Tác động kích thích bài tiết nước mắt kể cả chất nhầyNhỏ liều đơn natri diquafosol vào mắt động vật bình thường (thỏ và chuột) làm tăng sự bài tiết nước mắt và chất nhầy ở các tế bào kết mạc.Nhỏ liều đơn natri diquafosol vào mắt của mẫu chuột bị khô mắt làm tăng bài tiết nước mắt. Dùng liều lặp lại làm tăng nồng độ chất nhầy ở các mô kết mạc.Cải thiện tổn thương biểu mô giác mạcDùng liều lặp lại natri diquafosol 6 lần mỗi ngày trong 4 tuần làm cải thiện tổn thương biểu mô giác mạc ở mẫu chuột bị khô mắt theo cách thức phụ thuộc liều, và cho thấy hiệu quả tối đa ở nồng độ 1% hoặc cao hơn. Liều lặp lại natri diquafosol 1% trong 2 tuần cho thấy hiệu quả cải thiện tối đa khi dùng hằng ngày trên 6 lần.
Dược động học của Natri diquafosol
Nồng độ trong huyết tương Sau khi nhỏ dung dịch natri diquafosol ở các nồng độ 0,3%, 1%, 3% hoặc 5% vào mắt người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh một giọt, 1 lần/ngày trong một ngày, 6 lần/ngày trong một ngày hoặc 6 lần/ngày trong 7 ngày, nồng độ trong huyết tương của natri diquafosol và chất chuyển hóa đã được định lượng. Các nồng độ trong huyết tương của natri diquafosol đều ở dưới giới hạn dưới của định lượng (2 ng/mL) tại mọi thời điểm ở tất cả các tình nguyện viên. Các chất chuyển hóa (UTP, UDP, UMP và uridin) không ảnh hưởng đến nồng độ sinh lý của các chất này bắt nguồn từ các thành phần nội sinh. Lưu ý: nồng độ đã được phê duyệt của sản phẩm này là 3%. Chuyển hóa (Ở người, in vitro) Phản ứng chuyển hóa in vitro sử dụng huyết tương người và microsom gan người chứng minh rằng natri diquafosol được chuyển hóa nhanh chóng, và UMP, uridin và uracil đã được tạo ra.
Tác dụng của Natri diquafosol
Natri diquafosol kích thích sự bài tiết nước và chất nhầy bằng cách tác động lên thụ thể P2Y2 trên biểu mô kết mạc và màng tế bào goblet và làm tăng nồng độ ion canxi trong tế bào.
Chỉ định khi dùng Natri diquafosol
Khô mắt kết hợp rối loạn biểu mô kết – giác mạc kèm bất thường nước mắt (dựa trên kết quả nghiên cứu lâm sàng pha 3 ở bệnh nhân có xét nghiệm Schirmer khi không gây tê ≤ 5 mm/5 phút và kết quả nhuộm Fluorescein ≥ 3 điểm của thang 9 điểm)
Cách dùng Natri diquafosol
Liều dùng: Mỗi lần nhỏ vào mắt 1 giọt, 6 lần/ngàyCách dùng:Nhỏ mắt
Thận trọng khi dùng Natri diquafosol
Nếu dùng thuốc nhỏ mắt khác, nên nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút. Không sử dụng thuốc khi đang đeo kính sát tròng mềm làm bằng hydrogel. Hiệu quả chưa được chứng minh trên bệnh nhân có xét nghiệm Schirmer khi không gây tê > 5 mm/5 phút nhưng có thời gian phá vỡ phim nước mắt ≤ 5 giây. Tính an toàn đối với trẻ sinh thiếu cân, trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ hoặc trẻ em chưa được thiết lập. Nếu xảy ra nhìn mờ thoáng qua, nên chờ tới khi nhìn rõ mới lái xe hoặc vận hành máy móc
Chống chỉ định với Natri diquafosol
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc
Tác dụng phụ của Natri diquafosol
Kích ứng mắt, tiết gỉ mắt, sung huyết kết mạc, đau mắt, ngứa mắt, cảm giác có vật thể lạ trong mắt, khó chịu ở mắt.
