có những dữ kiện lâm sàng thích hợp, không nên dùng Tolperisone chlorhydrate cho người mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu), trừ khi tác dụng có lợi cho mẹ vượt hẳn bất kỳ độc tính với phôi có thể có.Tương tự, cũng vì không biết tolperisone có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên không dùng Tolperisone chlorhydrate trong thời kỳ cho con bú.
Chống chỉ định với Tolperisone
Nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Nhược cơ năng. Vì thiếu những kết quả nghiên cứu thích hợp, nên chống chỉ định dùng thuốc tiêm Tolperisone chlorhydrate cho trẻ em.
Chống chỉ định tương đối:
Mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Không nên dùng Tolperisone chlorhydrate trong thời kỳ cho con bú.
Tương tác thuốc của Tolperisone
Chưa biết rõ tương tác thuốc làm hạn chế sử dụng Tolperisone chlorhydrate. Mặc dù tolperisone là một hợp chất tác dụng trung ương, nhưng không gây ngủ, vì vậy có thể được dùng kết hợp với thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc an thần kinh. Tolperisone không ảnh hưởng tới tác dụng lên hệ thần kinh trung ương của rượu. Tolperisone chlorhydrate làm tăng mạnh tác dụng của acid nifluminic, vì vậy, khi dùng đồng thời nên giảm liều acid nifluminic.
Tác dụng phụ của Tolperisone
Nhược cơ, nhức đầu, hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, đau bụng. Những tác dụng ngoại ý này thường biến mất khi giảm liều. Hiếm khi xảy ra phản ứng quá mẫn (ngứa, hồng ban, mề đay, phù thần kinh mạch, sốc phản vệ, khó thở).
Quá liều khi dùng Tolperisone
Những dữ kiện về quá liều Tolperisone chlorhydrate rất hiếm. Tolperisone chlorhydrate có ranh giới điều trị rộng và trong y văn, ngay cả dùng liều uống 600 mg cho trẻ em cũng không gây những triệu chứng nhiễm độc trầm trọng nào.Có gặp hiện tượng kích ứng sau khi điều trị trẻ em với liều uống 600mg. Trong những nghiên cứu độc tính cấp tiền lâm sàng, thì liều cao Tolperisone chlorhydrate có thể gây thất điều, co giật cứng-run, khó thở, liệt hô hấp.
Tolperisone chlorhydrate không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu gặp quá liều, nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Bảo quản Tolperisone
Viên nén bao phim: bảo quản 15-30 độ C.
Thuốc tiêm: bảo quản nơi mát (8-15 độ C), tránh ánh sáng.